Загружается, подождите...

Новокаїнамід-дарниця (Novocainamide-darnitsa)

міжнародната хімічна назви: рrocainamidе; 4-аміно-N-[2-(діетиламіно)етил]бензамідугідрохлорид;основніфізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;склад:1 мл розчину містить прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) 0,1 г;допоміжніречовини: натрію метабісульфіт або натрію технічного піросульфіт, вода дляін’єкцій.Формавипуску. Розчин для ін’єкцій.Фармакотерапевтичнагрупа. Антиаритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід. Код АТС C01B A02.Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Прокаїнамід є антиаритмічним засобом, блокаторомшвидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію,препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведенняімпульсів по передсердях, AV вузлу та шлуночках, подовжує ефективнийрефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла іектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкийнегативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилататорну дію, через щорозвивається тахікардія і знижується АТ. Електрофізіологічна дія прокаїнамідувиявляється в подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.Фармакокінетика.При внутрішньовенному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax)становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг/л новокаїнамід деякоюмірою нормалізує ритм серця, 4-10 мг/л – ефективний, більше 8 мг/л – токсичний.Близько 15% новокаїнаміду зв’язується з білками плазми. Відносно малогідролізується естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентраціяновокаїнаміду вища, ніж у плазмі. При внутрішньовенному введенні через 1-1,5години рівень препарату в крові знижується на 50 %. Крива “концентрація-час”при такому шляху введення має 2 фази: швидку, зумовлену швидким переходомновокаїнаміду у кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату вкрові (середня константа – 5,1 год, період напіввиведення – 3,5 год).Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетилновокаїнаміду (при повільномуацетилюванні – лише 7-12 %, при швидкому – близько 23 %). N-ацетилновокаїнаміддіє подібно до новокаїнаміду.Виділяєтьсянирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60 % – унезміненому вигляді. Близько 15 % прийнятої дози виявляється в сечі у виглядіN-ацетилновокаїнаміду; 2-10 % – у вигляді параамінобензойної кислоти. Періоднапіввиведення (Т1/2) новокаїнаміду з плазми крові – 3-4 години, а йогоацетилрегульованої форми – близько 4 годин. Звичайно новокаїнамід не кумулює,але у хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена іпри тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатностіперіод напіввиведення (Т1/2) подовжується до 7-17 годин (а ацетильованогопрепарату – до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності метаболізмновокаїнаміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція новокаїнамідузнижується. При гемодіалізі новокаїнамід і його ацетильований метаболітдіалізують. Проходить крізь плаценту і проникає в грудне молоко.Показаннядля застосування. Мерехтіння передсердь, пароксимальна миготлива аритмія,шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.Спосібзастосування та дози. При пароксизмальній шлуночковій тахікардії дорослимвводять внутрішньовенно 0,2-0,5 г за 10 хвилин під контролем ЕКГ таартеріального тиску. У випадку зниження тиску більше ніж на 2 кПа (15 ммрт.ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення Новокаїнаміду-Дарницяприпиняють. При пароксизмі миготливої аритмії чи мерехтінні передсердь –дорослим вводять по 0,5-1 г внутрішньо’мязово 4 рази на добу, до припиненнянападу, але не більше 3 днів. Після відновлення ритму продовжують вводитидорослим по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ іартеріального тиску.Побічнадія. Гіпотензія, AV блокада, асистолія, вовчаковий синдром, гемолітична анеміяз позитивною пробою Кумбса, агранулоцитозом, диспепсія, алергічні реакції,нудота, блювання, безсоння, збудження, головний біль, судоми, загальнаслабкість, гіркота у роті, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія.Протипоказання.Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіса,хронічна серцева недостатність, гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність,паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість та алергія на прокаїнамід.Передозування.Сплутаність свідомості, запаморочення і непритомність, нудота і блювання,зниження АТ, прискорене чи неритмічне серцебиття, олігурія.Лікування.Адреноміметичні засоби (мезатон або норадреналін), підтримка прохідностідихальних шляхів, форсований діурез, гемодіаліз, корекція кислотно-лужноїрівноваги.Особливостізастосування. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда через можливістьпригнічення скоротливої здатності міокарда. При тяжкому атеросклерозі препаратрекомендують приймати під контролем АТ та ЕКГ. Якщо виникає потреба узастосуванні препарату в період лактації, годування груддю треба припинити.Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Новокаїнамід-Дарниця не слід призначатиодночасно з лідокаїном через сумацію побічних ефектів. Небажано застосовуватиНовокаїнамід-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкогопригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати разом зхінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії.Умовита термін зберігання. Зберегати у захищеному від світла та недоступному длядітей місці, при температурі від 8 оС до 25 оС.Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z