Загружается, подождите...

Олфен™-100 срдепокапс (Olfen™-100 srdepocaps™)


мiжнародна назва: диклофенак;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з рожевоюкришечкою та прозорим безбарвним корпусом, з написом Olfen™-100mepha; вміст капсули - білі гранули;

склад: 1 капсула пролонгованої дії містить: диклофенакунатрію – 100 мг;допомiжнi речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлозаРН 102, натрій – мікрокристалічна целюлоза та натрій карбоксиметилцелюлоза,гліцерину триміристат, титану діоксид , едрагід RS 30 D, цитрофлекс 2 (триетилацетат), силікону діоксид преципітований;оболонка капсули: желатин, титану діоксид, оксид залізачорний Е 172, оксид заліза червоний Е 172, еритрозин Е 127.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії,

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.АТС код: М01АВ05.

Фармакологiчнi властивостi. Олфен™-100 СР Депокапсміститьнатрієву сіль диклофенаку, нестероїдну активну речовину з вираженимипротиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичнимивластивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке булопродемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю тапропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень притаких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, вранішняскутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищуєфункціональну здатність. При посттравматичних/післяопераційних запаленняхОлфен™-100 СР Депокапссприяє швидкому полегшенню спонтанного болю іболю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрованийу клінічних випробуваннях при помірному і сильному болю неревматичногохарактеру. При первинній дисменореї Олфен™-100 СР Депокапсполегшувавбіль і зменшував ступінь кровотечі.Депокапс показаний пацієнтам, яким для полегшення симптомів необхіднадобова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнт вивільняється із Депокапсупротягом досить тривалого часу, забезпечуючи підтримуючу дію. Призначенняпрепарату Олфен™-100 СР Депокапсом 1 раз на день, спрощує процес довготривалоголікування

.Фармакокінетика.АбсорбціяІз капсул диклофенак абсорбується повністю. Внаслідок уповільненоговивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальна концентрація в плазмінижча, ніж концентрація після застосування інших лікарських форм. З іншогобоку, вимірювані концентрації можна виявити навіть через кілька годин. ЯкщоДепокапс приймається під час або після їжі, абсорбція відбувається пізніше, ніжколи він приймається на порожній шлунок. Однак це не впливає негативно накількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100 мг Депокапссередня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0.43 мкг/мл (1.35мкмоль/л), досягається в середньому через 3.5 год.РозподілСередній об’єм розподілу диклофенаку становить 0.12 – 0.17 л/кг.Зв’язування з білками плазми – більше 99%.Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0.7 – 2 мкг/мл.Після прийому еквівалентної дози (мг/кг маси тіла) концентраціяпрепарату в плазмі у дітей подібна до концентрації у дорослих.Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція невідбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомамипрепарату.Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентраціяйого визначається через 2 – 4 год. після одержання значень пікової концентраціїв плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Якнаслідок, навіть через 4 - 6 год. після прийому препарату концентраціїактивного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12год.МетаболізмПриблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC),утворена після перорального або ректального застосування препарату, становитьприблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосуваннятакої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягаєкровообігу в незміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхомглюкуронідації незміненої молекули, але головним чином шляхом гідроксилюваннята метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольнихметаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.ЕлімінаціяДиклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв(середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 - 2 год. Приблизно60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - унезміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованому вигляді.Кінетика в особливих клінічних ситуаціяхОчевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінаціїпрепарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.У пацієнтів з порушеннями функції нирок при призначенні звичайної,індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини неспостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичнийсталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж уздорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит,компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтівз нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні, суглобові іпозасуглобові ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул,синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічніполіартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго,ішіас, цервікальний синдром.Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій,наприклад у стоматології, ортодонтії, ортопедії.Біль і/або запалення у гінекології, наприклад первинна дисменорея,аднексит.Згідно із загальними медичними принципами, необхідно вживативідповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань.Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.

Спосіб застосування та дози.ДоросліОлфен™ – 100 СР Депокапс слід приймати до їжі, не жуючи та запиваючисклянкою води.Початкова доза становить як правило, 100 – 150 мг. У менш тяжкихвипадках та при тривалій терапії доза 75 – 100 мг на добу є достатньою.Як правило, добова доза ділиться на 2 –3 окремі прийоми, у разітривалої терапії можна приймати 2 рази на день по 1 таблетці Олфен™ –50 Лактабабо 1 капсула Олфен™ – 100 СР 100 Депокапс.Добова доза становить, як правило, 100 мг, по 1 капсулі Олфен™-100 СРДепокапс на добу.При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально,становить, зазвичай, 50 – 150 мг; початкова доза повинна становити 50 – 100 мгі, якщо необхідно, може бути підвищена протягом декількох менструальних циклівдо максимальної 200 мг/день. Терапію слід розпочинати у разі появи першихсимптомів захворювання і продовжувати ще декілька днів, залежно від симптомів.Олфен™-100 СР Депокапс застосовують у хворих, для яких доза 100 мг єдостатньою. Зважаючи на те, що активна речовина із капсул вивільняєтьсяповільно, то при застосуванні капсул пролонгованої дії розвиваєтьсяпідтримуючий ефект. Застосування капсул Депокапс 1 раз на день, робить тривалелікування зручнішим.ДітиЧерез високий вміст активної речовини Олфен™-100 СР Депокапс нерекомендується застосовувати у дітей.

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий трактРідко: шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота, мелена, кривавадіарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.В поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічногоколіту і загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит,глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор,панкреатит, загострення геморою.

Центральна нервова система:Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.Рідко: стомлюваність.В окремих випадках: порушення чутливості, парестезії, порушенняпам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія,занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичнийменінгіт.

Органи чуття: розлади зору ( нечіткість зору, диплопія),порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

ШкіраІнколи: шкірні висипання.Рідко: кропив’янка.У поодиноких випадках: бульозні висипання, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз),еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фотосенсибілізація,пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

НиркиІноді: набряк.У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.

ПечінкаЧасто: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (АЛТ, АСТ),інколи до помірного ступеня (=> 3 х верхній ліміт) або високого (=> 8 хверхній ліміт).Іноді: гепатити з або без жовтяниці, в поодиноких випадках –блискавичний гепатит.

КровІноді: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія,апластична анемія.

ГіперчутливістьІноді: реакції гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органиУ поодиноких випадках: імпотенція (зв’язок із застосуванням Олфен™-100СР Депокапсне доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях,гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання.Гіперчутливість до активного інгредієнта абоінших компонентів препарату.Як і інші нестероїдні протизапальні засоби,Олфен™-100 СР Депокапспротипоказаний у пацієнтів з виразкою шлунка та12-палої кишки, геморагічним колітом, загостренням геморою, порушеннямкровотворення нез’ясованої етіології, нападами астми, кропив’янкою або гостримринітом, що виникали після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншихпрепаратів з пригнічувальним впливом на простагландинсинтетазу.ІІІ триместр вагітності.Діти до 1 року (див. розділ “Особливостізастосування”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Літій, дигоксинПри супутньому застосуванні Олфен™-100 СР Депокапсможепідвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.ДіуретикиПодібно до інших НПЗП Олфен™-100 СР Депокапсможе знижуватиефективність діуретиків. Сумісне застосування з калійзберігаючими діуретикамиможе призвести до гіперкаліємії, тому необхідно регулярно визначатиконцентрацію калію у сироватці.Нестероїдні протиревматичні засобиСупутнє застосування різних системних нестероїдних протиревматичнихзасобів або глюкокортикоїдів для системного застосування може сприяти появінебажаних ефектів.АнтикоагулянтиКлінічні дослідження показали, що Олфен™-100 СР Депокапсне взаємодієз антикоагулянтами. Однак, якщо Олфен™-100 СР Депокапспризначаєтьсяразом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевірятибажаний антикоагулянтний ефект шляхом лабораторних аналізів. Високі дози (200мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Протидіабетичні засобиКлінічні дослідження показали, що Олфен™-100 СР Депокапсможезастосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичними засобами, не вступаючипри цьому у взаємодію один з одним. Однак, були окремі повідомлення прогіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після застосування Олфен™-100 СРДепокапс, що потребувало коригування його доз або доз протидіабетичнихзасобів.МетотрексатСлід дотримуватись обережності при застосуванні нестероїдних протиревматичнихзасобів раніше, ніж за 24 год. до або після лікування метотрексатом, оскількиконцентрація метотрексату в крові і токсичність його можуть підвищуватися.ЦиклоспоринПри одночасному застосуванні з препаратом Олфен™-100 СР Депокапсможепідвищуватися нефротоксичність циклоспорину.Квінолонові антибіотикиБули окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідкомсумісного застосування квінолонів та НПЗП.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП,полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних заходів. Типові клінічнісимптоми передозування диклофенаку невідомі.Терапевтичні заходи у разі передозування: після прийому капсулинеобхідно якнайшвидше запобігти його абсорбції шляхом промивання шлунка іпризначення активованого вугілля.Лікування таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність,судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання єсимптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високийступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфен™– 100 СР Депокапс не рекомендується застосовувати у дітей. У пацієнтів зіскаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, із пептичною виразкою ванамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона або порушеннями функції печінкинеобхідне точне встановлення діагнозу та пильний медичний контроль при вживанніхворими препарату.У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утвореннявиразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під часлікування у будь-який момент, навіть без наявності симптомів, які б передувалицьому і без будь-яких показань в історії хвороби.У разі, коли під час лікування Олфеном™-100 СР Депокапсвиникаютьвиразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слідприпинити.Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами підчас лікування Олфеном™-100 СР Депокапсможе підвищуватися рівень одногоабо більше печінкових ферментів. Це підвищення, яке спостерігалося у клінічнихдослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів,майже не супроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цьогофеномену невідоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимихмежах. Помірне підвищення рівня ферменів (=> 3 - < 8 х верхню межу) спостерігалосяу 2,5% випадків, значне підвищення (=> 8 х верхню межу) - в межах 1%. Увищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтів, крім підвищеного рівняпечінкових ферментів, мали клінічно виражені ураження печінки. Після припиненнялікування підвищений рівень ферментів поступово повертався до нормального.Як і при лікуванні іншими НПЗП, під час тривалої терапії Олфеном™ -100СР Депокапснеобхідно регулярно контролювати функцію печінки.Лікування Олфеном™-100 СР Депокапсслід припинити у разі порушенняфункції печінки, якщо з”явилися клінічні ознаки чи симптоми захворюванняпечінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілія, шкірнівисипання і та інше). Окрім підвищення рівня печінкових ферментів повідомлялосяпро поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтяницю, і вокремих випадках, – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати безпродромальних симптомів. У пацієнтів, які страждають на печінкову порфирію,Олфен™-100 СР Депокапсмає застосовуватися з обережністю, оскількипрепарат може викликати загострення цього захворювання.Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні нирковогокровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серцяабо нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, що приймають діуретики, іособам, які страждають на дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідокпевних причин, наприклад, у перед- або післяопераційному періоді прихірургічних втручаннях. Якщо у таких випадках застосовується Олфен™-100 СРДепокапс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережнийзахід.Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватисьобережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку. Зокрема,рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослабленихпацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла. Якщо Олфен™-100 СРДепокапсзастосовується досить тривало, рекомендується - як і прилікуванні іншими високо активними НПЗП – моніторинг функції нирок і печінки, атакож картини крові як застережні заходи.Як і при лікуванні іншими НПЗП, можуть виникати алергічні реакції,включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засібзастосовується вперше.Подібно до інших НПЗП, Олфен™-100 СР Депокапсможе тимчасовопригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції маютьперебувати під пильним контролем.Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Олфен™-100 СР Депокапсможеприховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка: Пацієнти з вертиго або з іншими центральноїнервової системи, порушенням зору не повинні керувати транспортними засобами тапрацювати з механізмами.

Вагітність/лактаціяI і II триместр.Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однакконтрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.III триместр.Олфен™-100 СР Депокапсне слід призначати у III триместрівагітності тому, що застосування інгібіторів простагландинсинтетази можеспричинити передчасне закриття артеріальної протоки і відсутність скороченьматки.

Умови та термiн зберiгання. У сухому, недоступному для дітей місці притемпературі до 25°C. Термін зберігання – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z