Загружается, подождите...

Оксацилін-кмп (Oxacillin-kmp)


міжнародна та хімічна назви: oxacillin;4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновакислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-феніл-4-ізоксазоліл)карбоніл]аміно]-7-оксо-, мононатрієва сіль, моногідрат[2S-(2a, 5a, 6b)];

основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого кольору;

склад: 1 флакон містить оксациліну натрієвої солі у перерахунку на оксацилін0,5 г.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчинудляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Пеніциліни, що стійкі до дії бета-лактамаз. Код АТС J01С F04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Оксацилін ефективнийвідносно грампозитивних (стафілококів, стрептококів, пневмококів, паличокдифтерії та сибірки, анаеробних спороутворюючих видів), грамнегативних коків(гонококів, менінгококів), деяких актиноміцетів. Виявляє антибактеріальну діювідносно штамів мікроорганізмів, резистентних до пеніциліну, що пов’язано з йогостійкістю до дії пеніцилінази. Оксацилін перешкоджає утворенню пептиднихзв’язків за рахунок інгібування транспептидази, порушує пізні етапи синтезупептидоглікану клітинної стінки, що призводить до лізису бактерій, що діляться.Неефективний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів, рикетсій,вірусів, найпростіших, грибів.Фармакокінетика.Оксацилін при внутрішньом’язовому введеннідобре всмоктується, у крові виявляються більш високі концентрації препарату,ніж при прийомі тих же доз внутрішньо. З білками плазми зв’язується більше ніжна 90%. Крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Період напіввиведеннястановить близько 30 хвилин. Швидко виводиться нирками. Оксацилін такожвиводиться з жовчю. При порушенні видільної функції нирок концентраціяоксациліну в крові значно підвищується, однак накопичення препарату невідбувається, а виведення препарату мало відрізняється від того, щоспостерігається у нормі. При повторних введеннях не кумулюється.

Показання для застосування. Застосовують при інфекціях, викликанихголовним чином пеніциліназоутворюючими стафілококами, стійкими добензилпеніциліну та феноксиметилпеніциліну: септицемія, пневмонія, емпієми,абсцеси, флегмони, остеомієліт, пієліт, цистит, інфіковані опіки, ранові інфекції.Препарат призначають і при змішаних інфекціях, коли одночасно є чутливі ірезистентні до пеніцилінів грампозитивні мікроорганізми. Препарат такожефективний при сифілісі.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово абовнутрішньовенно. Дорослим, підліткам та дітям з вагою тіла понад 40 кг призначають по0,25–1 г кожні 4–6 годин або залежно від етіології захворювання – по 1,5–2 гкожні 4 години.Недоношеним дітямта новонародженим призначають по 6,25 мг/кг кожні 6 годин; дітям з вагою тіладо 40 кг – по 12,5–25 мг/кг кожні 6 годин. При тяжких інфекціях дози можутьбути збільшені.Для ін’єкційного застосування розчини готують ех tеmроrе. Длявнутрішньом’язових ін’єкцій у флакон з 0,5 г Оксациліну-КМП вводять 3 млстерильної води для ін’єкцій; розчин вводять у зовнішній квадрант сідниці. Дляструминного внутрішньовенного введення розчиняють 0,25–0,5 г препарату у 5 млстерильної води для ін’єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду та вводятьпротягом 5–10 хвилин, а для краплинного введення розчиняють препарат у 0,9%розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози із розрахунку 0,5–2,0 мг в 1 млта вводять протягом 1–2 годин (зі швидкістю 60–100 крапель за хвилину).Тривалість лікування становить у середньому 7–10 днів, при тяжких захворюваннях(сепсис, септичний ендокардит та ін.) терапія може тривати 2–3 тижні і більше.

Побічна дія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,рідше – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія,у окремих випадках – нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки,гематурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз порожнини рота,псевдомембранозний коліт, вагінальний кандидоз. При виражених побічних ефектахприйом препарату припиняють тимчасово або повністю. При необхідності одночасноз Оксациліном-КМП призначають протигістамінні та глюкокортикостероїдні засоби.

Протипоказання. Оксацилін-КМП протипоказаний при гіперчутливості (утому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів), при алергічних захворюваннях.

Передозування. При хронічному передозуванні можливі масивнікровотечі внаслідок тяжкої супресії кісткового мозку, розвиток небезпечних дляжиття інфекцій, прояв нейротоксичності. Лікування: оскільки ефективних антидотів немає, проводять додатковізаходи (гемотрансфузія, антибіотикотерапія). У випадку тяжкого передозування, що виникло внаслідок інтратекальноговведення, слід провести повторну люмбальну пункцію для забезпечення швидкоговідтоку спинномозкової рідини. Можливе нейрохірургічне втручання з вентрикулолюмбальноюперфузією.

Особливості застосування. При нирковій недостатності I–II ступеня, порушенніфункції печінки Оксацилін-КМП застосовується за звичайними схемами.Застосування при вагітності можливе тільки у випадку, коли користь дляматері перевищує потенційний ризик для плоду. При призначенні в період лактаціїслід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефективність препарату знижують тетрациклінита інші бактеріостатичні засоби. Пробенецид, блокуючи канальцеву секрецію,підвищує концентрацію препарату в сироватці. Поєднання препарату з ампіциліномабо бензилпеніциліном є раціональним, тому що Оксацилін-КМП, пригнічуючиактивність пеніцилінази, зменшує тим самим руйнування ампіциліну ібензилпеніциліну. При такому поєднанні спектр дії стає більш поширеним.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеногона упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z