Загружается, подождите...

Нітро (Nitro)


хімічна назва: гліцерилтринітрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить нітрогліцерину 5 мг;допоміжні речовини: спирт етиловий 96%,пропіленгліколь для парентерального застосування, вода для ін’єкцій

Форма випуску. Концентрат для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори, якізастосовують в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DА02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Нітрогліцерин - антиангінальний препарат групипериферичних вазодилататорів з переважною дією на венозні судини. Механізм діїпов’язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту (NO) у гладкіймускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази й підвищуєрівень цГМФ, що приводить до розслаблення гладком’язових клітин у стінкахсудин. Під впливом нітрогліцерину артеріоли і прекапілярні сфінктерирозслаблюються в меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Антиангінальна дія нітрогліцерину пов’язана головним чином зізменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження(розширення вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапостнавантаження (зменшення загального периферичного опору судин). Сприяєрозподілу коронарного кровообігу в ішемізованих ділянках міокарда. Підвищуєтолерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. Присерцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунокзменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.Фармакокінетика. Ефект спостерігається через 1-2 хввід початку інфузії гліцерилтринітрату і триває 3-5 хв. Об’єм розподілу гліцерилтринітрату – 3,3±1,2 л/кг.При концентрації в сироватці 50-500 мкг/л 60% нітрогліцерину зв’язується зпротеїнами плазми. Метаболізм нітрогліцерину здійснюється переважно впечінці під впливом глутатіонзалежної редуктази. Крім того, в сироватці проходитьспонтанний гідроліз і неорганічне розщеплювання нітрогліцерину. Метаболітипереважно водорозчинні, частково чи повністю звільнені від азоту, надаліметаболізуються до глюкуронідів та екскретуються із сечею або жовчю.Ентерогепатична рециркуляція не спостерігається. Фармакокінетика нітрогліцерину складна та залежитьвід індивідуальних особливостей пацієнтів. Коливання зумовлені, наприклад,первинним метаболізмом при проходженні через печінку, великим об’ємомрозподілу, концентрацією в стінках судин, значною різницею концентрацій вартеріях і венах, гідролізу в сироватці та непостійній “steady-state”концентрації в плазмі. Плазматичний кліренс нітрогліцерину при тривалій інфузіїстановить 230±9 мл/хв/кг.

Показання для застосування.Гострий інфаркт міокарда, зокрема ускладненийгострою лівошлуночковою недостатністю. Стенокардія, зокрема нестабільна іпостінфарктна. Набряк легенів. Гіпертензія у зв’язку з хірургічним втручаннямна відкритому серці та іншими хірургічними операціями; індукція контрольованоїгіпотензії в разі хірургічних втручань.

Спосіб застосування та дози.Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від станупацієнта та гемодинамічних показників. Під час інфузії слід проводити постійний моніторинг систолічного тадіастолічного артеріального тиску, ЧСС, ЕКГ, хвилинного об’єму серця, а також(по можливості) систолічного та діастолічного тиску в легеневій артерії, тискузаклинювання в легеневих капілярах.Звичайно застосовують інфузійний розчин, що містить 100 мкг/млнітрогліцерину. Такий розчин готується шляхом розведення 5 ампул Нітро,концентрату для інфузій (= 50 мг нітрогліцерину) в 500 мл фізіологічногорозчину, 5% розчину декстрози або фізіологічного глюкоза-сольового розчину дляотримання концентрації розчину 0,1 мг/мл (не слід застосовувати в комбінації зіншими препаратами). Можна застосовувати більші концентрації, але не більше 400мкг/кг.Флакони для інфузій повинні бути виготовлені зі скла, тому щонітрогліцерин абсорбується пластиковою поверхнею.

Дозування Нітро, концентрату для інфузій Внутрішньовенна інфузія може починатися зі швидкістю 20-30 мкг/хв. Надалі швидкість можна збільшувати на 10-20 мкг/хв кожні 5-10 хв, залежно від реакції пацієнта. Добрий терапевтичний ефект спостерігається при швидкості введення 50-100 мкг/хв. Максимальна швидкість становить 400 мкг/хв. Тривалість введення препарату залежить від динаміки клінічних симптомів і гемодинамічних показників і становить від декількох годин до 3 діб. При тривалому введенні великих доз через 8-24 год можливий розвиток толерантності і може знадобитися збільшення дози або перерва у введенні препарату.

мкг/хв

мг/год

мг/год, при концентрації розчину 100 мкг/мл

краплі/хв, при концентрації розчину 100 мкг/мл 10 0,6 6 2 20 1,2 12 4 30 1,8 18 6 40 2,4 24 8 50 3,0 30 10 60 3,6 36 12 70 4,2 42 14 80 4,8 48 16 90 5,4 54 18 100 6,0 60 20 150 9,0 90 30 200 12,0 120 40 300 18,0 180 60 400 24,0 240 80 При внутрішньовенному введенні нітрогліцерину спостерігаються вираженийгемодинамічний ефект. Тому препарат застосовується тільки в стаціонарних умовахі вимагає постійного контролю функції серцево-судинної системи. Систолічнийтиск крові не повинен падати більш ніж на 10-15 мм ртутного стовпа унормотензивних пацієнтів, не більше ніж на 5 мм ртутного стовпа у хворих наартеріальну гіпотензію або схильних до неї, частота пульсу не повиннапідвищуватися більш ніж на 5 уд/хв, якщо в цей же час чітко поліпшуєтьсяклінічна картина.

Побічна дія.У більшості випадків побічні ефекти гліцерилтринітрату пов’язані знадмірним зниженням кров’яного тиску.З боку ЦНС: “нітратний” головний біль, запаморочення, дуже рідко -психотичні реакції.З боку ССС: ціаноз, рідко - тахікардія, дуже рідко - метгемоглобінемія,виражене зниження АТ та/або ортостатична гіпотензія.З боку системи травлення: сухість у роті, рідко - нудота, блювання табіль у черевній порожнині.Місцеві реакції: рідко - гіперемія шкіри, відчуття жару, дуже рідко –висипання на шкірі, свербіж.

Протипоказання.Підвищена чутливість до гліцерил тринітрату та інших нітросполук;виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск <90 мм рт. ст.);неконтрольована гіповолемія; підвищений внутрішньочерепний тиск; констриктивнийперикардит; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тампонада серця;токсичний набряк легенів; закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.Силденафіл. Одночасне застосування інгібітору фосфодіестерази типу 5силденафілу, оскільки силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів (перерваміж прийомами повинна становити не менш 48 год).

Передозування.Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичноюдисрегуляцією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може виникнути астенія,запаморочення, підвищена сонливість, відчуття жару, нудота, блювання. Призастосуванні високих доз (більше 1-2 мг/кг маси тіла) можуть розвитисяметгемоглобінемія, ціаноз, диспное і тахіпное.Лікування: при вираженому зниженні АТ та/або хворим при шоці слідвводити рідину. У виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна вводитинорадреналін (норепінефрин) та/або допамін. Введення адреналіну (епінефріну) тародинних сполук протипоказано. Залежно від ступеня тяжкості у випадкахметгемоглобінемії застосовуються нижченаведені антидоти. 1. Вітамін С: 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солівнутрішньовенно. 2. Метиленовий синій: до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно. 3. Оксигенотерапія, гемодиаліз, обмінне переливання крові.

Особливості застосування.Призначення препарату хворим на анемію, гіпертрофічну обструктивнукардіоміопатію, аортальний або мітральний стеноз, з легеневим серцем; гостримінфарктом міокарда, за наявності ниркової/печінкової недостатності, привираженій анемії, хворим похилого віку, з геморагічнимінсультом/черепно-мозковою травмою в анамнезі повинно проводитися зобережністю. Інформація про застосування препарату в періоди вагітності та лактаціїобмежена, тому його слід застосовувати тільки в тому випадку, коли очікуванийрезультат перевищує можливу шкоду для плоду/немовляти. У цих випадках повинназастосовуватись максимально низька доза.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторамиАПФ, блокаторами “повільних” кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами,діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО та інгібіторамифосфодіестерази, етанолом і препаратами, що містять етанол, підсилюєтьсягіпотензивна дія нітрогліцерину. Пацієнтам, які раніше отримували терапіюорганічними нітратами, для досягнення бажаного гемодинамічного ефекту можезнадобитися введення більш високих доз Нітро.Алкоголь може спричинювати розвиток гіпотензії та відчуття слабкостіпри терапії нітрогліцерином.Поєднання з дигідроерготаміном нераціонально, оскільки може призвестидо підвищення біодоступності останнього, збільшуючи ризикдигідроерготамініндукованого коронарного спазму. Спільне застосування гепарину та нітрогліцерину призводить допослаблення дії гепарину. При регулярному контролі параметрів згортання кровідоза гепарину повинна бути відповідно підібрана. Після припинення терапіїпрепаратом можливо суттєве зниження показників зсілості крові, яке можезумовити зниження дози гепарину.Силденафіл підвищує гіпотензивний ефект нітрогліцерину.Одночасне застосування нітрогліцерину і препаратів-інгібіторівфосфодиестерази протипоказано.

Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (15–25 °C) в недоступному для дітеймісці.Термін придатності – 3 роки.Розчин повинен бути використаний відразу після розведення!
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z