Загружается, подождите...

Орфірил 300 ретард (Orfiril 300 retard)


міжнародна та хімічна назви: valproic acid, 2-пропілпентанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі опуклі таблетки, вкритікишковорозчинною оболонкою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка ретард містить 300 мг вальпроату натрію;допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїднийбезводний, метильований, кальцію сульфат гемігідрат, желатин ферментативногідролізований (безводний), тальк, метакрилової кислоти – етилакрилатусополімер (1 : 1), кальцію бегенат, титану діоксид (Е 171), триацетин,макро-гол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою,пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03А G01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Натрієва сіль вальпроєвоїкислоти є протиепілептичним засобом, що за своєю структурою не схожий наактивні інгредієнти інших протисудомних засобів. Її протисудомну ефективністьпояснюють посиленням гальмування, медіатором якого є ГАМК, внаслідокпресинаптичної дії на метаболізм ГАМК та/або прямої постсинаптичної дії наіонні канали нейрональних мембран.Фармакокінетика. Після перорального застосування натрієва сіль швидкоі майже повністю всмоктуються із травного тракту. Максимальна концентрація вплазмі досягається через 7-8 годин. Середня величина терапевтичної концентраціїв плазмі становить 50-100 мг/л. 90-95 % вальпроєвої кислоти зв’язується збілками плазми, головним чином, з альбуміном. У разі використання препарату длямонотерапії, середній період напіввиведення становить 12-16 годин. Вальпроєвакислота проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком.

Показаннядля застосування.Первинногенералізовані епілептичні напади, такі як напади типу абсанс (мала епілепсія,абсанс), міоклонічні та тоніко-клонічні напади.

Спосіб застосування та дози.Призначення препарату та розрахунок дозиздійснюється лікарем індивідуально для кожного хворого з метою купіруванняепілептичних нападів, застосовуючи якнайменшу дозу, особливо у періодвагітності.Для досягнення найефективнішої дози рекомендується їїпоступове підвищення. У разі використання вальпроату натрію для монотерапіїпочаткова доза звичайно становить 5-10 мг/кг маси тіла зі збільшенням на 5мг/кг маси тіла кожні 4-7 днів. У деяких випадках повний терапевтичний ефектспостерігається через 4-6 тижнів. Через це добові дози не повинні перевищуватисередні значення на ранніх етапах лікування.Загалом, середні добові дози під час тривалоїтерапії складають:діти (від 6 років до 13 років) 30 мг/кг маси тіла надобу,підлітки (від 14 до 17 років) 25 мг/кг маси тіла надобу,дорослі 20 мг/кг маси тіла на добу.Таблетки Орфірил® 300 ретард слідпроковтувати цілими, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянкаводи). Приймати за 1 годину до їжі. Добову дозу Орфірил® 300 ретардможна розподілити на 1-2 разові дози.Для дітей віком від 3 місяців до 6 років повиннізастосовуватись форми з низьким вмістом вальпроату натрію (Орфірил®сироп, Орфірил® 150).

Побічна дія.Найбільш частими побічними ефектами натріювальпроату, про які повідомляється, є порушення з боку ШКТ, що виникаютьприблизно у 20 % пацієнтів. Часто виникаючими побічними ефектами є ожиріння таполікістоз яєчників (≥1 % - <10 %). Випадки тяжкого ураження печінкиспостерігались особливо у дітей, які проходили курс лікування натріювальпроатом у високих дозах або в комбінації з іншими протиепілептичнимизасобами).Небажані побічні ефекти класифіковані згідно зчастотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10);іноді (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1000); дуже рідко(<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.Порушення з боку крові та лімфатичної системиЧасто: тромбоцитопенія, лейкопенія.Іноді: кровотеча.Дуже рідко: порушення з боку кісткового мозку,знижена концентрація фібриногену та/або фактора коагуляції VIII, порушенняагрегації тромбоцитів, подовження часу кровотечі, лімфоцитопенія, нейтропенія,панцитопенія, анемія.Порушення з боку імунної системиРідко: червоний вовчак і васкулітПовідомлялось про алергічні реакціїЕндокринні порушенняРідко: гіперандрогенія.Розлади травлення та порушення обміну речовинЧасто: гіперамоніємія, збільшення або зменшення маситіла, підвищений абознижений апетит.Рідко: гіперінсулінемія, низькі рівні інсуліноподібногофактора ростузв’язуючого протеїну I, набряки, гіпотермія.Дуже рідко: повідомлялось про аномальні результатитестів функції щитовидноїзалози. Їх клінічна значимість не визначена.Психічні розладиРідко: дратівливість, галюцинації, сплутаність свідомості.Порушення з боку нервової системиЧасто: сонливість, тремор, парестезії.Іноді: транзиторна кома, у деяких випадкахасоційована з підвищенням частотиепілептичних нападів.Рідко: головний біль, гіперактивність, спастичність,атаксія, ступор,гіперсалівація.Дуже рідко: енцефалопатія, деменція, асоційована зцеребральною атрофією,синдром Паркінсона (оборотний), погіршення слуху,шум у вухах.Порушення з боку шлунково-кишкового трактуДуже часто: болі, нудота, блювання.Рідко: діарея, панкреатит.Порушення з боку печінки та жовчних шляхівЧасто: зміни функціональних показниківпечінки.Рідко: тяжке ураження печінки.Порушення з боку шкіри та підшкірних тканинЧасто: тимчасове випадіння волосся,знебарвлення волосся.Рідко: екзантема, мультиформна еритема.Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдромЛайелла.Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхівДуже рідко: синдром Фаншоні, енурез у дітей.Порушення з боку репродуктивної системи та молочноїзалозиЧасто: аменорея.Рідко: полікістоз яєчників.

Протипоказання.Гіперчутливість до вальпроату натрію або іншихскладників препарату.Попереднє або наявне захворювання печінки та/читяжких порушень функції печінки або підшлункової залози.Захворювання печінки у сімейному анамнезі.Наявність в анамнезі випадків смерті близькихродичів від ураження печінки під час лікування вальпроатом натрію.Порфірія.Діти віком до 6 років.

Передозування.Симптомиінтоксикації характеризуютьсясплутаністю свідомості, седацією, міастенією та гіпорефлексією або арефлексією.При надмірному передозуванні може виникнути серйозна депресія ЦНС і можуть бутипорушені дихальні функції. У разі передозування рекомендуються стаціонарнатерапія, що включає блювання, промивання шлунка, штучне дихання та іншіпідтримуючі заходи. У випадку необхідності можуть бути використані гемодіаліз,гемоперфузія, внутрішньовенне введення налоксону у поєднанні з пероральнимзастосуванням активованого вугілля.

Особливості застосуванняНатрію вальпроат можна використовувати яксамостійно, так і в комбінації з іншими протиепілептичними засобами при іншихтипах нападів, наприклад, при простих або мультиформних парціальних нападах чивторинно генералізованих парціальних нападах.Для дітей віком від 3 місяців до 6 років повиннізастосовуватись форми з низьким вмістом вальпроату натрію (Орфірил®сироп, Орфірил® 150).Вагітність. Призначення препарату у періодвагітності можливе тільки в тому разі, якщо передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода. Жінки репродуктивного віку повинні бутипроінформовані про необхідність планування вагітності і спостереження за неювже до початку терапії. Рекомендуються методи пренатальної діагностики дляраннього виявлення дефектів розвитку (ультразвук та визначенняальфа-фетопротеїну). Комбінація з іншими протиепілептичними засобами підвищуєризик пороків розвитку, тому вальпроєву кислоту при можливості слідзастосовувати у вигляді монотерапії. Застосування фолієвої кислоти до вагітностіможе знизити кількість випадків дефектів нервової трубки у немовлят, народженихжінками з групи високого ризику. Якщо жінка планує вагітність, їй слід обдуматиприйом 5 мг фолієвої кислоти на добу. Лікування не можна припиняти у періодвагітності без згоди лікаря, тому що раптова відміна препарату абонеконтрольоване зниження дози можуть призвести до збільшення частотиепілептичних нападів. Кількість випадків дефектів нервової трубки підвищуєтьсяпри збільшенні дози, особливо вище 1000 мг/добу. Вальпроєва кислота проникаєкрізь плаценту й досягає в плазмі плода більш високої концентрації, ніж уматеринській плазмі. Якщо Орфірил® необхідний, його потрібнозастосовувати у період вагітності, особливо у перші три місяці, у найнижчихдозах, здатних купірувати напади. Оскільки пороки у розвитку викликаютьсяпіковими концентраціями у плазмі, добову дозу слід розподіляти на декількамалих доз протягом доби, особливо між 20-м та 40-м днями вагітності.Лактація. Вальпроєва кислота проникає у груднемолоко. Однак її кількість незначна і зазвичай не становить небезпеки дляновонародженого. Тому припинення годування груддю, як правило, не обов’язкове.Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз іншими механізмами.Під час лікування вальпроатом натрію здатність швидкореагувати може бути порушеною. Це слід враховувати, якщо необхідна підвищенаконцентрація уваги, наприклад, при керуванні автомобілем та обслуговуваннімашин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Вальпроат натрію може потенціювати дію інших протиепілептичнихзасобів та центральний депресивний ефект снодійних і психотропних препаратів,що містять барбітурати (нейролептики та антидепресанти). Вальпроат натрію можетакож впливати на метаболізм і зв’язування з білками плазми інших препаратів,наприклад, протикашльових засобів, що містять кодеїн. Інші протиепілептичнізасоби, такі як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, прискорюють екскреціювальпроату натрію. Фелбамат лінійно підвищує концентрацію вільної вальпроєвоїкислоти у плазмі в залежності від дози. Мефлоквін підсилює розщепленнявальпроєвої кислоти, що може призвести до підвищення частоти нападів.Конценрація вальпроєвої кислоти може підвищуватись внаслідок одночасноговикористання циметидину, флуоксетину, еритроміцину та протимікробних засобів згрупи карбапенемів. Одночасне застосування вальпроату натрію та антикоагулянтівабо кислоти ацетилсаліцилової може викликати підвищену кровоточивість. Кислотаацетилсаліцилова знижує також зв’язування вальпроєвої кислоти з білками плазмикрові. Вальпроєва кислота інгібірує метаболізм ламотриджину, може підвищуватиконцентрацію у плазмі етосуксиміду та зидовудину. Оскільки вальпроат натріючастково розщеплюється до кетонових тіл, може виникнути псевдопозитивна реакціясечі на кетонові тіла, про що слід пам’ятати під час лікування хворих на діабетз підозрою на кетоацидоз. Інші ліки можуть також впливати на метаболізмвальпроату натрію та його зв’язування з білками плазми.

Умовита термін зберігання. Зберігатив сухому, недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 ºC.Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z