Загружается, подождите...

Нітросорбід-н.с. (Nitrosorbide-n.s.)


міжнародна та хімічна назви: isosorbide dinitrate;1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон; 1,4,36-діангідро-D-сорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить 10 мг ізосорбіду динітрату;допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат,полівінілпіролідон.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічнихнітратів.Код АТС C01D A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів,периферичний вазодилятатор, що впливає переважно на венозні судини. Механізмдії пов’язаний зі звільненням оксиду азоту (NO) у гладенькій мускулатурі судин.Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що востаточному результаті призводить до розслаблення гладеньких м’язів. За рахунокцього зменшується венозне повернення до серця і знижується підвищений тискнаповнення, чим досягається зменшення переднавантаження. За рахунок зниженнятонусу резистентних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чимдосягається зменшення післянавантаження. Падіння кінцевого діастолічного тискуведе до зменшення екстравазального компоненту коронарного опору і поліпшенняпостачання кров’ю ішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних.Препарат чинить також безпосередню коронаролітичну дію. За рахунок зменшеннярозміру шлуночка, а також за рахунок зменшення периферичного артеріальногоопору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робитьможливим зменшенням зони інфаркту. Препарат ефективний при лівошлуночковійнедостатночті при наявності або без інфаркту міоркада, зменшує гіпертензію вмалому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийомупрепарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.Фармакокінетика.Ізосорбідудинітрат повільно всмоктується в травному каналі. Абсолютна біодоступність 20 -25% від прийнятої дози внаслідок високого печінкового метаболізму при першомупроходженні крізь печінку. Максимальна концентрація досягається через 2,1 ± 0,3год і становить 7,4 ± 3,0 нг/мл. Іноді спостерігаються 2 - 3 піка концентраціїізосорбіду динітрату після прийому внутрішньо звичайна максимальна концентраціяпрепарату визначається в крові через 20 хв.Ізосорбіду динітрат швидко метаболізується в печінці під впливомглутатіон-S трансферази до метаболітів ізосорбіду-5-мононітрату таізосорбіду-2-мононітрату. Екскреція метаболітів відбувається, головним чином,нирками, менше з видихаємим повітрям. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату1,1 - 1,3 год, метаболітів 1,8 - 4, 2 год. Кліренс дорівнює 13,84 - 3,6 л/хв.При пероральному введенні ефект розвивається через 30 хв., триває 3 - 4 - 5год.

Показання для застосування. Попередження нападів стенокардії; в комплексномулікуванні хронічної серцевої лівошлуночкової недостатності.Спосіб застосування та дози.Особливо при підвищеному тиску в малому колі кровообігу застосовують пероральнопо 10 - 20 мг 2 - 3 - 4 рази на добу, іноді до 6 разів на добу. У тяжкихвипадках разову дозу підвищують до 30 - 40 мг. З підвищення дози і скороченнямінтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності, тому бажаноперіодично подовжувати інтервали між прийомами препарату до 16 - 24 год. Зпрофілактичною метою препарат призначають за 30 - 40 хв до очікуваногофізичного навантаження.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо напочатку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення тавідчуття слабкості, рухове занепокоєння.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомівстенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж.

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівогошлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, післяперенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочнимтиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою(силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб,підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозковісимптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімаютьвище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу,плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженимцеребральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильностідо ортостатичної гіпертензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, атакож при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У періодлікування не допускати вживання алкоголю. Може зменшувати швидкістьпсихомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортних засобівабо при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхіднаобережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичнихгіпотензивних ефектів.Вагітність і лактація. Застосування ізосорбіду динітрату при вагітності і вперіод лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода або дитини.Досвіду застосування препарату у дітей немає.Препарат не слід призначати сублінгвально або для купірування нападівстенокардії внаслідок більш пізнього початку дії порівняно з таблетками длясублінгвального прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншимивазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів,бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами,інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом таетанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія препарату; збета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФспостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон),пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення йогоконцентрації в плазмі. Застосування ізосорбіду динітрату на фоні хінідину абоновокаїнаміду може викликати ортостаточний колапс. При застосуванні з гепариномможливе зниження антикоагулянтної дії. При серцевій недостатності поліпшуєтьсясерцевий викид при сполученні з гідролазином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,при температурі від 12°С до 15°С , подалі від вогню, захищеному від світламісці! Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z