Загружается, подождите...

Новокаїн-здоров’я (Novocain-zdorovye)


міжнародна та хімічна назви: procaine; 2-(діетиламіно) етил-4-амінобензоатугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад:1мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 5 мг або 20 мг;допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб зпомірною активністю і великим спектром терапевтичної дії. При внутрішньовенномувведенні виявляє аналгезуючу та протишокову активність, гіпотензивну іантиаритмічну дію. Перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливихнервів і проведенню імпульсів по нервовим волокнам. Змінює потенціал дії вмембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. При всмоктуванні і безпосередньому судинному введенні вструм крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшуєутворення і вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень, зменшуєспазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда та моторних зон кориголовного мозку. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формаціїстовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах можепорушувати нервово-м'язову провідність, спричиняти судоми.Виявляє коротку анестезуючу активність (тривалістьінфільтраційної анестезії становить 0,5–1 год). Порівняно з лідокаїном і бувикаїном прокаїн чинить меншвиражену анестезуючу дію, у зв'язку з чим має відносно малу токсичність ібільшу терапевтичну широту.Антиаритмічна дія обумовлена збільшенням рефрактерногоперіоду, зниженням збудливості та автоматизму міокарда. При внутрішньом'язовому введенні ефективний для лікування упацієнтів літнього віку на ранніх стадіях захворювань, пов'язаних з функціональнимипорушеннями центральної нервової системи (артеріальна гіпертензія, спазмикоронарних судин і судин мозку та ін.).Фармакокінетика

. При парентеральному введенні добре всмоктується.Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо відваскуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози(кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразамиплазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів:діетиламіноетанолу (володіє помірною судинорозширювальною дією) іпараамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідниххіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їх протимікробну дію).Період напіввиведення – 30–50 с, у неонатальному періоді – 54–114 с.Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненомувигляді виводиться не більше 2%.Метаболізм прокаїну порушений у пацієнтів з генетичною недостатністюхолінестерази плазми.Погано абсорбується через слизові оболонки.

Показання для застосування. Інфільтраційна, провідникова, епідуральна,внутрішньокісткова анестезія; вагосимпатична і паранефральна блокада;циркуляторна і паравертебральна блокади при екземах, нейродерміті, ішіалгії. Потенціюваннядії засобів для наркозу при загальній анестезії; больовий синдром різногогенезу (у т. ч. при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки). Вскладі комплексної терапії ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаютьсяв літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, спазмикоронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного таінфекційного генезу).



Спосіб застосування та дози. Новокаїн-Здоров'я застосовують внутрішньошкірно,внутрішньом’язово, внутрішньовенно. Для інфільтраційної анестезії застосовують0,25–0,5% розчин, для анестезії за методом Вишневського (туга повзучаінфільтрація) – 0,125–0,25% розчини, для провідникової анестезії – 1–2%розчини, для епі- або перідуральної анестезії – 2% розчин. Можливе призначеннядля внутрішньокісткової анестезії. При необхідності застосування більш низьких концентраційпрокаїну (0,125% або 0,25%) розчини Новокаїн-Здоров'я перед застосуваннямрозводять стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду до необхідноїконцентрації. Внутрішньовенне введення проводять повільно, краще візотонічному розчині натрію хлориду.При місцевій анестезії режим дозування індивідуальний,залежно від виду анестезії, шляху введення, показань, стану і віку хворого.Для провідникової анестезії вводять до 25 мл 2% розчину; дляепідуральної – 20–25 мл 2% розчину. Вищі дози прокаїну при провідниковійблокаді нервів і сплетень, епідуральній анестезії – не більш 0,5 г одноразовобез епінефрину або 1 г з епінефрином.При паранефральній блокаді (за Вишневським) в приниркову клітковинувводять 50-80 мл 0,5% розчину, при вагосимпатичній блокаді – 30–100 мл 0,25%розчину. Для купірування больового синдромузастосовують внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Внутрішньовенно вводять від1 мл до 10–15 мл 0,5% розчину.Для циркуляторної та паравертебральної блокади при екземах інейродерматиті застосовують Новокаїн-Здоров'я 0,5% внутрішньошкірно. Для лікування ранніх стадій захворювань, що частішезустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, артеріальнагіпертензія, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання ревматичного йінфекційного походження та ін.) вводять внутрішньом’язово 2% розчин по 5 мл 2рази на тиждень, курс – 12 ін'єкцій, перерва – 10 днів (протягом року можливепроведення чотирьох курсів). При миготливій аритмії вводять внутрішньовенно0,25% розчин по 2–4 мл 4–5 разів на добу.Для дорослих максимальна разова доза привнутрішньом'язовому введенні – 0,1 г, внутрішньовенному – 0,05 г; максимальнадобова доза при обох шляхах введення – 0,1 г.Дози для дітей залежно від віку та маси тіла не розроблені.Новокаїн-Здоров'я застосовують також для розчиненняантибіотиків групи пеніциліну з метою подовження терміну їх дії.

Побічна дія. Новокаїн-Здоров'я, звичайно добре переноситься,однак іноді можливі такі побічні ефекти. З боку центральної і периферичноїнервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість,рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слуховіпорушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), паралічдихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий. З боку серцево-судинної системи:підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс,брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці. З боку сечовидільної системи:мимовільне сечовипускання. З боку системи травлення: нудота, блювання,мимовільна дефекація. З боку системи крові: метгемоглобінемія. Алергічніреакції: свербіж шкіри, шкірний висип, інші анафілактичні реакції (у т. ч.анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках). Інші:повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.

Протипоказання. Індивідуальна чутливість.

Передозування. Можливе тільки при застосуванні Новокаїну-Здоров'яу високих дозах.Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок,запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість,"холодний" піт, тахікардія, тремор, судоми, пригнічення дихання,раптовий серцево-судинний колапс. Лікування: загальні реанімаційні заходи: інгаляції кисню, принеобхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми триваютьбільше 15–20 с, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100–150 мг)або діазепаму (5–20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокардавнутрішньовенно вводять ефедрин (15–30 мг).У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції в м'язи ногиабо руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшогонадходження препарату в загальний кровотік.

Особливості застосування. Перед застосуванням прокаїнуобов'язковим є проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість допрепарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції. При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної,дихальної і центральної нервової систем.Для зниження системної дії, токсичності та пролонгуванняефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовується в комбінації звазоконстрикторами (0,1% розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапляна 2–5 мл розчину Новокаїну-Здоров'я).При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї ітієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрованим єзастосовуваний розчин. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчинузагальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншоїконцентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).Для попередження розвитку реакцій гіперчутливості терапіюпочинають з введення 2 мл 2% розчину, через 3 дні (при відсутності побічнихявищ) вводять 3 мл, потім переходять до введення повної дози – 5 мл наін'єкцію.Препарат застосовують з обережністю при екстренихопераціях, що супроводжуються гострою крововтратою, станах, що супроводжуютьсязниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності(звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях абоінфікуванні місця ін'єкції, дефіциті псевдохолінестерази, нирковійнедостатності, дитячому віці (до 18 років), у пацієнтів літнього віку (старше65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, у період пологів талактації (годування груддю). Прокаїн повільно проникає крізь неушкоджені слизові оболонки,внаслідок чого не забезпечує поверхневої анестезії.В період амбулаторного лікування необхідно утримуватися відкерування транспортними засобами та виконання робіт, які потребують підвищеноїуваги, швидкості психічних та рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При внутрішньовенномувведенні прокаїн підсилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему засобівдля загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичниханалгетиків і транквілізаторів. Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричиненусуксаметонієм (тому що обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми).Застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегилін) підвищуєризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразніпрепарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойнакислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і можепослабити їх протимікробну дію. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетикадезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвиткумісцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z