Загружается, подождите...

Пароксетин (Paroxetine)


міжнародна та хімічна назви: paroxetine;(2)(-)-(3S,4R)-4-(п-фторфеніл)-3-[4,4-метилендіокси]метилпіперидин;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі круглі таблетки майже білого кольору,з фаскою, з рискою з одної сторони і маркіруванням “20” з іншої;

склад: 1 таблетка містить пароксетину 20 мг у вигляді гідрохлориду;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат,натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антидепресант.Селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотонину. Код АТСN06AB05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пароксетин має складнуциклічну структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів.Механізм дії пароксетину зумовлений його властивістю вибірково блокуватизворотне захоплення серотоніну (5НТ) пресинаптичною мембраною, з чим пов’язанопідвищення вільного вмісту цього нейромедіатора у синоптичній щілині іпосилення серотонінергічної дії у ЦНС, яка відповідає за розвитоктимоаналептичного (антидепресивного) ефекту. Пароксетин є найбільш специфічним блокатором зворотного захопленнясеротоніну серед селективних серотонінергічних антидепресантів. У рядісеротонінергічних антидепресантів пароксетин in vitro має найбільш вираженийвплив на блокаду зворотного захоплення серотоніну, що може зумовлюватипотужність його антидепресивної дії.Вплив на м-холінорецептори, α- і β- адренорецепторинезначний, що визначається слабким проявом холінолітичних, кардіоваскулярних,седативних побічних ефектів.Основна психотропна активність пароксетину - це антидепресивна іанксіолітична дія при достатньо вираженому стимулювальному (активізуючому)ефекті.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо пароксетин добре всмоктуєтьсяз шлунково-кишкового тракту. Період напіввиведення становить близько 16-24 год.Менше 2 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, інші - у виглядіметаболітів або із сечею (64 %), або з жовчю. Постійна концентрація в сироватцікрові досягається на 6-7 день після початку лікування, надалі, при подовженнітерапії, вона практично не змінюється.

Показання для застосування. Лікуваннята противорецидивна терапіядепресивних станів різної етіології: депресивні епізоди біполярного розладу,рекурентна депресія, реактивна депресія, атипові депресії (дистимія,циклотимія), постпсихотичні депресії та інші депресивні стани у межах психозів,органічних захворювань центральної нервової системи, хронічного алкоголізму інаркоманії, обсесивно – компульсивних розладів, соціальних фобій, агорафобій,панічних та генералізованого тривожного розладів, посттравматичних стресовихрозладів.

Спосіб застосування та дози. Пароксетин застосовують 1 раз на добу,вранці. Таблетку потрібно ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи водою. При депресіях початкова доза становить 20 мг на добу – це оптимальнатерапевтична доза. При недостатній ефективності доза може бути збільшена до 50мг на добу. Збільшення дози потрібно проводити поступово, на 10 мг, зінтервалом 1 тиждень.Для пацієнтів похилого віку і ослаблених хворих, атакож за наявності порушень функцій нирок і печінки початкова доза – 10 мг надобу; максимальна добова доза – 40 мг на добу. Курс лікування повинен бути достатньо довготривалим.Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів. Загальна тривалість лікуваннявизначається загальними правилами для всіх антидепресантів.При обсесивно-компульсивному розладі лікуванняпочинають з дози 20 мг на день, з поступовим підвищенням на 10 мг на тижденьвідповідно з клінічною реакцією пацієнта. Середня терапевтична доза становить40 мг на добу. При недостатньому клінічному ефекті доза може бути збільшена до60 мг на добу.При панічному розладі середня терапевтична доза становить 40 мг надобу. Лікування потрібно починати із застосуванням препарату в дозі 10 мг надобу. Препарат застосовують у низькій початковій дозі з метою мінімізаціїможливого ризику загострення панічної симптоматики, яка може спостерігатись упочатковому етапі терапії. Потім дозу збільшують на 10 мг щотижнево, залежновід терапевтичного ефекту. При недостатній ефективності доза може бутизбільшена до 60 мг на добу.Для лікування соціальних фобій, генералізованого тривожного розладу,посттравматичного стресового розладу, призначають препарат по 20 мг на добу, щовикликає позитивну реакцію у більшості пацієнтів. Якщо через два тижні відпочатку лікування такої реакції не спостерігалось, покращання стану хворогоможна досягти шляхом поступового підвищення дози до 10 мг на тиждень, залежновід клінічної реакції. Максимальна добова доза становить 50 мг.

Побічна дія. Рідко: нудота, сонливість, посилення потовиділення,тремор, астенія, сухість у роті, порушення сну, порушення єякуляції.В окремих випадках - запор.Прояви і частота виникнення побічних ефектівмінімальні і можуть зменшуватися з часом. Препарат не потрібно відміняти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пароксетину та іншихскладових препарату; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази і періодпротягом 14 днів після їх відміни; діти до 16 років, вагітність, лактація.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, тремор, розширеннязіниць, сухість у роті, роздратованість. Лікування. Специфічний антидот невідомий.Призначення активованого вугілля може зупинити абсорбцію пароксетину.

Особливості застосування. Відміну Пароксетину потрібно проводити,поступово знижуючи дозу, щоб запобігти виникненню синдрому відміни, якийвиявляється запамороченням, нудотою, блюванням, діареєю або запором,лейкопенією, анемією, порушенням статевої функції.Застосування Пароксетину не спричинюєтахікардії і ортостатичної гіпотензії.У період лікування Пароксетиномзабороняється вживати алкоголь.Пацієнти повинні дотримуватись обережностіпід час керування автомобільним транспортом і роботи з механізмами, якіпотребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Пароксетину зтриптофаном може спричинювати розвиток “серотонінового синдрому”, якийвиявляється станом тривоги, розладами шлунково-кишкового тракту, включаючидіарею.Одночасний прийом Пароксетину зпротисудомними препаратами спричинює збільшення кількості побічних ефектів. При взаємодії Пароксетину з варфариномможливо збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часі.Необхідно дотримуватись обережності при призначенні Пароксетину хворим, якіприймають пероральні антикоагулянти. Забороняється застосовувати Пароксетинодночасно з інгібіторами моноаміноксидази та тіорідазіном.Одночасний прийом Пароксетину знейролептиками може спричинити розвиток симптоматики, характерної длязлоякісного нейролептичного синдрому. Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному длядітей, сухому, захищеному від світламісці, при температурі від 8 до 25 0 С . Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z