Загружается, подождите...

Нітросорбід (Nitrosorbide)


міжнародна та хімічнаназви:ізосорбіду динітрат; 1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскоюповерхнею, фаскою;

склад: 1 таблетка міститьізосорбіду динітрату 10 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний,стеарат кальцію, цукор - достатня кількість для отримання таблетки масою 100мг.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, щозастосовуються в кардіології. Органічні нітрати. СО1D А 08.

Фармакологічні властивості.Ізосорбідудинітрат - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини.Антиангінальний засіб. Механізм дії пов‘язаний з вивільненням активної речовиниоксиду азоту. У гладких м’язах судин оксид азоту чиннить активаціюгуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3',5'-гуанозинмонофосфату, що зрештоюприводить до розслаблення гладких м‘язів. Під впливом ізосорбіду динітратуартеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великіартерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також меншінтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінкахартеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов‘язана головним чином із зменшеннямпотреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширенняпериферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапіслянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а такожз безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяєперерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням.Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобоюсерця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженнюміокарда за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колікровообігу.Фармакокінетика. При прийомі внутрішньопісля всмоктування зі шлунково-кішкового тракту ізосорбіду динітрат зазнаєефекту “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 2 год. Тривалість терапевтичної дії препарату становить4-5 год. Середня біодоступність при пероральному та сублінгвальномузастосуванні становить відповідно 22 і 59%. Ізосорбіду динітрат метаболізуєтьсяз утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, періоднапіввиведення якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату зперіодом напіввиведення 2,5 год. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату приоднократному прийомі препарату становить 1 год. Період напіввиведення можезростати при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеноїперорально разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у форміметаболітів.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця,профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдромлегеневої гіпертензії.

Спосіб застосування тадози. Приприйомі внутрішньо разова доза становить10-20 мг або визначається лікареміндивідуально. Звичайно призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Принеобхідності на короткий термін добова доза може бути підвищена до 40-50 мг (по1 таблетці 4-5 разів на добу).

Побічна дія. З боку серцево-судинноїсистеми: можливі запаморочення, головний біль, кволість, рефлекторнатахікардія, скороминуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія;в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). Збоку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печінняязика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливісонливість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції:можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбідудинітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Виражена артеріальнагіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічнийартеріальний тиск менше 60 мм рт. ст.), колапс, шок, гіпертрофічна обструктивнакардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряклегенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (втому числі геморагічний інсульт, черепномозкова травма), закритокутоваглаукома. Підвищена чутливість до нітратів. Застосування препарату Нітросорбідв періоди вагітності та лактації можливе тільки тоді, коли передбачувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапіїнітратами неможливе вживання силденафілу.

Передозування. Внаслідок передозування, які при застосуванні всіх органічних нітратів, може виникати ортостатичнагіпотензія та рефлекторна тахікардія. У зв‘язку з цим можна чекати появиголовного болю, нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання,артеріальної гіпотензії. Можливе утворення метгемоглобінемії. Терапевтичнізаходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров‘яного тиску. Влегких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйознихвипадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби зшоком. Потрібно відновити об‘єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідинабо фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузіюнорадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкостістану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, яквітамін С - 1 г перорально; метиленовий синій - до 50 мл 1% розчинувнутрішньовенно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тілавнутрішньовенно; оксигенотерапія, гемодіаліз, трансфузійна терапія.

Особливості застосування. Препарат приймається пероральноі не призначений для купірування нападів стенокардії. Препарат з обережністюзастосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, заортальним і/або мітральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичноїгіпотензії; пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разіпоступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частотисерцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення“нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до препаратурекомендується утриматися від його прийому на 36-72 год, замінивши його на цейчас іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у виглядімонотерапії у звичайних дозах або в поєднанні з та іншими препаратами. Виникнення“нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовимпідвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків(кислота ацетилсаліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікуванняпрепаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування нерекомендується керувати транспортними засобами та займатись іншими потенційнонебезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванніізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкістьпсихомоторних реакцій. Дослідження що до використанняпрепарату у педіатрічній практиці не проводились.Препарат приймають, запиваючиневеликою кількістю води.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторівкальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів,алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасномузастосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін,нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбідудинітрату.Неможливе одночасне застосуванняізосорбіду динітрату та силденафілу (Віагра), який призначають при еректильнійдисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Нітросорбід.

Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, прохолодному, захищеному від світла та недоступному для дітей місці,подалі від вогню.Термін зберігання – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z