Загружается, подождите...

Офлоксацин-лх (Ofloxacin-lh)


міжнародна і хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1- піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінкомкольору;

склад: 1 таблетка містить офлоксацину 0,2 г;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний,магнію стеарат, стеариновакислота, натрію кроскармелоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС JO1М А01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Антибактеріальний засіб широкогоспектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує ДНК-гіразубактерій (топоізомераза II і IV), порушує процес суперспіралізації і зшиваннярозривів ДНК, пригнічує поділ клітин, спричиняє структурні зміни цитоплазми ізагибель мікроорганізмів.Високоактивний щодо більшості грамнегативнихбактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.,Morganella morganii, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae),Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providenciaspp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides,Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp.Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів,у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливоβ-гемолітичних стрептококів).Можлива перехресна резистентність бактерій доофлоксацину та інших фторхінолонів. Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcusfaecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.Нечутливі до препарату анаеробні бактерії (крімBacteroides ureolyticus), віруси, гриби, простіші.Офлоксацин стійкий до дії β-лактамаз.Фармакокінетика. Повністю всмоктується укишково-шлунковому тракті (близько 95%), абсолютна біодоступність – 96%.Максимальна концентрація досягається через 1 - 2 години, залежить від дози: після застосування усередину100 мг, 300 мг і 600 мг вона становить 1 мг/л, 3,4 мг/л та 6,9 мг/л відповідно.З білками плазми зв’язується близько 25%. Уявний об’єм розподілу – 100 л. Часнапіввиведення (незалежно від дози) – 4,5 - 7 годин. Проникає в клітини(лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, утворює високіконцентрації у сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози,нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр і плацентарний бар’єр. У печінці (близько 5%)перетворюється в N-оксид офлоксацину і деметилофлоксацин.Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді(80 - 90%); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком(позанирковий кліренс становить менш 20%). Після одноразового застосуванняусередину 200 мг виявляється в сечі протягом 20 - 24 годин.

Показання для застосуввання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими доофлоксацину мікроорганізмами: - ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит,ларингіт, трахеїт);- дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт,пневмонія);- шкіри і м’яких тканин, тяжкі ранові інфекції;- кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт);- сечовивідних шляхів (цистит, уретрит,пієлонефрит);- органів малого тазу і статевих органів(сальпінгіт, ендометрит, параметрит, цервіцит, кольпіт, простатит, оофорит,орхіт, епідидиміт, у тому числі спричинених гонококом, хламідіями);- інфекційно-запальні захворювання черевноїпорожнини (перитоніт, гострий панкреатит);- інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф,сальмонельоз, шигельоз) та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);- септицемія (разом з внутрішньовенним уведеннямпрепарату);- ендокардит;- профілактика інфекцій у хворих з послабленимімунітетом або нейтропенією, а також у післяопераційному періоді у хірургічниххворих.

Спосіб застосування та дози. Доза залежить від виду мікроорганізму таступеня тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого. Вбільшості випадків курс лікування складає 7 - 10 днів, лікування необхіднопродовжувати ще 2 - 3 дні після зникнення симптомів інфекції. При тяжких таускладнених інфекціях терапія може бути подовжена. Доза препарату становить від200 мг 1 раз на добу до 400 мг на добу за 2 прийоми. Доза препарату 400 мг (2таблетки) може бути прийнята за один прийом, краще зранку. Одноразовий прийом удозі 400 мг може бути рекомендований при гострій неускладненій гонореї. Припорушеннях функції нирок дозу установлюють з урахуванням ступеня вираженостіниркової недостатності і кліренса креатинину. Рекомендована початкова дозапрепарату при порушенні функції нирок становить 200 мг; у подальшому дозу коригуютьз урахуванням кліренса креатинину: при значенні показника 50 - 20 мл/хв – узвичайній дозі кожні 24 год; менш 20 мл/хв – 100 мг (½ таблетки) кожні24 год.

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,дискомфорт у шлунку, анорексія; рідко – стоматит, підвищення активностіпечінкових ферментів. З боку центральної нервової системи: запаморочення,головний біль, порушення сну, світлобоязнь, слабкість.Алергічні реакції: висип, гарячка, свербіж, набряки.Інші: рідко – відчуття серцебиття, хейліт, спрага, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Вагітність, годування груддю. Дитячий і підлітковийвік (до 16 років). Підвищена індивідуальна чутливість до офлоксацину або іншихфторхінолонів.

Передозування. Симптоми: сонливість, нудота, блювання,запаморочення, дезорієнтація, загальмованість, сплутаність свідомості.Лікування: промивання шлунка, підтримання життєвоважливих функцій.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з атеросклерозомсудин головного мозку.В період лікування слід запобігати перебування насонці і УФ-опромінення; рекомендується утримуватися від діяльності, якапотребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, роботи зпотенційно небезпечними механізмами) і прийому алкоголю.Для запобігання розвитку кристалурії слідзабезпечити достатній питний режим.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати алюмінію і магнію),заліза сульфат, сольові проносні, сукральфат, цинк, дедалон – зменшуютьвсмоктування і знижують активність офлоксацину (інтервал між прийомами повиненбути не менше 2 годин); пробеніцид, циметидин, фуросемід і метатрексатгальмують виведення і можуть підвищувати токсичність офлоксацину.При одночасному застосуванні офлоксацину зβ-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами і метронідазолом відзначенаадитивна взаємодія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z