Загружается, подождите...

Опатанол (Opatanol)


міжнародна та хімічна назви: олопатадин; 11-[(Z)-3-(Диметиламіно)пропилідин]-6-11-дигідродибенз[b,e]оксепін-2-оцтової кислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: стерильній розчин від безбарвного до слабожовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить олопатадину 1 мг якгідрохлориду;допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію фосфатдодекагідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для коригуваннярН), вода очищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в офтальмології.Антиалергічні засоби. Код АТС SO1GX 09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Олопатадин є сильнодіючим селективнимпротиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька механізмів дії. Він протидієвивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) тазапобігає індукованому гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинамикон’юнктиви людини.Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат дієна тучні клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторівзапалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препаратуОПАТАНОЛ® у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшуєознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт.Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці. Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень збезпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, дослідженьканцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, невиявили будь-якої небезпеки для людини. Фармакокінетика. Олопатадин абсорбується системно, як й інші лікарськізасоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину примісцевому застосуванні є низькою з концентраціями в плазмі крові у межах відзначення нижче межі кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ціконцентрації в 50–200 разів нижче ніж при пероральному застосуванні препарату удозах, що добре переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральномузастосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми кровіприблизно дорівнює 8–12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно60–70% дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметилта N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.Оскільки олопатадин екскретується в сечу, головним чином, у виглядінезміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадіну змінюється припорушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів зтяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну –13 мл/хв) у 2–3рази вище порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведеннігемодіалізу пацієнтам після застосування препарату перорально у дозі 10 мг, концентраціїолопатадину в плазмі крові були значно меншими у день проведення гемодіалізуніж у день, коли він не проводився, що дає підстави припустити, що виведенняолопатадину відбулося в процесі гемодіалізу.У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при застосуванніперорально дози у 10 мг молодими людьми (середній вік – 21 рік) та людьми літнього віку(середній вік 74 роки), не виявлено будь-якої істотної різниці у концентраціяху плазмі, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовинита метаболітів.Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні упацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можнаочікувати деякою мірою вищу концентрацію в плазмі при застосуванні ОПАТАНОЛу®у цієї категорії. Оскільки концентрації в плазмі після місцевогоофтальмологічного застосування олопатадину в 50–200 разів нижче, ніж припероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немаєнеобхідності корегувати дозування у людей літнього віку та пацієнтів зпорушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінаціїпрепарату. Тому немає необхідності в корегуванні дозування у пацієнтів зпорушеннями функції печінки.

Показання для застосування. Лікування ознак та симптомів сезонних алергічнихкон’юнктивітів.

Спосіб застосування та дози. В кон’юнктивальний мішок ураженого ока(очей) слід закапувати по одній краплі ОПАТАНОЛу® два рази на добу(з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-хмісяців.Застосування пацієнтами літнього вікуНемає необхідності в корегуванні дозування для цієї категоріїпацієнтів.Застосування у дітей та підлітківОПАТАНОЛ® може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 роківі старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих. Застосування при порушеннях функції печінки та нирокДосліджень ополатадину у формі очних крапель у пацієнтів з порушеннямифункції печінки або нирок не проводилося. Однак немає необхідності вкорегуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок.

Побічна дія. При проведенні клінічнихдосліджень при участі близько 950 пацієнтів, ОПАТАНОЛ® застосовували4 рази на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію абододаткову терапію до лоратадину 10 мг.У приблизно 5% пацієнтів спостерігались побічні ефекти; однак тільки1,4% з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку виникненням побічнихефектів, пов’язаних із застосуванням ОПАТАНОЛу®. Під час проведенняклінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічніабо системні побічні дії, пов’язані із застосуванням препарату. Найчастішимпобічним ефектом при застосуванні ОПАТАНОЛу® був очний дискомфорт зчастотою виникнення 0,9%.При проведенні клінічних досліджень повідомлялося про виникнення такихпобічних ефектів, які оцінювались як безперечно, ймовірно або можливо пов’язанііз застосуванням ОПАТАНОЛу®. Виникнення усіх побічних ефектів булопоодиноким (0,1 – 1%).Офтальмологічні ефектиПоодинокі: дискомфорт, свербіж, гіперемія, виділення, кератит, сухістьочей, набряк повік, відчуття стороннього тіла, фотофобія.Системні побічні ефектиПоодинокі: Організм у цілому: головний біль, астенія. Нервова система: запаморочення.Респіраторна система: сухість у носі.Про інші додаткові побічні ефекти, виявлені у постмаркетинговомуперіоді застосування препарату ОПАТАНОЛ®, повідомлялося дуже рідко(< 0,01%). Вони, як правило, були пов’язані із застосуваннямпротиалергічних/антигістамінних препаратів: нечіткість зору, сухість у роті,риніт, та еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до олопатадину або добудь-якого з ексципієнтів.

Передозування. Немає даних щодо передозування у людини привипадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гостроїтоксичності у тварин. Випадкове ковтання вмісту всього флакона ОПАТАНОЛу®призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитисяпри застосуванні кінцевої дози 0,5 мг/мл у дитини вагою 10 кг у разі 100% абсорбції.Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, якіістотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірністьзбільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні за участю102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей похилого віку, якізастосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 днів,спостерігалось незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. У цьомудослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі (35 до127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванніолопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію. У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження талікування пацієнта.

Особливості застосування. ОПАТАНОЛ® єпротиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, алеабсорбується системно. У разі будь-яких ознак серйозних реакцій або підвищеноїчутливості слід припинити застосування препарату.Повідомлялось про випадки точкової кератопатіїта/або токсичної виразкової кератопатії, які пов’язані з використаннямбензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах як консерванта.Оскільки ОПАТАНОЛ® містить бензалконію хлорид, слід уважноспостерігати за пацієнтами із “синдромом сухого ока” або ушкодженнями рогівки,які часто або впродовж тривалого часу використовують препарат.Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхіднодотримуватись обережності і не торкатись повік, прилеглих ділянок або іншихповерхонь кінчиком флакона – крапельниці. Контактні лінзиПацієнти повинні бути поінформовані про те, щонеобхідно зачекати 10–15 хвилин після закапування ОПАТАНОЛу®, першніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати ОПАТАНОЛ® підчас носіння контактних лінз.Вагітність ілактаціяНемає клінічних даних щодо застосування препаратуОПАТАНОЛу® протягом періоду вагітності. Досліди на тваринах невиявили прямого чи непрямого шкідливого впливу під час вагітності на розвиток ембріону/плоду,пологи та на розвиток новонародженої дитини. Слід дотримуватися обережності припризначенні препарату вагітним жінкам.ОПАТАНОЛ® не рекомендується длявикористання у період лактації. Олопатадин виявлявся в молоці щурів післяперорального введення. Досліди на тваринах продемонстрували сповільнений зрістмалят самок, яким вводились системні дози олапатадину, що значно перевищувалимаксимальні рекомендовані дози при застосуванні в око людини. Не відомо, чимісцеве застосування у людини може спричинити системну абсорбцію, достатню дляпояви визначених кількостей препарату в грудному молоці.Вплив на здатність керуватиавтомобілем або іншими механічними засобами.Як і у випадку застосуванняінших очних крапель, тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору можутьвпливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо нечіткістьзору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зірпроясниться, перш ніж керувати автотранспортом або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення взаємодіїОПАТАНОЛу® з іншими лікарськими засобами не проводилось.Дослідження in vitro показали, що олопатадин непригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4цитохрому Р-450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не приводить дометаболічної взаємодії з іншими активними речовинами, у разі їх супутньогозастосування.У разі застосування інших офтальмологічних засобів слід дотримуватисьінтервалу 5–10 хвилин між їх застосуванням.

Умови та термін зберігання. Термін придатності препарату – 3 роки. Незастосовувати понад 4 тижні після першого відкриття флакона. Після кожногозастосування слід щільно закривати флакон - крапельницю.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z