Загружается, подождите...

Пентаса (Pentasa)


міжнародна та хімічна назви: месалазин; 5-аміносаліцилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з численнимивкрапленнями від біло-сірого до світло-коричневого кольору, з фаскою, рискою наодному боці таблетки та тисненням “500” і “мг” по обидві сторони риски, і“Pentasa” - іншому;

склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг месалазину;допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк,целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються призахворюваннях кишечнику. Код АТС A07E C02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Месалазин як активний компонент сульфасалазину маєпротизапальну дію за рахунок ігібування активності нейтрофільної ліпооксигеназита синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Сповільнює міграцію, дегрануляцію іфагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами, зв’язуєвільні радикали. Має антибактеріальну дію (проявляється у товстому кишечнику)стосовно кишкової палички та деяких коків. Знижує ризик рецидиву хвороби Крона,особливо у хворих на ілеїт з великою тривалістю захворювання. Терапевтичнівластивості месалазину при пероральному застосуванні обумовлені більшою міроюйого місцевою дією на запалені ділянки кишечника, аніж системною дією. Фармакокінетика.Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевимконтактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику. Пентаса пролонгованої дії в таблетках являє собою мікрогранулимесалазину, що вкриті етилцелюлозою. Після застосування та розчинення месалазинпоступово вивільняється з кожної мікрогранули під час пасажу таблеткишлунково-кишковим трактом, від дванадцятипалої до прямої кишки за будь-якихзначень рН кишкового середовища. Через годину після перорального застосуванняпрепарату мікрогранули виявляються у дванадцятипалій кишці незалежно відвживання їжі. Середній час пасажу кишечником у здорових добровольців становить3–4 години.Біотрансформація: месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин(ацетил-месалазин) як пресистемно у слизовій оболонці кишечнику, так системно впечінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участі бактерій товстогокишечнику, в результаті чого утворюється N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота. Ацетилюваннямесалазину, очевидно, не пов’язане з індивідуальними особливостями фенотипупацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсикологічнонеактивним.Всмоктування: від 30 до 50% препарату при пероральному застосуваннівсмоктується в тонкому кишечнику. Вже через 15 хвилин після введення месалазинвизначається в плазмі крові. Максимальна концентрація месалазину в плазмі кровівідзначається через 1–4 години після застосування препарату. Концентраціямесалазину в плазмі поступово знижується, і вже через 12 годин післязастосування не визначається. Крива концентрації ацетил-месалазину в плазмі маєтакий самий характер, але в цілому для нього характерні більш високіконцентрації й більш повільна елімінація. Метаболічне співвідношення в плазміацетил-месалазину до месалазину становить 3,5 до 1,3 після пероральноговведення 500 мг 3 рази на день і 2 г 3 рази на день відповідно, що відображаєнасичене залежне від дози ацетилування. Середні стабільні концентрації месалазину в плазмі крові становлять 2ммоль/л, 8 ммоль/л і 12 ммоль/л після 1,5, 4 і 6 г на добу відповідно. Для ацетил-месалазинуці концентрації становить відповідно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л і 16 ммоль/л.Проходження й вивільнення месалазину після перорального введення не залежитьвід прийому їжі, так як системне всмоктування буде знижене. Розповсюдження: месалазин і ацетил-месалазин не проникають черезгематоэнцефалічний бар’єр. Зв’язування месалазину з білками плазми становитьприблизно 50%, а ацетил-месалазину – близько 80%. Виведення: період напіввиведення месалазину з плазми крові становитьприблизно 40 хвилин (кліренс після введення 500 мг становить 18,0 л/годину), аацетил-месалазина – близько 70 хвилин. Кумулятивні властивості виявляються і уздорових добровольців після застосування 1500 мг/день і становлять 1,1–1,8мг/л. Зважаючи на те, що месалазин постійно вивільнюється при проходженні черезшлунково-кишковий тракт, визначити період напіввиведення після пероральногозастосування препарату неможливо. Досліди показали, що месалазин досягаєстабільної концентрації після перорального застосування препарату впродовж 5днів. Месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею й фекаліями; із сечеювиводиться переважно ацетил-месалазин.Біодоступність месалазину при пероральному застосуванні лише незначноюмірою порушується через патофізіологічні процеси при гострих запальнихзахворюваннях кишечнику, такі як діарея й підвищена кислотність кишечнику. Упацієнтів з посиленою кишковою перистальтикою системне всмоктування знижуєтьсядо 20–25% від добової дози препарату. Ймовірно також збільшуються показникиелімінації речовини із сечею й фекаліями. У пацієнтів з порушенням функції печінки й нирок зниження швидкостіелімінації й підвищення системної концентрації речовини можуть становити підвищенийризик розвитку нефротоксичних побічних ефектів. Порушення функції печінки та нирок. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки й нирок недостатня швидкістьвиведення препарату може підвищити ризик побічної нефротоксичної дії.

Показання для застосування. Неспецифічний виразковий коліт, хворобаКрона.

Спосіб застосування та дози. Виразковий колітСтадія загостренняДорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу,підбирається індивідуально. Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу,підбирається індивідуально. Підтримуюча терапіяДорослі: доза, що становить 2 г месалазину, по 500 мг 4 рази на добу,підбирається індивідуально. Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу,підбирається індивідуально.Хвороба КронаСтадія загострення і підтримуюча терапіяДорослі: доза, що становить до 4 г месалазину, по 1 г 4 рази на добу,підбирається індивідуально. Діти: доза, що становить 20–30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу,підбирається індивідуально. Таблетки приймаються всередину, не розжовуючи. Для полегшенняпроковтування таблетку можна розділити на кілька частин або розчинити у водіабо соку безпосередньо перед застосуванням.

Побічна дія. Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту,біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки,гепатит, панкреатит.Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або зниженняартеріального тиску, біль за грудниною, задишка, перикардит, міокардит.Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення,полінейропатія, тремор, депресія.Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олігоурія, анурія,кристалурія, нефротичний синдром.Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози(псевдоеритроматоз), бронхоспазм.Органи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластна,апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, синдром, подібний дочервоного вовчака, олігоспермія, алопеція, зменшення продукції слізної рідини.

Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого зкомпонентів препарату або до саліцилатів, захворювання крові, виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Захворювання печінки й/або ниркова недостатність, період лактації, вагітність,дитячий вік (до 2 років).

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання,гастралгія, слабкість, сонливість. Лікування симптоматичне: промивання шлунка,застосування проносних засобів. Ретельний контроль функції нирок.

Особливості застосування. Пентаcа (5-аміносалициловая кислота) можепризначатися в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції досульфасалазину або ризик розвитку алергії до саліцилатів, однак при лікуваннітаких пацієнтів за ними слід вести ретельне спостереження.Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функціїпечінки. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із нирковоюнедостатністю. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, вимірюючирівень креатиніну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування).Порушення нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може бутиспричинене нефротоксичною дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардитучи перикардиту або в разі зміни складу крові лікування слід припинити. Проявамивищевказаних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених змін складу крові –підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі та гарячка, а вразі перикардиту чи міокардиту – гарячка та біль за грудниною в поєднанні ззадишкою. Пацієнти, що становлять группу “повільних ацетиляторів”, маютьпідвищений рівень розвитку побічних ефектів. Може спостерігатися фарбуваннясечі та слізної рідини у жовто-оранжевий колір, фарбування контактних лінз.Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При підозріна такі реакції лікування слід припинити. Слід також дотримуватися обережностіпри лікуванні дітей молодше двох років.Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарнийбар’єр. Обмежені відомості про застосування даної речовини вагітними жінками недають змоги оцінити можливу токсичну дію. Месалазин потрапляє в грудне молоко.Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж у крові матері, у той часяк метаболіт, що утворюється – ацетилмесалазин – з’являється в молоці в такихсамих або більших концентраціях. У грудних дітей, матері яких застосовувалиПентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, однак існуюча інформаціяобмежена. Під час вагітності й лактації Пентаcу слід застосовувати зобережністю й тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь віддії препарату перевищить можливий ризик. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентасане впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпоглікемічну дію похіднихсульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичністьметотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спиронолактону, сульфаніламідів,рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричнихпрепаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбціюціанокобаламіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С узахищеному від світла місці, недоступному для дітей.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z