Загружается, подождите...

Пефлоксацин (Pefloxacinum)


іжнародна та хімічна назви: Pefloxacin; (1-етил-6-фтор-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбоновоїкислоти метансульфонату);

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки, вкриті оболонкою білого зі злегкажовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить пефлоксацину – 0,40 г;допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат,желатин, поліетиленгліколь-115, титану двоокис, метилцелюлоза-8.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів. АТСS01M A03.

Фармакологічні властивості. Пефлоксацин має широкий антибактеріальний спектрдії. Препарат блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах. Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і уфазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацинособливо сильно діє на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікаціюДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі:Aeromonas spp.,Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.,Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providenciaspp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasmaurealyticum. Середньочутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp.,Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp,Chlamydia spp. До препарату генетично стійкі грамнегативні анаероби, блідатрепонема, мікобактерії туберкульозу. Фармакокінетика. При прийомі пефлоксацину внутрішньо препарат швидковсмоктується. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 хвпісля прийому. Біодоступність препарату 90-100%. На 25-30% зв’язується збілками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканинах; на відміну відінших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр(ГЕБ). Об’єм розподілу препарату 1,7 л/кг. Період напіввиведення становить 8-12годин. При зниженні кліренсу креатиніну менш 10 мл/хв період напіввиведенняпефлоксацину підвищується до 11-15 годин. Пефлоксацин піддається метаболізму впечінці (метилювання, окислювання, кон’югування з глюкуроновою кислотою).Виводиться в основному нирками, близько 30% препарату виводиться з калом увигляді метаболітів і в незміненому вигляді. Препарат добре проникає в органи ітканини, у тому числі в мозок, кістки, слизові оболонки, слинні залози,лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу, шкірні покриви.

Показання для застосування. Пефлоксацин застосовують при інфекціях, викликанихчутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха,придаткових пазух носа, нирок і/чи сечовивідних шляхів, статевих органів (утому числі гонорея і простатит), інфекції черевної порожнини (у тому числіжовчних шляхів), інфекції шкіри і м’яких тканин, кісток, суглобів, септичністани, бактеріальний ендокардит, стафілококовий менінгіт.

Спосіб застосування та дози. Пефлоксацин призначають внутрішньо дорослимі підліткам старшим 15 років по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (ранком іввечері) під час прийому їжі. Тривалість лікування 7-14 діб. При нирковій іпечінковій недостатності необхідно зменшити разову дозу з розрахунку 8 мг/кг ікратність прийому препарату.

Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічніреакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвитоксудомного синдрому, м’язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвитоктендовагініту, поява артралгій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія.Вагітність, лактація. Вік до 15 років. Гемолітична анемія, пов’язана знедостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посиленняпобічної дії.

Особливості застосування. При прийомі пефлоксацину слід запобігати діїультрафіолетового опромінення, оскільки можлива фотосенсибілізація шкіри.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антациднимизасобами для запобігання зниження ефективності препарату. Підвищує концентраціютеофіліну в плазмі та ЦНС.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при кімнатній температурі. Термін зберігання-3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z