Загружается, подождите...

Олфен™-50 лактаб (Olfen™-50 lactab™)


мiжнародна назва: диклофенак;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,кольору жовтої охри, на одному боці відтиск “О 50”, на іншому – “mp”;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: диклофенакунатрію – 50 мг;допомiжнi речовини: натрію гліколат крохмалю,мікрокристалічна целюлоза, стеарилфумарат натрію, діоксид силікону колоїдний,тальк, гідроксипропілметилцелюлоза;оболонка: кополімер метакрилової кислоти типу С,триетилцитрат, тальк, гідроксид натрію.покриття кольорове: гідроксипропілметилцелюлоза,діоксид титану жовтий Е 171, тальк, хінолін жовтий Е 104, оксид заліза жовтий Е172, макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.АТС код: М01АВ05.

Фармакологiчнi властивостi. Олфен™-50 Лактаб містить натрієву сільдиклофенаку, нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними,протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями. Важливим длядії механізму препарату є пригнічення біосинтезу простагландинів, що булопродемонстровано експериментально.Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю тапропасниці. Препарат завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостямзначною мірою поліпшує стан і підвищуює функціональну здатність. Притравматичних, посттравматичних та післяопераційних запаленнях Олфен™-50 Лактабвикликає швидко полегшує спонтанний біль і біль при русі, а також зменшуєзапальну припухлість і рановий набряк.Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрованийу клінічних випробуваннях при помірному і сильному болях неревматичногохарактеру. При первинній дисменореї Олфен™-50 Лактаб полегшував біль ізменшував ступінь кровотечі.

Фармакокiнетика.АбсорбціяОлфен™-50 Лактаб вкритий ентеросолюбільним захисним покриттям, щорозчиняється в кишечнику. Через це, диклофенак абсорбується із Лактабу, післяпроходження через шлунок.Середня концентрація у плазмі 0.92 мг/л (Сmax) досягаєтьсячерез 2.6 год. (tmax) після прийому 50 мг Лактабу на порожнійшлунок. Співвідношення плазмової концентрації і дози лінійне.Якщо Лактаб приймається під час або після їжі, проходження його черезшлунок повільніше, ніж у разі призначення його на порожній шлунок, і можедорівнювати 2.5 - 12 год. Однак, це не впливає негативно на кількістьабсорбованого активного інгредієнта.РозподілСередній об’єм розподілу диклофенаку становить 0.12 – 0.17 л/кг.Зв’язування з білками плазми – понад 99%.Терапевтична концентрація у плазмі дорівнює 0.7 – 2 мкг/мл.Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція невідбувається, якщо чітко дотримуватись рекомендованих інтервалів між прийомамипрепарату.Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентраціяйого визначається через 2 – 4 год. після одержання значень піковоїконцентрації. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год.Як наслідок, навіть через 4 - 6 год. після прийому препарату, концентраціїактивного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12год.МетаболізмПриблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження. Як наслідок цього - площа під кривою концентрації (AUC),утворена після перорального застосування препарату, становить приблизнополовину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози.Після перорального застосування лише 60% речовини досягає кровообігу внезміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхомглюкуронідації незміненої молекули, але головним чином шляхом гідроксилюваннята метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольнихметаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.ЕлімінаціяДиклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв(середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 - 2 год.Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю у метаболізованомувигляді.Кінетика в особливих клінічних ситуаціяхОчевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату,пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні звичайної абоіндивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини неспостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичнийсталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж уздорових людей. Незважаючи на це, метаболіти зрештою виводилися з жовчю.У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит,компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтівз нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні ревматичнізахворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожиль,синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози,дегенеративні спондилоартрити, анкілозивні спондиліти, ревматизм м’яких тканин,бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, цервікальний синдром.Гострий подагричний артрит.Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій,наприклад, у стоматології, ортодонтії, ортопедії.Біль і/або запалення при гінекологічних захворюваннях, наприклад,первинні дисменореї, аднексити.Як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа абовух, що супроводжуються болем, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.Згідно із загальними медичними принципами терапевтичні заходи повиннібути спрямовані на лікування основних захворювань. Пропасниця сама по собі не єпоказанням для затосування даного препарату.

Спосiб застосування та дози.ДоросліПочаткова добова доза становить, як правило, 100 – 150 мг. У менштяжких випадках і при тривалій терапії доза 75 мг - 100 мг на добу у більшостівипадків є достатньою.Взагалі добову дозу розподіляють на 2 - 3 прийоми; при триваломулікуванні приймають, наприклад, 2 рази на добу по 1 таблетці Олфен™-50 Лактабабо 1 раз на добу 1 пролонговану капсулу Олфен™-100 СР Депокапс.Таблетки слід приймати перед їжею, не розжовуючи і запиваючи склянкоюводи.Щоб запобігти появі болю вночі та вранішній скутості, прийом Олфен™-50Лактаб протягом дня можна поєднувати з прийомом Олфен™-100 Ректокапс (50 мг або100 мг) перед сном (до максимальної добової дози 150 мг). При первинній дисменореїдобова доза, підібрана індивідуально, становить, як правило, 50 – 150 мг;початкова доза має становити 50 – 100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищенапротягом декількох менструальних циклів до максимальної 200 мг/день. Терапіюслід розпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати щекілька днів, залежно від симптомів.ДітиЧерез високий вміст активної речовини Олфен™-50 Лактаб нерекомендується для застосовування у дітей.

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий трактІнколи: шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота, мелена, кривавадіарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.У поодиноких випадках: симптоми в нижньому відділі черевної порожнини(наприклад, неспецифічний геморагічний коліт і загостренням виразкового колітуабо хвороби Крона), афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження,діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.

Центральна нервова система:Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго, стомлюваність.В окремих випадках: порушення відчуття, парестезії, порушення пам’яті,дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія, занепокоєння, жахливісновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

Органи чуття: розлади зору (нечіткість зору, диплопія),порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

ШкіраІнколи: шкірні висипання.Рідко: кропив’янка.В поодиноких випадках: бульозне висипання, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальнийнекроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся,фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

НиркиРідко: набряк.У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.

ПечінкаЧасто: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (АЛТ, АСТ),інколи до помірного ступеня (=> 3 х верхній ліміт) або високого (=> 8 хверхній ліміт) ступенів.Рідко: гепатити з або без жовтяниці, в окремих випадках – блискавичнийгепатит.

КровВ окермих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз,гемолітична анемія, апластична анемія.

ГіперчутливістьРідко: реакції гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органиУ поодиноких випадках: імпотенція ( зв’язок із застосуванням Олфен™-50Лактаб не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія,серцева недостатність.

Протипоказання.Гіперчутливість до активного інгредієнта або інших компонентівпрепарату.Як і інші нестероїдні протизапальні засоби,Олфен™-50 Лактаб протипоказаний у пацієнтів з виразкою шлунка та 12-палоїкишки, геморагічним колітом, загостренням геморою, порушенням кровотвореннянез’ясованої етіології, нападами астми, уртикарією або гострим ринітом, щовиникли після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших агентів зпригнічувальним впливом на простагландинсинтетазу.ІІІ триместр вагітності.Діти до1 року (див. розділ “Особливості застосування”).

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП,полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних заходів. Типові клінічнісимптоми передозування диклофенаку невідомі.Терапевтичні заходи у разі передозування: після проковтування препаратунеобхідно якнайшвидше запобігти його абсорбції шляхом промивання шлунка іпризначення активованого вугілля.Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність,конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання єпідтримуючим і симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез,діаліз або гемоперфузія, можливо є незначною допомогою для виведення НПЗП черезїх високий ступінь зв’язування з білками плазми та екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфен™-50Лактаб не рекомендується до застосування у дітей, яким препарат може бутипризначений у низьких дозах (Олфен™-25 Лактаб, таблетки по 25 мг). Призначати,залежно від тяжкості захворювання, дітям віком від 1 року дозу від 0,5 - 2мг/кг маси тіла на добу, розподілену на 2 – 3 окремі дози.Для лікуванняхронічного ювенільного поліартриту добову дозу, розподілену на декілька окремихдоз, можна підвищувати до максимальної 3 мг/кг маси тіла.У пацієнтів зі скаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, ізпоказанням пептичної виразки в анамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона абопорушеннями функції печінки необхідне точне встановлення діагнозу та пильниймедичний контроль.У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утвореннявиразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під часлікування у будь-який час, навіть без симптомів-передвісників і без будь-якихпоказань в історії хвороби.В окремих випадках, коли під час лікування Олфеном™-50 Лактаб виникаютьвиразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слідприпинити.Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, підчас лікування Олфеном™-50 Лактаб може підвищуватися рівень одного або більшепечінкових ферментів. Це підвищення спостерігалося у клінічних дослідженнях підчас лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, але рідкосупроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феноменуневідоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало в межах допустимих.Помірне підвищення рівня печінкових ферментів (=> 3 - < 8 х верхню межу),значне підвищення (=> 8 х верхню межу) - в межах 1%. У вищезгаданихклінічних дослідженнях 0,5% пацієнтів, крім підвищеного рівня печінковихферментів, мали клінічно виражені ураження печінки. Після припинення лікуванняпідвищений рівень ферментів поступово повертався до нормального.Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, під час тривалої терапії Олфеном™-50Лактаб необхідно регулярно контролювати функцію печінки.У разі порушення функції печінки, якщо з’явилися клінічні ознаки чисимптоми її захворювання (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад,еозинофілія, шкірні висипання тощо), лікування Олфеном™-50 Лактаб слідприпинити. Окрім підвищення рівня печінкових ферментів, повідомлялося пропоодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтяницю, і вокремих випадках, – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати безпродромальних симптомів. У пацієнтів, які страждають на печінкову порфирію,Олфен™-50 Лактаб повинен застосовуватися з обережністю, оскільки препарат можеспричинити напад. Простагландини відіграють важливу роль у підтриманніниркового кровообігу, тому особливу увагу слід приділяти пацієнтам зпорушеною функцією серця або нирок; похилого віку та тим, хто приймаєдіуретики, а також особам, які страждають на дефіцит рідини у позаклітинномупросторі внаслідок певних причин, наприклад, в перед- або післяопераційномуперіоді при більшості хірургічних втручань. Якщо у таких випадкахзастосовується Олфен™-50 Лактаб, рекомендується проводити моніторинг функціїнирок як застережний захід. У разі припинення терапії відновлюється початковийстан пацієнта.Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватисьобережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку.Зокрема, рекомендовано застосування мінімальних доз для лікуванняослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла.Якщо Олфен™-50 Лактаб застосовується досить тривалий час,рекомендується, як і при лікуванні іншими високоактивними НПЗП, моніторингфункції нирок і печінки, а також картини крові як застережні заходи.Як і при лікуванні іншими НПЗП, при застосуванні препарату можутьвиникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції(навіть якщо лікарський засіб застосовується вперше).Подібно до інших НПЗП, Олфен™-50 Лактаб може тимчасово пригнічуватиагрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції мають перебуватипід пильним контролем.Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Олфен™-50 Лактаб можеприховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка: Пацієнти з вертиго або іншими розладамицентральної нервової системи, включаючи порушення зору, не повинні керуватитранспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність/лактаціяI і II триместр.Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однак,контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.III триместр.Олфен™-50 Лактаб не слід призначати у III триместрі вагітності, тому щозастосування простагландинсинтетази може спричинити передчасне закриттяартеріальної протоки і відсутність скорочень матки.Після застосування пероральної дози 50 мг з інтервалами 8 год.кількість активного інгредієнта Олфену™-50 Лактаб , яка проникає в молокоматері, така мізерна, що ніякого несприятливого впливу на немовлят препарат нечинить.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.Літій, дигоксинПри супутньому застосуванні Олфен™-50 Лактаб може підвищуватиконцентрацію літію або дигоксину у плазмі крові.ДіуретикиПодібно до інших НПЗП, Олфен™-50 Лактаб може знижувати ефективністьдіуретиків. Сумісне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвестидо гіперкаліємії і тому необхідно регулярно визначати концентрацію калію усироватці.Нестероїдні протиревматичні засобиСупутнє застосування різних системних нестероїдних протиревматичнихзасобів або глюкокортикоїдів може сприяти появі небажаних ефектів.АнтикоагулянтиКлінічні дослідження показали, що Олфен™-50 Лактаб не вступає увзаємодію з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфен™-50 Лактаб призначається разомз антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевіряти бажанийантикоагулянтний ефект шляхом лабораторнних аналізів. Високі дози (200 мг)диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Протидіабетичні засобиКлінічні дослідження показали, що Олфен™-50 Лактаб може застосовуватисяразом з пероральними протидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому увзаємодію один з одним. Однак, були окремі повідомлення про гіпоглікемічні тагіперглікемічні реакції після застосування Олфен™-50 Лактаб, що вимагаловрегулювання його доз з дозами протидіабетичних засобів.МетотрексатСлід дотримуватись обережності при застосуванні нестероїднихпротиревматичних засобів менше, ніж за 24 години до або після лікуванняметотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність йогоможуть підвищуватися.ЦиклоспоринПри одночасному застосуванні з Олфен™ -50 Лактаб може підвищуватисянефротоксичність циклоспорину.Квінолонові антибіотикиБули окремі повідомлення про конвульсії, які, можливо, стали наслідкомсумісного застосування квінолонів та НПЗП.

Умови та термiн зберiгання. У сухому місці недоступному для дітей, притемпературі до 25° С. Термін зберігання – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z