Загружается, подождите...

Естрожель (Oestrogel)


міжнародна назва: estradiol;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий гель із запахом спирту;

cклад: 1 г гелю містить 0,6 мг естрадіолу 17-β;допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980 NF), троламін, спиртетиловий, вода очищена. Одна доза аплікатора відповідає 2,5 г гелю або 1,5 мгестрадіолу 17-β.

Форма випуску. Гель для місцевого застосування.

Фармакотерапевтична група. Естрогени. Прості препарати природних танапівсинтетичних естрогенів. Код АТС G03CA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармакологічні властивостізумовлені наявністю естрадіолу, який є фолікулярним гормоном. На фоні лікуванняпрепаратом значно зменшуються прояви клімактеричного синдрому (припливи,збільшене потовиділення, сухість піхви, пригнічений настрій). У жінокклімактеричного періоду при застосуванні Естрожелю не зменшується вмістмінералів у кістковій тканині, що запобігає розвитку клімактеричногоостепорозу. Здатність запобігати остеопорозу має індивідуальний характер іпропорційна дозі доступного естрогену. При застосуванні 2,5 гелю на добупротягом 21 доби з 28 ефект забезпечується приблизно у 89 % жінок.Трансдермальний шлях введення дає змогу застосовувати натуральний естроген,який секретується яєчниками – естрадіол -17β. Цей шлях виключає ефектпервинного проходження через печінку, запобігаючи тим самим стимуляції синтезуангіотензину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та деяких коагулюючихфакторів, що зменшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань, тромбоемболійта метаболічних порушень.Фармакокінетика.При аплікації гелю спирт швидко випаровується.При цьому 10% нанесеної дози, що відповідає 150 мкг естрадіолу, просочуєтьсякрізь шкіру. Естрадіол затримується у підшкірній клітковині та звільнюється всистемний кровообіг поступово. Рівень естрадіолу у плазмі крові жінокменопаузального періоду при застосуванні однієї дози (2,5 г гелю) на деньдорівнює 80 пг/мл, що відповідає нормальному співвідношенню естрон/естрадіол ужінок дітородного віку. Метаболізм та виведення естрадіолу при застосуванніЕстрожелю аналогічні біотрансформації та виведенню природних естрогенів.

Показання для застосування. Лікування станів, що пов’язані з дефіцитоместрогенів при віковій або штучній менопаузі, у тому числі для профілактикипостменопаузального остеопорозу.

Спосіб застосування та дози. Естрожель призначають циклами 24-28 днів намісяць. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Одну дозу (2,5г гелю) наносять на велику поверхню шкіри: живота, поперека, стегон, плечей тапередпліч до повного всмоктування один раз на добу. Зазвичай застосовують 2,5 ггелю на добу. За необхідності, після 2-3 циклів дозу можна зкоригувативідповідно до клінічних ознак надлишку чи дефіциту естрогенів (дивись розділпобічні явища, які потребують коригування дози). Наприкінці кожноготерапевтичного циклу можливі менструальноподібні кровотечі відміни. Спосіб застосування. Гель наноситься пацієнтками самостійно. Для цьогослід відкрити тубу і проткнути її за допомогою маленького пробійника, якийзнаходиться у пробці. Металева перетинка туби повинна повністю відкритись. Длярозрахування щоденної дози використовують пластмасовий шпатель-дозатор.Необхідно натиснути на тубу над лінійкою шпателя. 1 доза дорівнює стовпчику(діаметру олівця), довжина якого співпадає з заглибленням на лінійці.Заглиблення має рисочку, яка дає змогу поділити добову дозу навпіл. Один тюбикрозрахований на 30 доз. Наносити гель слід тонким шаром на поверхню шкіри увищезазначених місцях. Не слід масажувати. Запобігати потраплянню гелю намолочні залози та слизові оболонки. Застосування є правильним і ефективним,якщо гель повністю всмоктується менш ніж за 2-3 хвилини.

Побічна дія. Більшість з перелічених нижче тяжких побічних явищповідомлялись головним чином стосовно штучних естрогенів, які приймаютьсявнутрішньо. Побічні явища при застосуванні Естрожелю виникають рідко, алебажано припинити застосування при виникненні таких явищ:серцево-судинні, або тромбоемболічні ускладнення;холестатична жовтяниця;доброякісна мастопатія або пухлина матки (наприклад збільшенняфіброміоми);аденома печінки (можлива поява внутрішньої кровотечі;галакторея (потрібне обстеження для виключення аденоми гіпофіза).Нижченаведені побічні явища, які потребують коригування дози залежновід ознак недостатності або збільшення кількості естрогенів:ознаки недостатньої кількості естрогенів: припливи, частий головнийбіль, мігрень, сухість піхви, подразнення очей при застосуванні контактнихлінз;ознаки перебільшення кількості естрогенів: нудота, блювання, різь уживоті, метеоризм, набряк молочних залоз, роздратованість, набряки, відчуттятяжкості у ногах, посилення секреції з шийки матки.Інші можливі побічні явища: маткові кровотечі (потрібно визначитипричину, у тому числі, ендометріоз), загострення епілепсії, хлоазма абомеланоз.

Протипоказання. Тромбофлебіт, артеріальні тромбоемболії (коронарніта церебральні), естрогензалежний рак молочних залоз, яєчників та матки,маткова кровотеча невизначеної етіології, тяжкі захворювання печінки, підвищеначутливість до одного з компонентів препарату.

Передозування. У разі передозування можливі відчуття, зазначенівище у розділі побічна дія (ознаки перебільшення кількості естрогенів). Цісимптоми зникають при відміні лікування чи зменшенні дози.

Особливості застосування. Оскільки при тривалому застосуванні естрогенів увигляді монотерапії збільшується ризик виникнення раку ендометрія, необхідноприймати гестаген як мінімум останні 12 днів кожного місячного циклу лікуванняЕстрожелем. Перед початком лікування слід зробити повне клінічне тагінекологічне обстеження. Періодичні обстеження (у тому числі мамографія)повинні проводитись під час терапії. Їх періодичність і об”єм визначаютьсяіндивідуально. Особлива увага приділяється обстеженню молочних залоз, матки,вимірюванню артеріального тиску та ваги пацієнток, стану серцево-судинноїсистеми та обміну речовин. Необхідний ретельний контроль за станом пацієнток утаких випадках: ішемічний інсульт при атеросклерозі , крововилив у мозок,оклюзія вен сітківки, ожиріння у зв’язку з ризиком венозного тромбозу,постільний режим та підготовка до планової операції (бажано відмінити лікуванняза 1 місяць до операції), ускладнений діабет (особливо при мікроангіопатіях),підвищений артеріальний тиск. Пильного нагляду потребують пацієнтки зендометріозом, фіброміомою матки, гіперплазією ендометрія, доброякісноюпухлиною шкіри, системним червоним вовчаком, пролактин-секретуючою пухлиноюгіпофіза, порфірією, а також при рецидивному холестазі чи свербежу вагітності ванамнезі, нирковій недостатності, епілепсії, астмі, наявністю в сімейномуанамнезі раку молочних залоз, порушеннях функції печінки, отоспонгіозі. Вагітність і лактація.Застосування у періоди вагітності ілактації не показано. Разом з тим слід зазначити, що штучно припинятивагітність жінкам, які приймали естрогени чи естропрогестагени у ранніх строкахвагітності, у разі її пізнього діагностування, не потрібно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зфермент-індукуючими препаратами: антиконвульсантами (карбамазепін,фенобарбітал, фенітіон, примідон), барбітуратами, гризеофульвіном, рифабутином,рифампіцином, можливе зниження естрадіолу в плазмі. При застосуванні разом зциклоспорином можливе зменшення виведення циклоспорину печінкою та підвищеннярівня циклоспорину, креатиніну та трансаміназ у плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у місцях,нeдоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z