Загружается, подождите...

Омепразол-н.с. (Omeprazole-n.s.)


міжнародна та хімічна назви: omeprazole;(5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил]сульфаніл]-1Н-бензимідазол);

основні фізико-хімічні властивості: желатинові капсули червоного кольору №2,вміст-мікрогранули кулеподібної форми, вкриті оболонкою білого або білого зкремовим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить омепразолу 0,02 г;

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.Інгибітори „протонного насоса”. Код АТС А02В С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Омепразол-Н.С.– антисекреторний противиразковий засіб. Пригнічує фермент Н+/К+-АТФазу,відповідальний за секрецію соляної кислоти клітинами шлунка. Омепразол належитьдо незалежного класу інгібіторів секреції соляної кислоти, які блокують кінцевуфазу секреторного процесу.Омепразол зменшує не тільки базальну секреціюкислоти, але й ту секрецію, яка може бути стимульована, незалежно від видустимулятора; він підвищує величину рН і зменшує секреторний об’єм. При рН<4 омепразол зазнає протонування зутворенням більш активної сполуки, а саме омепразолу сульфенаміду. Час, докивін залишається в клітині, є більш тривалим ніж період напіввиведення основиомепразолу з плазми. Адекватно низьку величину рН можна виявити тільки вкислотній клітині. Цим пояснюється висока специфічність омепразолу. Омепразолусульфенамід зв’язується з ферментом і у такий спосіб інгібує його активність.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується в тонкомукишечнику. Одночасне вживання антацидних засобів не впливає на абсорбціюпрепарату. Максимальної концентрації у сироватці крові препарат досягає за 1,5год після застосування. Біодоступність 50 - 60%. До 95% препарату зв’язуються збілками плазми крові. Період напіввиведення становить до1 год. Практичноповністю метаболізується в організмі, головним чином у печінці. Протягом 6 годпісля застосування препарату до 60% видаляється з сечею у вигляді метаболіту,лише 0,1% вживаної дози – у незміненому вигляді. Протягом 4 днів із сечею увигляді метаболітів виводиться 76% вживаної дози, решта - з фекаліями. У хворихна печінкову недостатність період напіввиведення зростає. При разовому вживанніу дозі 20 мг Омепразол пригнічує секрецію соляної кислоти в середньому на 36%(через 1 - 4 год після вживання), дія триває до 24 год. При курсовому застосуванніпрепарату антисекреторний ефект збільшується протягом 4 - 5 днів, після чогостабілізується на рівні 50 - 60%.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадіїзагострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золінгера-Елісона, профілактика ілікування виразок шлунка та 12-палої кишки, спричинених нестероїднимипротизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, протиревматичніпрепарати), пептична виразка шлунково-кишкового тракту, викликана Helicobacterpylori (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо, бажано вранцідо їжі, не розжовуючи, не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини(можливий прийом з їжею). При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки препаратрекомендується приймати в дозі 20 мг (1 капсула) 2 рази на добу протягом 2 – 4тижнів; при рефлюкс-езофагіті – по 20 мг- 40 мг (1-2 капсули) 2 рази на добупротягом 2- 4 тижнів.При синдромі Золінгера-Елісона доза підбираєтьсяіндивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг (3 капсулиОмепразолу-- Н.С.) один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120мг (4-6 капсул) на добу, у такому разі її ділять на 2 прийоми.Для профілактика та лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки,спричинених нестероїдними протизапальними препаратами, препарат призначають вдозі 20 мг (1 капсула) Омепразолу- Н.С. 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Коли4-тижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще протягом 4 тижнів. Для ерадикації Helicobacter pylori препарат призначають у складікомбінованої терапії: Омепразол- Н.С. по 20 мг, амоксицилін 1 г 2 рази на добу, кларитроміцинпо 0,5 г 2 рази на добу протягом 7 діб або Омепразол- Н.С. по 20 мг 2 рази на добу, тетрациклін 0,5 г 4 рази надобу, метронідазол по 0,5 г 3 рази на добу, вісмуту субсаліцилату (субнітрату)по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 діб.

Побічна дія. Омепразол- Н.С зазвичай переноситься добре, але вокремих випадках можливі артралгія, м’язова слабкість, міалгія; головний біль;іноді – слабкість, легке запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння;діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; в окремих випадках –стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, підвищення активності печінковихферментів (з підвищенням та без підвищення рівня білірубіну); гінекомастія;лейкопенія, тромбоцитопенія; шкірні висипання, кропив’янка, свербіння;периферичні набряки, порушення зору, зміни смаку.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; вагітність талактація; дитячий вік до 14 років; підозра на можливість злоякісного розвиткувиразки (оскільки лікування може змазати симптоми та затримати діагностику).

Передозування. Симптоми: порушення зору, сонливість,збудження, головний біль, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота,тахікардія.Специфічного антидоту не існує. Лікуваннясимптоматичне.

Особливості застосування. Перед початком лікування слід виключити наявністьзлоякісного новоутворення у шлунково-кишковому тракті, особливо при виразцішлунка (прийом препарату може маскувати симптоматику і утруднити діагностику). У пацієнтів з порушеною функцією нирок чидисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилого віку (за виключеннямлікування синдрому Золінгера-Елісона) добова доза не повинна перевищувати 20 мгна добу.У пацієнтів з виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки необхідновстановити статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивнихпацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищенні цієї бактерії у всіхвипадках, коли це можливо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Доведено,що Омепразол-Н.С. уповільнює виведення діазепаму,варфарину, фенітоїну,а також інших лікарських засобів, що метаболізуютьсяшляхом окислювання в печінці. У зв'язку з цим, у разі комбінації його з названимипрепаратами необхідне зменшення доз цихпрепаратів.При одночасному призначенні Омепразолу-Н.С. та кларитроміцинувідбувається підвищення їх концентрації в плазмі крові.Омепразол-Н.С. змінює біодоступність будь-якоголікарського засобу, всмоктування якого залежить від рН (кетоконазол, солізаліза та ін.).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, притемпературі від 15°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z