Загружается, подождите...

Норфлоксацин (Norfloxacin)


міжнародна та хімічна назви: norfloxacin; (1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкислоти);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули№ 2 з жовтою непрозорою кришечкою і жовтим непрозорим корпусом, що містятьпорошок блідо–жовтого або блідо–жовтого з зеленуватим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить: норфлоксацину – 0,2 г;допоміжні речовини прежелатинізований крохмаль, кремнію діоксидколоїдний (аеросил), магнію стеарат, кроскармелоза натрію.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів длясистемного застосування. Код АТС J01M A06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має широкий спектр протимікробноїдії. Діє бактерицидно. Пригнічуючи ДНК-гіразу, порушує процес суперспіралізаціїДНК. Високоактивний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів:Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganellamorganii, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp.,Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilusinfluenzae, Pseudomonas spp., (у тому числі Pseudomonas aeruginosa), Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Vibrio spp. Активнийвідносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Staphylococcuspneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcusaureus резистентний до метициліну, Enterococcus faecalis). Норфлоксацинактивний відносно бактерій, що продукують бета-лактамази. До Норфлоксацинунечутливі анаеробні бактерії, малочутливий Enterococcus spp.Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо всмоктується приблизно30–40 % Норфлоксацину, вживання їжі зменшує швидкість абсорбції. Зв’язування збілками плазми крові становить 14 %. Максимальна концентрація у кровідосягається через 1–3 години після прийому препарату, залежно від призначеноїдози. Норфлоксацин накопичується у периферичних тканинах; добре проникає утканини жовчного міхура, жовчних протоків, печінки, нирок, передміхуровоїзалози, жіночих статевих органів. Високі концентрації препарату такожвиявляються у слизовій оболонці бронхів, бронхіальному секреті та у плевральнійрідині. Проникає через плаценту. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.Період напіввиведення становить 3–6 годин. Норфлоксацин піддається у печінцібіотрансформації із утворенням метаболітів, які у некон’югованій формівиводяться із сечею; частина метаболітів має мікробіологічну активність (меншвиражену, ніж у Норфлоксацину). Метаболіти не визначають у сироватці крові, алезнаходять у жовчі, калі та сечі (приблизно в однаковій пропорції). Екскреція зсечею метаболітів Норфлоксацину менш ніж 10% від прийнятої дози. Приблизно 30 %виводиться з сечею у незмінному стані.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до Норфлоксацину мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа;інфекції дихальних шляхів; інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз,шигельоз, дизентерія, холера, черевний тиф); інфекції черевної порожнини(включаючи малий таз); гострі та хронічні інфекції сечостатевого тракту(пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит); шкірніінфекції та інфекції м’яких тканин; інфекції кісток і сполучної тканини;інфекції у гінекології; неускладнена гонорея. Профілактика інфекцій у хворих ізгранулоцитопенією.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний. Норфлоксацинпризначають внутрішньо за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі,запиваючи склянкою води. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 400 мг 2 разина добу протягом 7–10 днів; при неускладненому циститі – 3–7 днів; прихронічній рецидивуючій інфекції сечовивідних шляхів – до 12 тижнів, якщопротягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг/добу.При гострому бактеріальному гастроентероколіті – 5 днів; при гостромугонококовому уретриті, фарингіті, проктиті, цервіциті – одноразово 800 мг; причеревному тифі – по 400 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактикирецидивів інфекцій сечовивідних шляхів – по 200 мг/доб протягом 4–6 тижнів. Упацієнтів із порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну більше 20мл/хв., корекція режиму дозування не потрібна. При кліренсі креатиніну нижче 20мл/хв. (або рівні сироваткового креатинину більше 5 мг/100 мл) і пацієнтам, якізнаходяться на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добуабо повну дозу 1 раз на добу. З метою профілактики інфекцій у хворих ізгранулоцитопенією препарат призначають у дозі 400 мг кожні 8 годин. Тривалістьлікування встановлюється індивідуально. Середня добова доза для дорослих ідітей віком від 15 років становить 800 мг на добу. Максимальна добова доза–1600 мг.

Побічна дія. Норфлоксацин загалом добре переноситься. Загальнакількість побічних явищ дорівнює приблизно 5%. При тривалому застосуванні абопризначенні препарату у максимальній добовій дозі можливі порушення з бокушлунково-кишкового тракту (гіркота в роті, нудота, діарея, анорексія,псевдомембранозний ентероколіт), підвищення активності “печінкових”трансаміназ, порушення з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмії,зниження артеріального тиску, непритомність), порушення з боку центральноїнервової системи (головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість),порушення з боку сечовидільної системи (кристалурія, гломерулонефрит, дизурія,поліурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, гіперкреатинемія), порушення збоку опорно-рухового апарату (міалгії, артралгії, тендиніти), з боку органівкровотворення (лейкопенія, еозинофілія, зниження гематокриту, тромбоцитопенія),виникнення фоточутливості (при лікуванні хворих Норфлоксацином не можнапроводити УФ-опромінення). Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,набряки, злоякісна ексудативная еритема (синдром Стивенса-Джонсона). Інше: придовготривалому застосуванні – кандидоз.

Протипоказання. У разі підвищеної індивідуальної чутливості дохінолонів, дитячий вік до 15 років, а також вагітні та матері-годувальниці,печінкова або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсія,епілептичний синдром іншої етіології.

Передозування. Симптоми: запаморочення, нудота, блювання,сонливість, холодний піт, набряклість обличчя, судоми. Лікування: індукціяблювання, адекватна гідратаційна терапія із форсованим діурезом, симптоматичнатерапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Під час лікування хворі повинні отримувати достатнюкількість рідини (під контролем діурезу). При терапії Норфлоксацином можливезбільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слідконтролювати стан зсілої системи крові). Слід запобігати дії прямого сонячногосвітла (ультрафіолетового випромінювання). Необхідно утримуватися від керуваннятранспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації увагита швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні етанолу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування антацидів, до складуяких входить кальцій, алюміній або магній, препаратів, які містять залізо абоцинк, а також сукральфату може призвести до значного зниження всмоктуванняНорфлоксацину. Інтервал між застосуванням цих препаратів і Норфлоксацинуповинен бути не менше 2 годин. Одночасне застосування теофіліну абоциклоспорину може призвести до підвищення їх концентрації у крові, тому припоєднаному їх прийомі слід зменшити дозу цих препаратів та проводити моніторингїх рівня в плазмі. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів(варфарину або його похідних) може спостерігатися посилення їхньої дії, узв’язку з цим потрібен систематичний контроль за рівнем протромбіну. Приодночасному застосуванні пробенециду знижується екскреція Норфлоксацину зсечею. Одночасне застосування нітрофурантоїну може супроводжуватися зниженнямантимікробної дії Норфлоксацину. Одночасне введення Норфлоксацину ізлікарськими засобами, які мають потенційну здатність знижувати артеріальнийтиск, може викликати різке його зниження. У зв’язку з цим у таких випадках, атакож при одночасному введенні препаратів, до складу яких входять барбітурати,анестетики, слід контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск,показники електрокардіограми. Одночасне застосування з препаратами, якізнижують епілептичний поріг, може призвести до розвитку епілептиформнихнападів. Відзначена синергія між Норфлоксацином і протигрибковими засобами, якнаприклад, амфотерицином Б, кетоконазолом, міконазолом, флуцитозином іністатином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3,5 року.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z