Загружается, подождите...

Осмо-адалат (Osmo-adalat)


міжнародна та хімічна назви: niphedipine; диметиловий ефір2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкоюрожевого кольору, з написом “ADALAT 30” або “ADALAT 60” на одному боці;

склад: кожна таблетка містить 30 мг або 60 мг ніфедипіну;допоміжні речовини: гіпромелоза(гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, натрію хлорид, поліетиленоксид,целюлози ацетат, поліетиленгліколь, Опадрі OY-S-24914 (оксид заліза червоний, титану діоксид).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, з контрольованимвивільненням.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Ніфедипін має виражену антиангінальнута антигіпертензивну дію. Механізм дії препарату полягає у гальмуваннітрансмембранного надходження іонів кальцію у м’язеві клітини артеріальних судинта міокарда.Ніфедипін знижує тонус гладенької мускулатуриартеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводитьдо зниження артеріального тиску. До того ж препарат також помірно збільшуєвиведення натрію та води із організму. Фармакокінетика. Біодоступністьніфедипіну досягає 98 %. Приблизно 94 - 99 % введеної дози зв’язується збілками плазми крові. Після прийому внутрішньо препарат майже повністюабсорбується. Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньоприблизно 6-12 годин в таблетках по 30мг - 12 - 15 годин, в таблетках по 60мг -7 - 9 годин. Після декількох днів прийому постійна терапевтична концентраціяпрепарату підтримується протягом 24 годин.Період напіввиведення ніфедипіну із плазми кровістановить 2-4 години. Приблизно 60 -80% прийнятої дози препарату виводитьсянирками у вигляді неактивних метаболітів. В незміненому вигляді з сечеюекскретує 0,1% препарату. Приблизно 5-15% препарату у вигляді метаболітівекскретує з жовчю і фекаліями.Кумуляція для ніфедипіну не характерна. У незначнихкількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а такожпотрапляє у материнське молоко і, можливо, через плацентарний бар’єр.

Показання для застосування. ОСМО-Адалат® застосовують длялікування артеріальної гіпертензії, для лікування ішемічної хвороби серця,(стабільної стенокардії), у тому числі вазоспастичної (стенокардіяПринцметала).

Спосіб застосування та дози.Для дорослих рекомендується такий режим дозування:лікування ішемічної хвороби серця (хронічнастабільна стенокардія):1 таблетка ОСМО-Адалату® по 30 мг 1 раз надобу (30 мг х 1 раз на добу); 1 таблетка ОСМО-Адалату® по 60 мг 1 разна добу (60 мг х 1 раз на добу). Лікування артеріальної гіпертензії:1 таблетка ОСМО-Адалату® по 30 мг 1раз на добу (30 мг х 1 раз на добу);1 таблетка ОСМО-Адалату® по 60 мг 1раз на добу (60 мг х 1 раз на добу). Лікування рекомендується починати з 30 мг ніфедипінуна добу (1 таблетка ОСМО-Адалату ® 30).Залежно від тяжкості захворювання та індивідуальноїреакції пацієнта, дозу ніфедипіну можно поступово збільшити до 120 мг на добу. Максимальна добова доза становить 120 мг на добу на1 прийом.Таблетки ОСМО-Адалат® не можнаподрібнювати, оскільки це призведе до ушкодження світлозахисної оболонки.

Побічна дія.З боку серцево-судинної системи: найчастіше (понад1% спостережень), здебільшого на початку лікування препаратом, відзначалисятахікардія, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску.Зазначені симптоми, як правило, були помірно вираженими і тимчасовим.Зрідка (менш ніж у 1% хворих) спостерігалися набрякигомілок, колапс, біль у загрудинній ділянці (іноді - стенокардія).З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки:при застосуванні підвищених доз ОСМО-Адалату® зрідка виникалидиспептичні явища (нудота, печія, діарея), розлади функції печінки.З боку системи кровотворення: рідко - анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія.З боку сечовидільної системи: збільшення добовогодіурезу.Алергічні реакції: рідко - шкірні висипи та свербіж.Інші реакції: короткочасна гіперемія обличчя(особливо на початку лікування); при застосуванні підвищених доз зрідкаспостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору,підвищена втомлюваність; при тривалому застосуванні можливі гіперплазія ясен тагінекомастія (у літніх чоловіків).Після відміни препарату побічні реакції в більшостівипадків повністю зникали.

Протипоказання. Застосування препарату ОСМО-Адалат®протипоказано при вираженій артеріальній гіпотензії. У перші 8 днів післяперенесеного інфаркту міокарда, при кардіогенному шоці, тяжкому аортальному тамітральному стенозах, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхіввідтоку, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, жінкам у періодивагітності та лактації, дітям до 14 років, а також особам з відомоюіндивідуальною гіперчутливістю до ніфедипіну.

Передозування. Симптоми гострої інтоксикації: головний біль,гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу напериферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія, метаболічнийацидоз та гіпоксія, розвиваються колапс з втратою свідомості та кардіогеннийшок, що супроводжується набряком легень.Лікування.При ранній діагностиціпередозування промивають шлунок з подальшим введенням активованого вугілля.Першочергові заходи для надання невідкладної допомоги повинні бути спрямованіна виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальноїсистем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовийдіурез і об’єм крові, що циркулює.Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій.Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації при артеріальній гіпотензії розвитку серцевоїнедостатності можна ввести розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату(спочатку - внутрішньовенно повільно, потім - шляхом тривалої інфузії),ефективність подібної терапії, як правило, недостатня.Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступіньзв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу,гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.Гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шокуі вазодилатації, доцільним є застосування таким симпатоміметиків, як допамін,добутамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуваннямдосягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини слід підходитидуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.При тахікардії, швидкому шлуночковому ритмі у хворихз розвитком трипотіння або мерехтиння передсердь повільно внутрішньовенновводять лідокаїн або новокаїнамід.

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії(систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу,цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок ОСМО-Адалат®можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючипризначення високих доз препарату.Слід з особливою обережністю призначати ОСМО-Адалат®пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим на злоякіснугіпотензію або гіповолемію (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскількирозширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріальноготиску. Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язокміж застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотнимибіохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх дозапліднення.Ніфедипін не показаний пацієнтам з серцевоюнедостатністю, гіпотензією та при тяжкому аортальному стенозі. При терапіїкоронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування ОСМО-Адалатом®слід починати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умовстабілізації коронарного кровообігу. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізмніфедипіну, що спричиняє підвищення концентрації останнього в плазмі крові тапідсилення гіпотензивної дії препарату.Вплив на здатність докерування автомобілем та роботи з іншими механізмамиПри тривалому застосуванні препарату та приодночасному вживанні алкоголю не рекомендується керування транспортнимизасобами та робота з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ОСМО-Адалат® не можназастосовувати одночасно з рифампіцином, оскільки внаслідок стимуляціїактивності ферментів печінки ефективний рівень концентрації ніфедипіну в плазмікрові практично не може бути досягнутийПосилення гіпотензивної дії ОСМО-Адалату®спостерігається при одночасному застосуванні препарату з іншимиантигіпертензивними засобами, бета-адреноблокаторами, діуретиками,трициклічними антидепресантами, циметидином або ранітидином. Антиангінальнийефект ОСМОАдалату® посилюється при призначенні препарату знітратами.В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну тахінідину відзначається зменшення концентрації останнього в плазмі крові.Комбіноване застосування ОСМО-Адалату® зсерцевими глікозидами (зокрема, з дигоксином) і теофіліном спричиняє підвищенняплазмових рівнів останніх в середньому на 15%. Циклоспорин підвищуєконцентрацію ОСМО-Адалату® в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С! Термін придатності - 4роки.Таблетки ОСМО-Адалат® до моментузастосування слід зберігати в оригінальній упаковці, яка забезпечує захистніфедипіну від впливу сонячних променів.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z