Загружается, подождите...

Олфентм-75 срдепотабс (Olfentm-75 srdepotabstm)


мiжнародна назва

: diclofenac;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi

: рожеві, плоскі, вкриті плівкою таблетки з фаскою, на одному боцівитиснено “75”, на іншому “SR”;

склад:1таблетка містить диклофенаку натрію 75 мг;допомiжнi речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,гіпромелоза, тальк, магнію стеарат;оболонка капсули: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний,макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.АТС код М01АВ05.

Фармакологiчнi властивостi. Олфентм-75 СР Депотабсміститьнатрієву сіль диклофенаку, нестероїдну активну речовину з вираженимипротиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичнимивластивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке булопродемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю тапропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень притаких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, вранішняскутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищуєфункціональну здатність. При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфентм-75СР Депотабссприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі,а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрованийу клінічних випробуваннях при помірному і сильному болю неревматичногохарактеру. При первинній дисменореї Олфентм-75 СР Депотабсполегшувавбіль і зменшував ступінь кровотечі.Фармакокінетика.АбсорбціяПри прийомі двічі на день по 75 мг Олфену СРмаксимальна концентрація у плазмі -приблизно 489 ± 273 нг/мл.РозподілСередній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг.Зв’язування з білками плазми – більше 99%.Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.Після прийому еквівалентної дози (мг/кг маси тіла) концентрація препаратув плазмі у дітей подібна до концентрації у дорослих.Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція невідбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомамипрепарату.Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентраціяйого визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентраціїв плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Якнаслідок, навіть через 4 - 6 год після прийому препарату концентрації активногоінгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12 год.МетаболізмПриблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC),утворена після перорального або ректального застосування препарату, становитьприблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосуваннятакої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягаєкровообігу в незміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом гідроксилюваннята метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольнихметаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.ЕлімінаціяДиклофенак виводиться з плазми із системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв(середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 - 2 год.Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованомувигляді.Кінетика в особливих клінічних ситуаціяхОчевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінаціїпрепарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.У пацієнтів з порушеннями функції нирок при застосуванні звичайної,індивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини неспостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичнийсталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вище, ніж уздорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит,компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтівз нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні, суглобові іпозасуглобові ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул,синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічніполіартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти,люмбаго, ішіас, цервікальний синдром.Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій,наприклад у стоматології, ортодонтії, ортопедії.Біль і/або запалення у гінекології, наприклад первинна дисменорея,аднексит.Згідно із загальними медичними принципами, необхідно вживативідповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань.Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.

Спосiб застосування та дози.ДоросліПочаткова денна доза становить, як правило, 75 – 150 мг. У менш тяжкихвипадках та при тривалій терапії доза 75 мг на добу є достатньою.У разі тривалої терапії рекомендується приймати по 1 таблетці Олфенутм–75СР Депотабс на день. Якщо симптоми захворювання більш тяжкі впродовж ночі тазранку, Олфентм –75 СР Депотабс слід прийняти ввечері.Олфентм-75 СР Депотабс слід приймати до їжі, не розжовуючи,запиваючи склянкою води.При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально,становить звичайно 50 (у комбінації з Олфен-50 Лактаб) - 150 мг; початкова дозаповинна становити 50 – 100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищена протягомдекількох менструальних циклів до максимальної 200 мг/день. Терапію слідрозпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати щедекілька днів, залежно від симптомів.ДітиЧерез високий вміст активної речовини Олфентм-75 СР Депотабсне рекомендується призначати дітям.

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий трактРідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання з домішками крові, мелена,кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.В поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічного коліту і загостреннявиразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальніураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загостреннягеморою.

Центральна нервова системаІнколи: головний біль, запаморочення, вертиго.Рідко: стомлюваність.В окремих випадках: порушення чутливості, парестезії, порушенняпам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія,занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичнийменінгіт.

Органи чуттярозлади зору ( нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум увухах, порушення смаку.

ШкіраІнколи: шкірні висипання.Рідко: кропив’янка.У поодиноких випадках: бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема,синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз),еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадання волосся, фотосенсибілізація,пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

НиркиІноді: набряк.У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.

ПечінкаЧасто: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (АЛТ, АСТ), інколидо помірного ступеня (³ 3 х верхній ліміт) або високого (³ 8 хверхній ліміт).Іноді: гепатити з або без жовтухи, в поодиноких випадках – блискавичнийгепатит.



КровІноді: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія,апластична анемія.

ГіперчутливістьІноді: реакції гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм,анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органиУ поодиноких випадках: імпотенція (зв’язок із застосуванням Олфенутм-75СР Депотабс не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія,серцева недостатність.

Протипоказання.Гіперчутливість до активного інгредієнта абоінших компонентів препарату.Як і інші нестероїдні протизапальні засоби,Олфентм-75 СР Депотапспротипоказаний хворим на виразкушлунка та/або 12-палої кишки, геморагічний коліт, із загостренням геморою,порушенням кровотворення нез’ясованої етіології, нападами астми, кропив’нкоюабо гострим ринітом, що виникали після прийому ацетилсаліцилової кислоти абоінших препаратів з пригнічуючим впливом на простагландинсинтетазу.ІІІ триместр вагітності.Діти до 1 року.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП,полягає у проведенні підтримуючих і симптоматичних заходів. Типові клінічнісимптоми передозування диклофенаку не відомі.Терапевтичні заходи у разі передозування: після прийому таблетки необхідноякнайшвидше запобігти її абсорбції шляхом промивання шлунка і призначенняактивованого вугілля.Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність,судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання, єсимптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія, можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високийступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфентм-75СР Депотабс не призначають дітям у цієї фармацевтичної формі. У пацієнтів зіскаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, у хворих на пептичну виразкув анамнезі, виразковий коліт, хворобу Крона або з порушеннями функції печінкинеобхідно точно встановити діагноз та пильний медичний контроль при вживанніними препарату.У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утвореннявиразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під часлікування у будь-який момент, навіть без наявності симптомів, які б передувалицьому, і без будь-яких показань в історії хвороби.Якщо під час лікування Олфеномтм-75 СР Депотабс виникаютьвиразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слідприпинити.Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, підчас лікування Олфеномтм-75 СР Депотабс може підвищуватися рівеньодного або більше печінкових ферментів. Це підвищення, яке спостерігалось уклінічних дослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15%пацієнтів, майже не супроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значенняцього феномену не відоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало удопустимих межах. Помірне підвищення рівня ферментів (³ 3 - < 8 хверхню межу) спостерігалось у 2,5% випадків, значне підвищення (³ 8 хверхню межу) - в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтівкрім підвищеного рівня печінкових ферментів мали клінічно виражені ураженняпечінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментів поступовоповертався до нормального.Як і при лікуванні іншими НПЗП, під час тривалої терапії Олфеномтм-75СР Депотабс необхідно регулярно контролювати функцію печінки.Лікування Олфеномтм-75 СР Депотабсслід припинити уразі порушення функції печінки, якщо виникли клінічні ознаки чи симптомизахворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад,еозинофілія, шкірні висипання та ін). Окрім підвищення рівня печінковихферментів повідомлялося про поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки,включаючи жовтуху, і в окремих випадках – фатальний блискавичний гепатит.Гепатит може виникати без продромальних симптомів. Хворим на печінкову порфіріюОлфентм-75 СР Депотабсмає призначатися з обережністю,оскільки препарат може спричинювати загострення цього захворювання.Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні нирковогокровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серцяабо нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, які приймають діуретики, іособам, які мають дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певнихпричин, наприклад у перед- або післяопераційний період при хірургічних втручаннях.Якщо у таких випадках застосовується Олфентм-75 СР Депотабс,рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережний захід.Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватисьобережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку. Зокрема,рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослабленихпацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла. Якщо Олфентм-75СР Депотабс застосовується досить тривало, рекомендується - як і при лікуваннііншими високоактивними НПЗП – моніторинг функції нирок і печінки, а такожкартини крові як застережні заходи.Подібно до інших НПЗП, Олфентм-75 СР Депотабс може тимчасовопригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції маютьперебувати під пильним контролем.Через свої фармакодинамічні властивості Олфентм-75 СРДепотабс може приховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка. Пацієнтиз вертиго або з іншими центральної нервової системи, порушенням зору не повиннікерувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність/лактаціяI і II триместр.Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однакконтрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.III триместр.Олфентм-75 СР Депотабсне слід призначати у IIIтриместрі вагітності, тому що застосування інгібіторів простагландинсинтетазиможе спричинити передчасне закриття артеріальної протоки і відсутністьскорочень матки.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.Літій, дигоксинПри супутньому застосуванні Олфентм-75 СР Депотабс можепідвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.ДіуретикиПодібно до інших НПЗП, Олфентм-75 СР Депотабс може знижуватиефективність діуретиків. Спільне застосування з калійзберігаючими діуретикамиможе призвести до гіперкаліємії, тому необхідно регулярно визначатиконцентрацію калію у сироватці.Нестероїдні протиревматичні засобиСупутнє вживання різних системних нестероїдних протиревматичних засобівабо глюкокортикоїдів для системного застосування може сприяти появі небажанихефектів.АнтикоагулянтиКлінічні дослідження показали, що Олфентм-75 СР Депотабс невзаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфентм-75 СР Депотабспризначається разом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендуєтьсяперевіряти бажаний антикоагулянтний ефект шляхом лабораторних аналізів. Високідози (200 мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Протидіабетичні засобиКлінічні дослідження показали, що Олфентм-75 СР Депотабсможе застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичними засобами, невступаючи при цьому у взаємодію один з одним. Однак були окремі повідомленняпро гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після застосування Олфенутм-75СР Депотабс, що потребувало коригування його доз або доз протидіабетичнихзасобів.МетотрексатСлід дотримуватись обережності при застосуванні нестероїднихпротиревматичних засобів раніше, ніж за 24 год до або після лікуванняметотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність йогоможуть підвищуватися.ЦиклоспоринПри одночасному застосуванні з препаратом Олфентм-75 СРДепотабс може підвищуватися нефротоксичність циклоспорину.Квінолонові антибіотикиБули окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідкомсумісного застосування квінолонів і НПЗП.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у сухому, недоступному для дітеймісці при температурі до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z