Загружается, подождите...

Нітрогліцерин (Nitroglycerinum)


міжнародна та хімічна назви: гліцерил тринітрат; (1,2,3-пропантріолтринітрат);

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина; склад: 1 мл розчину містить нітрогліцеринурозведеного – 10 мг; допоміжні речовини: спирт етиловий.

Форма випуску. Концентрат для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судиннусистему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати.АТС С01D A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Нітрогліцерин –антиангінальний препарат групи органічних нітратів, переважно венознийдилататор. Знижує не тільки перед-, але й постнавантаження, оптимізує роботусерця і знижує потребу міокарда в кисні. Крім цього, при порушенні коронарногокровотоку нітрогліцерин викликає його перерозподіл на користь субендокардіальнихвідділів. Поліпшує перфузію постстенотичних ділянок міокарда за рахунокполіпшення колатерального кровотоку. Зменшує ексцентричні стенози за рахунокпротидії вазопресорним факторам. Усуває коронароспазм. У пацієнтів із застійноюсерцевою недостатністю органічні нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і принавантаженні. За рахунок зниження потреби міокарда в кисні і збільшення їїкоронарної перфузії обмежує зону некрозу при інфаркті міокарда. Вплив на іншісистеми органів включає розслаблення гладких м”язів бронхів, травного тракту,сечових та жовчовивідних шляхів. Як і інші органічні нітрати, нітрогліцерин діє якдонор оксиду азоту (NO), призводячи до розслаблення гладких м”язів судин шляхомпідвищення внутрішньоклітинної концентрації цГМФ.Фармакокінетика.Відрізняється значнимиіндивідуальними коливаннями, зумовленими великим об”ємом розподілу, значнимрозходженням концентрацій у стінках артерій і вен, гідролізом у крові та ін.Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5хвилин. Об”єм розподілу - 3,3 ± 1/2 л/кг при концентрації в сироватці 50-500мкг/л. 60 % нітрогліцерину зв’язується з білками плазми крові. Кліренс притривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв на 1 кг маси тіла. Метаболізуєтьсяпереважно в печінці за участю глутатіонзалежної редуктази. Крім цього, у кровівідбувається спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважноводорозчинні, кон’югуються з глюкуроновою кислотою і екскретуються з сечею тажовчю. В ентерогепатичну рециркуляцію не включається.

Показання для застосування. Гострий інфаркт міокарда, гостралівошлуночкова недостатність, у тому числі при інфаркті міокарда ігіпертонічному кризі, нестабільна стенокардія, контрольована гіпотензія під часхірургічних втручань.

Спосіб застосування та дози. При призначенні препарату слід враховуватипереносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбирати дозу, контролюючисамопочуття хворого, пульс та артеріальний тиск, особливо при максимальнійразовій або добовій дозі.Залежно від клінічної картини, показниківгемодинаміки (систолічний АТ не нижче 100 мм рт.ст.), ЕКГ і діурезу лікуванняможе бути продовжено до 3 днів і більше. Швидкість інфузії підбираютьіндивідуально для кожного хворого. Лікування слід розпочинати з невеликої швидкостіінфузії, поступово підвищуючи її до необхідної. Рекомендована швидкістьвведення - від 0,75 до 8 мг/год, рідко - до 10 мг/год.При нестабільній стенокардії, інфаркті міокарда, гострійлівошлуночковій недостатності (набряк легень) лікування проводять у відділіінтенсивної терапії, призначаючи зі швидкістю від 2 до 8 мг/год (до 33 мкг/хв)під контролем показників гемодинаміки: систолічного і діастолічного АТ, ЧСС,тиску у легеневій артерії, тиску наповнення лівого шлуночка, МОК і ЕКГ.При гіпертонічному кризі з декомпенсацією серцевоїдіяльності інфузію проводять зі швидкістю 2-8 мг/год при безперервному контроліАТ і ЧСС.При контрольованій гіпотензії залежно від типунаркозу і потрібного рівня зниження АТ доза становить від 2 до 10 мкг/кг захвилину під контролем ЕКГ і інвазивному контролі рівня АТ.У пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковоюнедостатністю може виникнути необхідність у корекції дози.Для одержання концентрації 0,1 мг/мл (0,01%) 2 мл (1ампулу) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг/мл розводять до одержання200 мл готового розчину; для одержання концентрації 0,2 мг/мл (0,01%) 4 мл (2ампули) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг/мл розводять до одержання200 мл готового розчину.Дані для розрахунку швидкості інфузії наведені втаблиці:

Необхідна доза препарату, мг/год

Концентрація розчину/швидкість вливання

0,1 мг/мл (0,01%)

0,2 мг/мл (0,01%)

мл/год

крапель за 1 хв

мл/год

крапель за 1 хв 1 10 3-4 5 1-2 2 20 7 10 3 3 30 10 15 5 4 40 13 20 7 5 50 17 25 8 6 60 20 30 10 7 70 23 35 12 8 80 27 40 13 9 90 30 45 15 10 100 33 50 17

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи:ортостатичнагіпотензія, припливи крові до обличчя і шиї, тахікардія, колапс, ціаноз. З боку центральної нервової системи: головний біль,занепокоєння, запаморочення, слабкість.З боку системи травлення: нудота, блювання.

Протипоказання. Крововиливи у мозок, підвищений внутрішньочерепнийтиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний AT нижче 95 мм рт. ст.),індивідуальна непереносимість, закритокутова форма глаукоми, гостра судиннанедостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливості корекціїкінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньо-аортальноїконтрапульсації чи застосування препаратів з позитивною інотропною дією).

Передозування. Симптоми:артеріальна гіпотензія, блідістьшкірних покривів, слабий пульс, тахікардія, запаморочення (у тому числіортостатичні реакції), головний біль, загальна слабкість, нудота, блювання,діарея. При передозуванні органічних нітратів можливий розвиток метгемоглобінеміїз ціанозом, тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості і зупинкою серця.Препарат у дуже високих дозах може викликати підвищення внутрішньочерепноготиску.Лікування. Надмірну артеріальну гіпотензію можнаусунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату чи припинення йоговведення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберігаються протягом 5-10хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії не приносить бажаногоефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення з опущеним головнимкінцем ліжка; у тяжких випадках показане застосування вазоконстрикторнихзасобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньовенно вводять 0,1-0,15 мл 1% розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні нітратів до них можерозвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбується пластичними матеріалами,тому розчин готують у тарі зі скла. Надмірне зниження артеріального тиску(нижче 90 мм рт. ст.) при внутрішньовенному введенні нітрогліцерину потребуєвідміни препарату. При цьому потрібно опустити головний кінець ліжка і трохипідняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило, нормалізується протягом15-20 хв після припинення введення Нітрогліцерину, після чого можлива повторнаінфузія з відповідною корекцією швидкості введення препарату. Для корекціїартеріального тиску можна застосовувати мезатон. Для профілактики небажаноїгіпотензії слід індивідуально і методично правильно, як вказано вище, добиратишвидкість введення препарату. Зниження рівня артеріального тиску можеспостерігатися не лише при доборі швидкості введення Нітрогліцерину, а йпізніше – на фоні тиску, який стабілізувався початково. Тому моніторингартеріального тиску потрібно проводити постійно протягом інфузії Нітрогліцерину.Вагітність і лактація.У період вагітності і лактації застосовують лише засуворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлоридучи поліуретану, абсорбують препарат, що вимагає підвищення його дози. Невступають у взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену,політетрафторетилену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину приодночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють іншівазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічніантидепресанти, інгібітори МАО та алкоголь. Нітрогліцерин підсилюєметгемоглобінутворення у комбінації з іншими препаратами, що спричиняютьутворення метгемоглобіну. При одночасному застосуванні Нітрогліцерину і дигідроерготамінуконцентрація останнього в крові може підвищуватися, що веде до посилення йогогіпотензивної дії. Неможливе одночасне застосування Нітрогліцерину тасилденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посиленняантигіпертензивної дії нітрогліцерину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С, подалі від вогню.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z