Загружается, подождите...

Олфентм - 100 ректокапс (Olfentm - 100 rectocapstm)


міжнародна назва: диклофенак;

основніфізико-хімічні властивості:капсули для ректального введення, рожевого кольору, торпедоподібної форми;вміст: біла паста;

склад: 1 капсула ректальна містить: диклофенаку натрію – 100 мг;допоміжніречовини: тригліцериди, середній ланцюжок, тригліцериди гідрогенізовані, С8-18,соєвий лецитин, желатин, гліцерин 85 %, діоксид титану, оксид залізачервоний Е 172, поліетиленгліколь 20000, поліетиленгліколь 1550, моно- тадіолеат гліцерину, полівінілацетат, тальк.

Форма випуску. Капсули ректальні.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС: М01А В05.

Фармакологічні властивості. Препарат містить натрієву сіль диклофенаку,нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними,аналгетичними та антипіретичними властивостями. Вважають, що пригніченнябіосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване експериментально, єважливим для механізму дії.Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення,болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність.При посттравматичних/постопераційних запаленнях натрію диклофенак швидкополегшує спонтанний біль і боль при русі, а також зменшує запальну припухлістьі рановий набряк. Крім того, очевидний аналгетичний ефект препаратубув продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному боляхнеревматичного характеру. Фармакокінетика.Після введення у пряму кишкужелатинове покриття розщеплюється протягом декількох хвилин. Активна речовинаабсорбується протягом 30 хв., потрапляє у системний кровотік і розподіляєтьсяпо тканинах та органах.Капсули Олфентм–100 Ректокапс неподразнюють слизову оболонку прямої кишки і є термостійкими навіть припідвищеній температурі. Приблизно половина кількості активного інгредієнтазазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок цього, площа під кривоюконцентрації (AUC), утворенапісля ректального застосування препарату,становить приблизно половину від площі, утвореної після парентеральногозастосування такої самої дози. Диклофенак виводиться із плазми з системнимкліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведеннядорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% дози виводиться нирками у вигляді метаболітіві менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю уметаболізованому вигляді. Кінетика в особливих клінічних ситуаціяхОчевидних відмінностей в абсорбції,метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, неспостерігалося.У пацієнтів з порушеннями функції нирок припризначенні звичайної або індивідуально підібраної дози, підвищення рівнянезміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатинінустановив менше 10 мл/хв, теоретично сталий рівень метаболітів у плазмі кровібув приблизно у 4 рази вищий, ніж у здорових людей. Незважаючи на це метаболітиврешті решт виводилися з жовчю. У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічнийгепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й упацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні (суглобові іпозасуглобові) ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул,синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічніполіартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти,люмбаго, ішіас, цервікальний синдром.Гострий подагричний артрит. Біль у місцях запалень і набряків після травм іхірургічних операцій, наприклад, у стоматології, ортопедії.Біль і/або запалення у гінекології, наприклад,первинна дисменорея, аднексит.Як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціяхгорла, носа або вух, що супроводжуються болем, наприклад, фаринготонзиліти,отити.Згідно з загальними медичними принципами необхідновживати відповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань.Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.Олфентм - 100 Ректокапс також сприятливо впливав на симптоминападів мігрені.

Спосіб застосування та дози. Капсули Олфентм –100 Ректокапспотрібно вводити ректально тупим кінцем. Для полегшення введення вони обробленімастильною речовиною. У разі необхідності перед введенням капсули можна змочитиводою. Після введення препарату пацієнт має знаходитися у ліжку протягом 20 –30 хв.ДоросліПочаткова добова доза становить, як правило, 100 – 150мг. У легших випадках і при тривалій терапії доза 100 мг на добу зазвичай єдостатньою. Щоб запобігти появі болю вночі та вранішнійскутості, прийом Олфентм –100 Ректокапсу ( 100 мг) перед сном можнапоєднувати з прийомом Лактабу (50 мг) протягом дня (до максимальної добовоїдози 150 мг).При первинній дисменореї добова доза, підібранаіндивідуально, становить, як правило, 50 – 150 мг; початкова доза має бути 50 –100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищена потягом декількох менструальнихциклів до максимальної 200 мг/день.Терапію слід розпочинати у разі появи першихсимптомів захворювання і продовжувати ще кілька днів, залежно від симптомів.ДітиЧерез високий вміст активної речовини Олфентм-100Ректокапс не рекомендується до застосовування у дітей.

Побічна дія.

Шлунково-кишковий тракт:Інколи: біль в епігастральної ділянці, іншішлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, дірея, абдомінальні спазми,диспепсія, метеоризм, анорексія і місцеве подразнення. Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота,мелена, кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.У поодиноких випадках: можливий розвитокнеспецифічного геморагічного коліту та загострення виразкового коліту абохвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження,діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загострення геморою.

Центральна нервова система:Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.Рідко: стомлюваність.У поодиноких випадках: порушення відчуття,парестезії, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми,депресія, занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції,асептичний менінгіт.

Органи чуття: розлади зору ( нечіткість зору, диплопія),порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

ШкіраІнколи: шкірні висипання.Рідко: кропивниця.У поодиноких випадках: бульозне висипання, екзема,мультиформна еритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєла (токсичнийепідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадінняволосся, фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

НиркиІноді: набряк.У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність,гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром,некротизуючий папіліт.

ПечінкаЧасто: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватцікрові (АЛТ, АСТ), інколи до помірного ступеня (=> 3 х верхній ліміт) абовисокого (=> 8 х верхній ліміт) ступенів. Іноді: гепатити з або без жовтяниці, в окремих випадках– блискавичний гепатит.

КровВ окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія,агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

ГіперчутливістьІноді: реакції гіперчутливості (наприклад,бронхоспазм, анафілактичні/ анафілактоїдні системні реакції, включаючигіпотензію).У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органиУ поодиноких випадках: імпотенція ( зв’язок іззастосуванням Олфентм-100 Ректокапс не доведений),прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання. Гіперчутливість до активного інгредієнта або іншихкомпонентів препарату. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Олфентм-100Ректокапс протипоказаний пацієнтам з виразкою шлунка та 12-палої кишки,геморагічним колітом, загостренням геморою, порушенням кровотвореннянез’ясованої етіології, нападами астми, уртикарією або гострим ринітом, щовиникли після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших агентів зпригнічувальним впливом на простагландинсинтетазу.Проктити.ІІІ триместр вагітності. Діти до 1 року (див. розділ “Особливостізастосування”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літій, дигоксин При супутньому застосуванні Олфентм-100Ректокапс може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмікрові.ДіуретикиПодібно до інших НПЗП, Олфентм-100Ректокапс може знижувати ефективність діуретиків. Суміснезастосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до гіперкаліємії, ітому необхідно регулярно визначати концентрацію калію у сироватці.Нестероїдні протиревматичні засобиСупутнє застосування різних системних нестероїднихпротиревматичних засобів або глюкокортикоїдів може сприяти появі небажанихефектів.АнтикоагулянтиКлінічні дослідження показали, що даний препарат невзаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфентм-100 Ректокапспризначається разом з антикоагулянтами, як застережний західрекомендується перевіряти бажаний антикоагулянтний ефект шляхом лабораторнниханалізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічуватиагрегацію тромбоцитів.Протидіабетичні засобиКлінічні дослідження показали, що Олфентм-100Ректокапс може застосовуватися разом з пероральнимипротидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому у взаємодію один з одним. МетотрексатСлід дотримуватись обережності при застосуваннінестероїдних протиревматичних засобів менше, ніж за 24 години до або післялікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові ітоксичність його можуть підвищуватися. ЦиклоспоринВнаслідок впливу НПЗП на простагландини нирок можепідвищуватися нефротоксичність циклоспорину.Квінолонові антибіотикиБули окремі повідомлення про конвульсії, які,можливо, були наслідком сумісного застосування квінолонів та НПЗП.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП,полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних заходів. Типові клінічнісимптоми передозування диклофенаку невідомі. Лікування таких ускладнень як гіпотензія, ниркованедостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригніченнядихання є симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діалізабо гемоперфузія можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високийступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливості застосування. Із за високого вмісту активної речовини Олфентм– 100 Ректокапс не рекомендується застосовувати у дітей. Як і при лікуваннііншими нестероїдними протизапальними засобами, під час лікування Олфеномтм-100Ректокапс може підвищуватися рівень одного або більше печінковихферментів. Це підвищення спостерігалося у клінічних дослідженнях під часлікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, майже несупроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феноменуневідоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимих межах.Інколи (у 2.5% випадків) спостерігалося помірне підвищення (=> 3 - < 8 хверхню межу), враховуючи, що частота випадків значного підвищення (=> 8 хверхню межу) знаходилася в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5%пацієнтів, крім підвищеного рівня печінкових ферментів, мали клінічно вираженіураження печінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментівпоступово повертався до нормального. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, під час тривалоїтерапії Олфеномтм-100 Ректокапс необхідно регулярноконтролювати функцію печінки.Лікування Олфеномтм-100 Ректокапс слідприпинити у разі порушення функції печінки, якщо з’явилися клінічні ознаки чи симптомизахворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад,еозинофілія, шкірні висипання тощо). Окрім підвищення рівня печінковихферментів, повідомлялося про окремі випадки тяжких реакцій з боку печінки,включаючи жовтяницю, і в поодиноких випадках, – фатальний блискавичний гепатит.Гепатит може виникати без продромальних симптомів. У пацієнтів, які страждаютьна печінкову порфирію, Олфентм-100 Ректокапс повинензастосовуватися з обережністю, оскільки препарат може спричинити напад. Оскількипростагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу,особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серця або нирок;пацієнтам похилого віку; пацієнтам, що приймають діуретики, і особам, якістраждають на дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певних причин,наприклад, в перед- або післяопераційному періоді при більшості хірургічнихвтручань. Якщо в таких випадках застосовується Олфентм-100Ректокапс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережнийзахід. У разі припинення терапії відновлюється початковий стан пацієнта.Враховуючи основні властивості лікарського засобу,слід дотримуватись обережності при призначенні цього препарату пацієнтампохилого віку.Зокрема, рекомендовано застосування найнижчихефективних доз для лікування ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів знизькою масою тіла.Якщо Олфентм-100 Ректокапс застосовуєтьсядосить тривалий час, рекомендується - як і при лікуванні іншими високоактивнимиНПЗЗ, моніторинг функції нирок і печінки, а також картини крові як застережнізаходи. Як і при лікуванні іншими НПЗП, можуть виникати алергічні реакції,включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засібзастосовується вперше. Подібно до інших НПЗП, Олфентм-100 Ректокапсможе тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти зпорушенням коагуляції повинні перебувати під пильним контролем.Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Олфентм-100Ректокапс може приховувати симптоми інфекції.Особлива приміткаПацієнти з вертиго або іншими розладами центральноїнервової системи, включаючи порушення зору, не повинні керувати транспортнимизасобами та працювати з механізмами.Вагітність/лактація I і II триместр: Категорія вагітності В.Дослідження на тваринах не показали жодного ризикудля плода; однак контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.III триместр: Категорія вагітності D.Олфентм-100 Ректокапс не слідпризначати у III триместрі вагітності, тому що застосування інгібіторівпростагландинсинтетази може спричинити передчасне закриття артеріальної протокиі відсутність скорочень матки.Після застосування пероральної дози 50 мг зінтервалами 8 год. кількість активного інгредієнта, яка проникає в молокоматері, така незначна, що жодного несприятливого впливу на немовлят не чинить.

Умови і термін зберігання. Слід зберігати в сухому та недоступному для дітеймісці, при температурі до 25°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z