Загружается, подождите...

Оліор (Olior)


міжнародна та хімічна назви: глімепірид;3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфаніл]феніл]етил]-2-оксо-1H-пірол-1-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: овальної форми двоопуклі таблетки безоболонки, з насічкою з одного боку; таблетки по 2 мг – зеленого кольору,таблетки по 3 мг – жовтого кольору, таблетки по 4 мг – блакитного кольору;

склад: 1 таблетка Оліор 2 мг містить 2 мг глімепіриду;допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,крохмаль (паста), барвник тартразин, барвник яскраво-блакитний, натріюметилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремнійколоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений; 1 таблетка Оліор 3 мг містить 3 мг глімепіриду;допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,крохмаль (паста), барвник тартразин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен,магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натріюкрохмальгліколят, крохмаль висушений; 1 таблетка Оліор 4 мг містить 4 мг глімепіриду;допоможні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,крохмаль (паста), барвник яскраво-блакитний, натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний,натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений.

Форма випуску. таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Сульфаніламіди,похідні сечовини. Код АТС А10В В12.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.глімепірид являєсобою пероральний гіпоглікемізуючий препарат – похідне сульфанілсечовини.Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшуєвивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.Фармакокінетика.глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийомїжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватцікрові (Cmax) досягаються приблизно через 2,5 години. Після прийому препаратувнутрішньо багатократно в добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація 309нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC(площа під кривою “концентрація – час”). Для глімепіриду характерні дуженизький обўєм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює обўєму розподілуальбуміну, високий ступінь звўязування з білками плазми (більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв). Період напіввиведеннястановить 5 - 8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведеннязбільшується.Після однократного прийому внутрішньо глімепіриду, міченогорадіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявлялось у сечі та 35% - вкалі. Незмінена речовина в сечі не виявлялась. Два метаболіти, які утворюютьсяпри біотрансформації у печінці, виявляються у сечі та калі. У пацієнтів зпорушеннями функцій нирок (з низьким кліренсом креатиніну) фармакокінетичніпараметри аналогічні. Спостерігалася лише тенденція до збільшення кліренсуглімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Такимчином, у даній категорії пацієнтів немає додаткового ризику накопиченняпрепарату. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяєтьсяз грудним молоком.

Показання для застосування. інсулінонезалежний цукровий діабет II типу,якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою,фізичними вправами та зменшенням маси тіла.

Спосіб застосування та дози. дози глімепіриду визначаються бажаним рівнемцукру в крові. Глімепірид слід приймати в призначених дозах і в певний час.Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому дози череззабутливість, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високоїдози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до яких слідвдаватись у разі таких помилок або ситуацій, коли прийом чергової дозипрепарату у встановлений час є неможливим. Хворий повинен негайно інформуватилікаря про прийом надто високої дози препарату. Початкову та підтримуючу дозивизначає лікар на основі результатів рівнів цукру в крові та сечі. Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові та сечі допомагаєтакож виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.Початкова доза та підбір дози. Починають лікування звичайно зпризначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глімепіриду 1 раз на добу. Занеобхідності добова доза може бути підвищена. Будь-яке підвищення дози можнопроводити під контролем рівня цукру в крові, поступово (наприклад з інтервалами1-2 тижні) і за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг і (у винятковихвипадках) – 8 мг.Діапазон добових доз для хворих на добре компенсований цукровий діабет.Діапазон добових доз для хворих на добре компенсований цукровий діабет звичайностановить від 1 мг до 4 мг глімепіриду. Лише в окремих хворих задовільний ефектдосягається застосуванням добових доз понад 6 мг.Розподіл добової дози. Час і розподіл прийому добовоїдози визначає лікар, з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буваєдостатнім приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньоперед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньоперед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі післязастосування глімепіриду.Вторинна корекція дози. У випадку компенсації цукровогодіабету підвищується чутливість до інсуліну. У звўязку з цим у процесілікування може знизитися потреба в глімепіриді. Для уникнення розвиткугіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити дозу або відмінити глімепірид.Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні йогоспособу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищеннюсхильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ “Особливостізастосування").Тривалість лікування. Як правило, лікування глімепіридомє тривалим.Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного препарату наглімепірид. Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та іншихпероральних цукрознижувальних препаратів. При заміні інших препаратів наглімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть утому випадку, коли хворого переводять на Глімепірид з максимальної дози іншогоперорального цукрознижувального препарату). Будь-яке підвищення дозиглімепіриду слід проводити відповідно до рекомендацій, які наведені вище (див.“Початкова доза та підбір дози”). Необхідно брати до уваги ступінь ефекту татривалість застосування попереднього цукрознижувального засобу. Може виникнутинеобхідність тимчасово припинити лікування з метою уникнення адитивного ефекту,що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.Глімепірид таблетки приймають не розжовуючи, з достатньою кількістю(приблизно 0,5 склянки) рідини.

Побічна дія. виходячи з досвіду застосування глімепіриду та іншихпохідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення певнихпобічних дій препарату.Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, “вовчий”апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність,агресивність, порушення концентрації уваги, зниження пильності та реакції,депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія, порушення зору,тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втратасамоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, сонливість і втратасвідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можутьмати місце адренергічні реакції: пітливість, відчуття тривоги, тахікардія,артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та аритміїсерця. Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт.Всі перелічені симптоми майже завжди зникають після нормалізації глікемічногостану.Очі. Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатисятранзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такі шлунково-кишковіреакції, як нудота, блювання, відчуття тиску або переповнення в епігастрії, більу животі та діарея; в окремих випадках можливо підвищення активності ферментівпечінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), а також гепатит,який може призводити до печінкової недостатності.Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушення картини крові. Рідко можливатромбоцитопенія і, у виняткових випадках, лейкоцитопенія, гемолітична анеміяабо еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія (внаслідокмієлосупресії).Інші побічні дії. Іноді можуть мати місце алергічні або псевдоалергічніреакції, наприклад свербіж, кропивўянка або висипи. Такі реакції бувають, якправило, помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючися диспное тападінням артеріального тиску аж до шоку. При виникненні кропивўянки сліднегайно звернутися до лікаря.У виняткових випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:алергічний васкуліт, гіперчутливість шкіри до дії світла та зниження рівнянатрію в сироватці крові.

Протипоказання. Глімепірид не призначений для лікуванняінсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кетоацидозу,дібетичної прекоми та коми. Глімепірид не можна призначати хворим згіперчутливістю до глімепіриду або до будь–якого допоміжного інгредієнта, щовходить до складу препарату, до похідних сульфанілсечовини або іншихсульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).Поки що немає досвіду застосування глімепіриду для лікування хворих зтяжкими порушеннями функції печінки та хворих, які знаходяться на гемодіалізі.Хворим з порушеннями функції печінки або нирок може бути показано переведенняна інсулін, принаймні до досягнення оптимальної компенсації порушень обмінуречовин.Застосування під час вагітності та в період лактації.Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря про запланованувагітність.Дляуникнення шкідливого впливу на дитину глімепірид не слід призначати вагітним:хвора повинна бути переведена на інсулін.Одержанняглімепіриду разом із грудним молоком матері-годувальниці може бути шкідливимдля дитини. Хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися відгодування груддю.

Передозування. Симптоми: гіпоглікемія, що супроводжується головнимболем, “вовчим” апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушеннямсну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженнямпильності та реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення,афазією, порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості,запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомамицентрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневимдиханням і брадикардією. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції:потіння, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардіїта серцеві аритмії. Лікування: корекція дієти; призначають глюкозу внутрішньо абовнутрішньовенно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують і призначаютьінфузійну терапію 50% розчином глюкози, з послідовним зниженням її концентраціїз метою підтримки рівня глюкози крові на рівні 100 мг/дл.

Особливості застосування. правильна дієта, регулярні і достатні фізичні вправита, за необхідності, зменшення маси тіла мають таке ж важливе значення длядосягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як і регулярний прийомглімепіриду. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові(гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість уроті та суха шкіра.На початку лікування хворого слід поінформувати про дію глімепіриду іризик, повўязаний з його застосуванням, а також про його ефекти у комбінації здієтою та фізичними вправами. При цьому повинна бути підкреслена важливістьадекватної співпраці хворого з лікарем.У перші тижні лікування у хворого може підвищитися ризик розвиткугіпоглікемії, що потребує особливо суворого нагляду за хворим. До факторів, щосприяють розвитку гіпоглікемії, належатьнебажання або (особливо в похилому віці) недостатня здатність хворогоспівпрацювати з лікарем;недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі;дисбаланс між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів;зміни в дієті;вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропусканням прийому їжі;порушення функції нирок;тяжке порушення функції печінки;передозування глімепіриду;певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають навуглеводний обмін (наприклад порушення функції щитовидної залози тааденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність);одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ“Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).Лікар повинен бути інформованим про зазначені вище фактори та проепізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого нагляду за хворим.За наявності факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слідскоригувати дозу глімепіриду або всю схему лікування. Це необхідно зробититакож у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя пацієнта.Симптоми гіпоглікемії, що відображають адренергічну контррегуляцію, можуть бутизгладженими або зовсім відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікеміярозвивається поступово у літніх хворих, у хворих на вегетативну невропатію абов тих, хто одночасно отримує лікування блокаторами b-адренорецепторів,клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими засобами. Майже завждигіпоглікемія може бути швидко купірувана негайним прийомом вуглеводів (глюкозиабо цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, підсолодженого цукром фруктовогосоку або чаю). У звўязку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20грамів глюкози. Штучні солодкі речовини неефективні в лікуванні гіпоглікемії. Здосвіду застосування інших препаратів сульфанілсечовини відомо, що, незважаючина початковий успіх вжитих лікувальних заходів, можливі рецидиви гіпоглікемії.У звўязку з цим необхідно безперервне та ретельне спостереження за хворим.Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певнихобставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікуютьрізні лікарі (наприклад під час перебування в лікарні після нещасного випадку,при нездужанні у вихідні дні), він повинен обовўязково повідомити їх про своєзахворювання та про попереднє лікування.У стресових ситуаціях (наприклад при травмі, хірургічномувтручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою) рівень цукру вкрові може бути порушений і може виникнути необхідність у тимчасовомупереведенні хворого на інсулін. Коли спостерігається недостатній ефект від максимальної дозиглімепіриду, посилити клінічний ефект можливо шляхом призначення комбінованоїтерапії: глімепірид + інсулін або глімепірид + протидіабетичні лікарськізасоби, що містять метформін.Застосування у комбінації з інсуліном. У цьому випадку вже призначенадоза глімепіриду лишається незміненою. Лікування інсуліном починається знайнижчої рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукрув крові. Комбіновану терапію слід розпочинати під суворим контролем лікаря.Застосування у комбінації з метформіном. Якщо лікування тількиглімепіридом або тільки протидіабетичними препаратами, що містять метформін, неприводить до бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія. В цьомувипадку призначена доза препарату, що вже застосовується, лишається незміненою.Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози іпідвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контрольрівня цукру в крові та сечі, а також концентрації гліколізованого гемоглобіну. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу наінший або при нерегулярному прийомі глімепіриду може мати місцезумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження пильності та реактивної здатностіхворого. Це може негативно позначитися, наприклад, на здатності керуватиавтомобілем або обслуговувати різні машини та механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. у хворих, які отримують деякі інші лікарськізасоби, або в тих, що припинили їх прийом перед початком лікуванняглімепіридом, може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвідузастосування глімепіриду та інших похідних сульфанілсечовини, можна очікуватитакої взаємодії глімепіриду з іншими лікарськими засобами.Посиленняцукрознижувального ефекту і повўязаний з ним можливий розвиток гіпоглікеміїможе спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарськихзасобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати, інгібітори АПФ, алопуринол,анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похіднікумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідол, фібрати,флуоксетин, гуанетидин, ізофосфаміди, інгібітори МАО, міконазол,парааміносаліцилова кислота, пентоксифілін (при парентеральному введенні увисоких дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеніецид,хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни,тритоквалін, трофосфаміди.Послаблення цукрознижувального ефекту та повўязане з ним підвищеннярівня цукру в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні одного зтаких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди,діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметичні засоби,глюкагон, проносні засоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (увисоких дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин,гормони щитовидної залози.Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні якпотенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефект глімепіриду. Блокаториb-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровийдіабет це може призводити до погіршення компенсації порушень обміну речовин.Крім того, блокатори b-адренорецепторів можуть посилювати тенденцію розвиткугіпоглікемії (внаслідок порушення контррегуляції). Під впливом таких засобів,як блокатори b-адренорецепторів, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливопослаблення або відсутність ознак адренергічної контррегуляції гіпоглікемії.Разове або хронічне вживання алкоголю може непередбаченим чиномпосилювати або послаблювати цукрознижувальну дію глімепіриду. Можеспостерігатися посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25ºС,у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z