Загружается, подождите...

Орфірил 150;орфірил 300; орфірил 600 (Orfiril 150; orfiril 300; orfiril 600)


міжнародна та хімічна назви: valproic acid, 2-пропілпентанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі (Орфірил® 150; Орфірил®300) або довгасті (Орфірил® 600) опуклі таблетки, вкриті кишковорозчинноюоболонкою білого або злегка жовтуватого кольору.

склад: 1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою,містить 150 або 300 або 600 мг натрію вальпроату;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,кремнію діоксид колоїдний безводний, метильований, кальцію бегенат, тальк,желатин ферментативно гідролізований (безводний), метакрилової кислоти –етилакрилату сополімер (1 : 1), триацетин, титану діоксид (Е 171), макрогол6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03А G01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Натрієва сіль вальпроєвоїкислоти є протиепілептичним засобом, що за своєю структурою не схожий наактивні інгредієнти інших протисудомних засобів. Її протисудомну ефективністьпояснюють посиленням гальмування, медіатором якого є ГАМК, внаслідокпресинаптичної дії на метаболізм ГАМК та/або прямої постсинаптичної дії наіонні канали нейрональних мембран.Фармакокінетика. Після перорального застосування натрієва сіль швидкоі майже повністю всмоктуються з травного тракту. Максимальна концентрація вплазмі досягається через 2-7 годин. Середня величина терапевтичної концентраціїв плазмі становить 50-100 мг/л. 90-95 % вальпроєвої кислоти зв’язується збілками плазми, головним чином, з альбуміном. У разі використання препарату длямонотерапії, середній період напіввиведення становить 12-16 годин. Вальпроєвакислота проникає через плаценту, виділяється з грудним молоком.

Показаннядля застосування.Первинногенералізовані епілептичні напади, такі як напади типу абсанс (мала епілепсія,абсанс), міоклонічні та тоніко-клонічні напади.

Спосіб застосування та дози.Призначення препарату та розрахунок дози здійснюєтьсялікарем індивідуально для кожного хворого з метою купірування епілептичнихнападів, застосовуючи якнайменшу дозу, особливо у період вагітності.Для досягнення найефективнішої дози рекомендується їїпоступове підвищення. У разі використання вальпроату натрію для монотерапіїпочаткова доза звичайно становить 5-10 мг/кг маси тіла зі збільшенням на 5мг/кг маси тіла кожні 4-7 днів. У деяких випадках повний терапевтичний ефектспостерігається через 4-6 тижнів. Через це добові дози не повинні перевищуватисередні значення на ранніх етапах лікування.Загалом, середні добові дози під час тривалоїтерапії складають:діти (від 6 років до 13 років) 30 мг/кг маси тіла надобу,підлітки (від 14 до 17 років) 25 мг/кг маси тіла надобу,дорослі 20 мг/кг маси тіла на добу.Таблетки Орфірил® 150; Орфірил®300; Орфірил® 600 слід проковтувати цілими, запиваючи великоюкількістю рідини (приблизно 1 склянка води). Приймати за 1 годину до їжі.Добову дозу препарату Орфірил® 150; Орфірил® 300; Орфірил®600 можна розподілити на 2-4 разові дози.Для дітей віком від 3 місяців до 6 років повиннізастосовуватись форми з низьким вмістом вальпроату натрію (Орфірил®сироп, Орфірил® 150).

Побічна дія.Найбільш частими побічними ефектами натріювальпроату, про які повідомляється, є порушення з боку ШКТ, що виникаютьприблизно у 20 % пацієнтів. Часто виникаючими побічними ефектами є ожиріння таполікістоз яєчників (≥1 % - <10 %). Випадки тяжкого ураження печінкиспостерігались особливо у дітей, що проходили курс лікування натрію вальпроатому високих дозах або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами).Небажані побічні ефекти класифіковані згідно зчастотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10);іноді (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1000); дуже рідко(<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.Порушення з боку крові та лімфатичної системиЧасто: тромбоцитопенія, лейкопенія.Іноді: кровотеча.Дуже рідко: порушення з боку кісткового мозку,знижена концентрація фібриногена та/або фактора коагуляції VIII, порушенняагрегації тромбоцитів, подовження часу кровотечі, лімфоцитопенія, нейтропенія,панцитопенія, анемія.Порушення з боку імунної системиРідко: червоний вовчак і васкуліт.Повідомлялось про алергічні реакції.Ендокринні порушенняРідко: гіперандрогенія.Розлади травлення та порушення обміну речовинЧасто: гіперамоніємія, збільшення абозменшення маси тіла, підвищений абознижений апетит.Рідко: гіперінсулінемія, низькі рівніінсуліноподібного фактора ростузвязуючого протеїну I, набряки, гіпотермія.Дуже рідко: повідомлялось про аномальні результатитестів функції щитовидноїзалози. Їх клінічна значимість не визначена.Психічні розладиРідко: дратівливість, галюцинації, сплутаністьсвідомості.Порушення з боку нервової системиЧасто: сонливість, тремор, парестезії.Іноді: транзиторна кома, у деяких випадкахасоційована з підвищенням частотиепілептичних нападів.Рідко: головний біль, гіперактивність,спастичність, атаксія, ступор,гіперсалівація.Дуже рідко: енцефалопатія, деменція,асоційована з церебральною атрофією,синдром Паркінсона (оборотний), погіршення слуху,шум у вухах.Порушення з боку шлунково-кишкового трактуДуже часто: болі, нудота, блювання.Рідко: діарея, панкреатит.Порушення з боку печінки та жовчних шляхівЧасто: зміни функціональних показниківпечінки.Рідко: тяжке ураження печінки.Порушення з боку шкіри та підшкірних тканинЧасто: тимчасове випадіння волосся,знебарвлення волосся.Рідко: екзантема, багато формна еритема.Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдромЛайелла.Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхівДуже рідко: синдром Фаншоні, енурез у дітей.Порушення з боку репродуктивної системи та молочноїзалозиЧасто: аменорея.Рідко: полікістоз яєчників.

Протипоказання.Гіперчутливість до вальпроату натрію або іншихскладників препарату.Попереднє або наявне захворювання печінки та/читяжких порушень функції печінки або підшлункової залози.Захворювання печінки у сімейному анамнезі.Наявність в анамнезі випадків смерті близькихродичів від ураження печінки під час лікування вальпроатом натрію.Порфірія.Діти віком до 6 років.

Передозування.Симптомиінтоксикації характеризуютьсясплутаністю свідомості, седацією, міастенією та гіпорефлексією або арефлексією.При надмірному передозуванні може виникнути серйозна депресія ЦНС і можуть бутипорушені дихальні функції. У разі передозування рекомендуються стаціонарнатерапія, що включає блювання, промивання шлунка, штучне дихання та іншіпідтримуючі заходи. У випадку необхідності можуть бути використані гемодіаліз,гемоперфузія, внутрішньовенне введення налоксону у поєднанні з пероральнимзастосуванням активованого вугілля.

Особливості застосуванняНатрію вальпроат можна використовувати яксамостійно, так і в комбінації з іншими протиепілептичними засобами при іншихтипах нападів, наприклад, при простих або мультиформних парціальних нападах чивторинно генералізованих парціальних нападах.Для дітей віком від 3 місяців до 6 років повиннавикористовуватись форма з низьким вмістом вальпроату натрію (Орфірил®сироп, Орфірил® 150).Вагітність. Призначення препарату у періодвагітності можливе тільки в тому разі, якщо передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода. Жінки репродуктивного віку повинні бутипроінформовані про необхідність планування вагітності і спостереження за неювже до початку терапії. Рекомендуються методи пренатальної діагностики дляраннього виявлення дефектів розвитку (ультразвук та визначенняальфа-фетопротеїну). Комбінація з іншими протиепілептичними засобами підвищуєризик пороків розвитку, тому вальпроєву кислоту при можливості слідзастосовувати у вигляді монотерапії. Застосування фолієвої кислоти довагітності може знизити кількість випадків дефектів нервової трубки у немовлятнароджених жінками з групи високого ризику. Якщо жінка планує вагітність, їйслід обдумати застосування 5 мг фолієвої кислоти/добу. Лікування не можнаприпиняти у період вагітності без згоди лікаря, тому що раптова відмінапрепарату або неконтрольоване зниження дози можуть призвести до збільшеннячастоти епілептичних нападів. Кількість випадків дефектів нервової трубкипідвищується при збільшенні дози, особливо вище 1000 мг/добу. Вальпроєвакислота проходить крізь плаценту й досягає в плазмі плода більш високоїконцентрації, ніж у материнській плазмі. Якщо Орфірил® необхідний,його потрібно застосовувати під час вагітності, особливо у перші три місяці, унайнижчих дозах, здатних купірувати напади. Оскільки пороки у розвитку по всійймовірності викликаються піковими концентраціями у плазмі, добову дозу слідрозподіляти на декілька малих доз протягом доби, особливо між 20-м та 40-мднями вагітності.Лактація. Вальпроєва кислота проникає у груднемолоко. Однак її кількість незначна і зазвичай не становить небезпеки дляновонародженого. Тому припинення годування груддю, як правило, необов’язкове.Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз іншими механізмами.Під час лікування вальпроатом натрію здатністьшвидко реагувати може бути порушеною. Це слід враховувати, якщо необхіднапідвищена концентрація уваги, наприклад, при керуванні автомобілем таобслуговуванні машин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Вальпроат натрію може потенціювати дію іншихпротиепілептичних засобів та центральний депресивний ефект снодійних іпсихотропних препаратів, що містять барбітурати (нейролептики таантидепресанти). Вальпроат натрію може також впливати на метаболізм ізв’язування з білками плазми інших препаратів, наприклад, протикашльовихзасобів, що містять кодеїн. Інші протиепілептичні засоби, такі як фенобарбітал,фенітоїн та карбамазепін, прискорюють екскрецію вальпроату натрію. Фелбаматлінійно підвищує концентрацію вільної вальпроєвої кислоти у плазмі в залежностівід дози. Мефлоквін підсилює розщеплення вальпроєвої кислоти, що може призвестидо підвищення частоти нападів. Конценрація вальпроєвої кислоти можепідвищуватись внаслідок одночасного використання циметидину, флуоксетину,еритроміцину та протимікробних засобів з групи карбапенемів. Одночасне застосуваннявальпроату натрію та антикоагулянтів або кислоти ацетилсаліцилової (аспірин)може викликати підвищену кровоточивість. Кислота ацетилсаліцилова знижує такожзв’язування вальпроєвої кислоти з білками плазми крові. Вальпроєва кислотаінгібує метаболізм ламотриджину, може підвищувати концентрацію у плазміетосуксиміду та зидовудину. Оскільки вальпроат натрію частково розщеплюється докетонових тіл, може виникнути псевдопозитивна реакція сечі на кетонові тіла,про що слід пам’ятати під час лікування хворих на діабет з підозрою накетоацидоз. Інші ліки можуть також впливати на метаболізм вальпроату натрію тайого зв’язування з білками плазми.

Умовита термін зберігання. Зберігатив сухому, недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25 ºC.Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z