Загружается, подождите...

Оргалутран (Orgalutran)


основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин;

склад: 1одноразовий шприц (0,5 мл) містить активну речовину – ганірелікс у кількості0,25 мг;допоміжні речовини: кислота оцтова, манітол у воді для ін'єкцій, натріюгідроксид та/або оцтова кислота для корекції рН розчину.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антагоніст гонадотропін-релізинг гормону.Код АТС Н01 СС01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Оргалутран – це антагоніст ГнРГ(гонадотропін-релізинг гормону),який модулює гіпоталамо-гіпофізарно-гонадальну вісьшляхом конкурентного зв'язування з рецепторами ГнРГ у гіпофізі. Внаслідок цьоговідбувається швидке повне та зворотне пригнічення вивільнення ендогенних гонадотропінівбез попередньої стимуляції, як це спостерігається при введенні агоністів ГнРГ.Після багаторазового введення 0,25 мг препарату Оргалутран жінкам концентраціїЛГ (лютеїнізуючого гормону), ФСГ (фолікулостимулюючого гормону) і естрадіолу всироватці крові зменшувались приблизно на 74 %, 32 % і 25 % протягом 4, 16 і 16годин після ін'єкції відповідно. Рівень гормонів у сироватці кровівідновлювався до початкових значень протягом 2 днів після останньої ін’єкції.Середня тривалість лікування Оргалутраном у дозі 0,25 мг на добу упроцедурі контрольованої стимуляції яєчників становить 5 днів. Під часлікування Оргалутраном середня частота передчасного підвищення рівня ЛГ (більше10 МО/л) з одночасним збільшенням концентрації прогестерону (більше 1 нг/мл)становить 1,2 %, що можна порівняти з аналогічним показником для агоністів ГнРГ(0,8 %). Іноді, ще до початку введення Оргалутрану, на 6-й день стимуляціїяєчників гонадотропними препаратами, у жінок з вираженою реакцією яєчниківспостерігався ранній підйом рівня ЛГ, але в подальшому це суттєво не впливалона клінічні результати. Продукція ЛГ у таких пацієнток швидко пригнічуваласьвідразу після першого введення Оргалутрану.При проведенні контрольованих випробувань відноснодовгого протоколу із застосуванням агоніста ГнРГ як контролю, лікуванняОргалутраном супроводжувалось більш швидким ростом фолікулів протягом першихднів стимуляції, але кінцева кількість прогресуючих фолікулів була дещо меншоюпри меншій кількості виробленого естрадіолу. Така різниця в рості фолікулівпотребує коректування дози ФСГ, яке грунтується не на кількості естрадіолу вкрові, а на кількості і розмірі прогресуючих фолікулів.Фармакокінетика. Біологічна доступність Оргалутрану після підшкірноговведення становить приблизно 91%. Протягом перших годин (tmax1-2год) після одноразового підшкірного введення 0,25 мг Оргалутрануспостерігається швидке зростання концентрації ганіреліксу в сироватці крові змаксимальним значенням (Сmax) 15 нг/мл. Період напіввиведеннястановить близько 13 годин, а кліренс – 2,4 л/год. Виведення препаратуздійснюється разом з калом (приблизно 75 %) і сечею (приблизно 22 %).Фармакокінетичні параметри після багаторазового підшкірного введенняОргалутрану (один раз на день, щодобово) подібні до параметрів післяодноразового введення. Після багаторазового введення 0,25 мг на день постійнийрівень концентрації в крові0,6 нг/мл розвивається протягом 2-3 днів.Між масою тіла і концентрацією Оргалутрану всироватці крові було встановлено обернено пропорційний зв'язок.

Показання для застосування. Попередження передчасного підйому рівня ЛГ ужінок, яким проводять контрольовану гіперстимуляцію яєчників у програмахлікування безпліддя з використанням допоміжних репродуктивних технологій.У клінічних дослідженнях Оргалутран був застосований разом зрекомбінантним ФСГ – препаратом Пурегон.

Спосіб застосування та дози. Оргалутран повинен призначати тількиспеціаліст-гінеколог, який займається лікуванням безпліддя.ДозуванняОргалутран застосовують для попередження передчасногопідйому концентрації ЛГ у жінок, яким проводять контрольовану гіперстимуляціюяєчників.Контрольовану гіперстимуляцію яєчників за допомогою ФСГ можна починатина 2-й або 3-й день менструального циклу. Оргалутран (0,25 мг) вводять підшкірно,1 раз на день, починаючи з 6-го дня застосування препарату ФСГ. У разіпідвищеної реакції яєчників на стимуляцію для попередження передчасногопідвищення рівня ЛГ лікування Оргалутраном слід починати з 5-го днязастосування препаратів ФСГ. У разі повільного росту фолікулів введенняОргалутрану можна починати після 6-го дня застосування препарату ФСГ.Оргалутран і ФСГ необхідно вводити приблизно в один і той самий час.Препарати не можна змішувати в одному шприці, і вводити їх треба в різні ділянкитіла.Дозу ФСГ слід підбирати залежно від кількості ірозміру прогресуючих фолікулів, а не від концентрації естрадіолу в крові (див.розд. "Фармакодинаміка").Щоденне застосування Оргалутрану необхіднопродовжувати до моменту утворення достатньої кількості преовуляторнихфолікулів. Остаточне дозрівання фолікулів можна викликати введенням препаратулюдського хоріонічного гонадотропіну (лХГ). Враховуючи період напіввиведенняганіреліксу, час між двома ін’єкціями Оргалутрану, так само як і час міжостанньою ін'єкцією Оргалутрану та ін'єкцією лХГ, не повинен перевищувати 30годин, оскільки у випадку збільшення інтервалу може виникнути передчасний пікЛГ. Тому якщо ін'єкцію Оргалутрану роблять вранці, то таке лікуванняслід продовжувати протягом усього періоду введення ФСГ, включаючи день введеннялХГ. Якщо ін'єкції Оргалутрану роблять у другій половині дня, тоостанній раз Оргалутран необхідно ввести у другій половині дня, за день довведення лХГ.Підтримку лютеїнової фази слід проводити згідно зметодикою, яку застосовують у даній клініці лікування безпліддя.Препарат при повторних курсах лікування слідзастосовувати лише після ретельної оцінки ступеня потенційного ризику таефективності лікування.Спосіб введенняОргалутран необхідно вводити підшкірно, бажано в стегно. Місце ін'єкціїслід змінювати для попередження ліпоатрофії. Пацієнтка або її партнер можутьвводити препарат самостійно, за умови проведення лікарем детального інструктажуі можливості отримання консультації у спеціаліста.Інструкції для введення препаратуНе можна застососувати розчин, якщо він непрозорий імістить сторонні домішки.Невикористаний розчин або його залишки треба знищити.Не змішувати Оргалутран з іншим лікарськимпрепаратом.Підготування місця введенняРетельно вимити руки водою з милом. Для знищеннябактерій на поверхні шкіри обробити місце ін'єкції (ділянку діаметром приблизно5 см навколо місця входження голки) тампоном, змоченим у дезинфікуючомурозчині, наприклад у спирті, і залишити для висихання протягом не менше 1хвилини.Введення голкиЗняти з голки ковпачок. Великим і вказівним пальцямивзяти шкіру у складку. Ввести голку в основу стиснутої шкіри під кутом 45 одо її поверхні. Після кожної ін'єкції необхідно міняти місце введенняпрепарату.Перевірка правильногоположення голкиОбережно відтягти поршень на себе для перевіркиправильного положення голки. Якщо у шприці з'явилась кров, це означає, що голкапотрапила в кровоносну судину. У такому разі не можна вводити Оргалутран. Слідвитягнути голку з шприцом і до місця ін'єкції прикласти тампон з дезинфікуючимрозчином на 1-2 хвилини.Почати введення препарату новим шприцом.Введення розчинуЯкщо голку було введено правильно, то повільно, зоднаковим зусиллям натиснути на поршень, щоб ввести розчин підшкірно іне спричинити пошкодження тканин.Видалення шприцаШвидко витягнути шприц з голкою і притиснути домісця ін'єкції тампон з дезинфікуючим розчином.Використати шприц можна тільки один раз.

Побічна дія. Шкірні реакції в місці введення: в основному –почервоніння з припухлістю чи без неї, свербіж. Зазвичай ці реакції тимчасові ізникають здебільшого протягом 4 годин після введення.Системні реакції. Найчастіше (більше 1 %) припроведенні клінічних досліджень спостерігалися головний біль і нудота. Рідше –запаморочення, загальна слабкість.Інші несприятливі ефекти були пов'язані з лікуваннямгонадотропінами при проведенні контрольованої гіперстимуляції яєчників івключали біль у животі, синдром гіперстимуляції яєчників, ектопічну вагітністьі втрату вагітності.

Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату.Підвищена чутливість до гонадотропін-релізинггормону (ГнРг) або інших аналогів ГнРГ.Помірне або сильне порушення функції нирок абопечінки.Вагітність і період лактації.

Передозування. Передозування може збільшувати тривалість діїпрепарату. У цьому випадку введення Оргалутрану слід (тимчасово) припинити тазвернутися до лікаря.

Особливості застосування.Особливої обережності слід дотримувати призастосуванні препарату для лікування жінок з ознаками і симптомами активнихалергічних станів. Через брак клінічного досвіду лікування Оргалутраном цейпрепарат не рекомендується призначати жінкам з тяжкими алергічнимизахворюваннями.Під час проведення стимуляції яєчників або після неїможливе виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників (СГЯ). Ризик появи цьогоускладнення слід брати до уваги при проведенні стимуляції гонадотропінами. ПриСГЯ проводять симптоматичне лікування (спокій, внутрішньовенне введенняелектролітних і колоїдних розчинів, гепарину).Безпека і ефективність застосування Оргалутрану небули встановлені у жінок з масою тіла менше 50 або більше 90 кг.Заходи, яких необхідно вжити у разі, количас введення препарату був пропущенийНе можна вводити подвійну дозу препарату для того,щоб компенсувати пропущену ін’єкцію. Якщо пацієнтка пропустила ін'єкцію, тослід зробити її одразу, як тільки вона згадала про це. Якщо затримка звведенням Оргалутрану триває більше 6 годин (тобто інтервал між введеннямипрепарату перебільшує 30 год), то пацієнтка має зробити ін'єкцію і звернутисяза порадою до лікаря.Застосування у періодивагітності та лактаціїЗастосування Оргалутрану під час вагітності та лактації протипоказано.Дія на здатність керуватиавтомобілем та іншими механічними засобамиВплив Оргалутрану на здатністькерувати автомобілем та іншими механічними засобами не вивчали.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Оргалутрану з іншими лікарськимипрепаратами не досліджено в достатній мірі, тому не можна виключити можливістьвзаємодії з поширеними лікарськими засобами.Таким чином, лікар повинен бути проінформованим про лікарські засоби,які пацієнтка приймала до початку лікування препаратом Оргалутран або продовжуєприймати паралельно з його застосуванням.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 2 до 30 оС.Зберігати в оригінальній упаковці, в захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці.

Не заморожувати!Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z