Загружается, подождите...

Німуджет (Nimujet)


міжнародна та хімічна назви: nimesulid;N-(4-нітро-2-феноксифеніл)метансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтуватого кольору;

склад: 1 мл розчину містить німесуліду В.Р. 75 мг;допоміжні речовини: стабілізатор centbucridine HCl, розчинник активногоінгредієнта глюцитол безводний, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС M01AX17.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Німесулід є нестероїднимпротизапальним засобом, що має протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію.Вважається, що механізм дії зумовлений його відносно селективним інгібуваннямциклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що в свою чергу, пригнічує синтез простагландинів.Німесулід також полегшує біль на центральному рівнічерез спінальні і супраспінальні механізми. Німесулід підвищуєвнутрішньоклітинний вміст сАМР і це призводить до пригнічення синтезу фактораактивації тромбоцитів (PAF) та вивільнення лейкотрієну В4нейтрофілами.Свій терапевтичний ефект німесулід проявляє такожчерез інший механізм дії, зменшуючи генерацію супероксидних аніонів шляхомстимуляції поліморфоядерних лейкоцитів через інгібування транслокаціїпротеїнкінази С і фосфодіестерази типу IV, інгібує синтез фактора активаціїтромбоцитів (PAF), пригнічує лейкотрієн В4, запобігає гіпералгезії,зумовленій брадикініном і цитокінами шляхом інгібування вивільнення факторанекрозу пухлин aльфа (TNF альфа), утилізує хлорнуватисту кислоту, пригнічуєсигнальний каскад, що призводить до активації інтегрину CD11b/CD18, запобігаєінактивації інгібіторів протеази альфа1, пригнічує протеази (наприклад,еластазу, колагеназу), інгібує вивільнення гістаміну з людських базофілів ітучних клітин і зменшує деградацію хрящового матриксу шляхом інгібуваннясинтезу металопротеаз. Терапевтичний ефект настає через 30 хв післявнутрішньом”язового введення і триває до 12 год. Фармакокінетика

. Післявнутрішньом’язового введення максимальна концентрація активного компоненту вплазмі (Cmax) досягається через 1,6 год і становить 2,20 мкг/мл (Tmax= 1,60 год). Площа під кривою AUC становить 11,72 мкг/мл. Німуджет інтенсивнозв’язується з білками плазми (99%). Період напіввиведення становить всередньому 3 год. Цей показник збільшується у разі печінкової недостатності.Препарат повністю біотрансформується в 4-гідроксинімесулід, який єфармакологічно активним метаболітом. Період напіввиведення 4-гідроксинімесуліду– майже 3 год. Німесулід інтенсивно метаболізується в організмі, метаболітиекскретуються, головним чином, з сечею та калом. 70% метаболітів німесуліду елімінуєз сечею, 20% - з калом.

Показання для застосування.Больовий синдром: бурсити, артрити, остеоартрити ревматоїдногопоходження, травматичні ушкодження, стоматологічні втручання та больовийсиндром різної етіології.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять глибоко внутрішньом”язово у сідничнийм”яз.Дорослі: по 1 мл (75 мг) два рази на добу з інтервалом 12год. Максимальна добова доза становить 150 мг. Курс лікування – до 3-х днів.

Побічна дія. Побічна дія, якправило, слабо виражена, носить тимчасовий характер. З бокушлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, діарея,блювання, печія.Реакції гіперчутливості: висипи, свербіж.Інші побічні дії: запаморочення, сонливість, головний біль.

Протипоказання. Пептична виразкав активній формі, помірна або виражена печінкова недостатність, вираженаниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), гіперчутливість допрепарату або інших нестероїдних протизапальних засобів, алергічні стани, атакож пацієнти з несприятливою реакцією на будь-який препарат німесуліду ванамнезі.Препарат нерекомендований для застосування у дітей віком до 18 років.При вагітності застосування препарату протипоказано. Також нерекомендований препарат жінкам, які планують завагітніти.При необхідності застосування препарату в період лактації, слідвирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Передозування. Відсутні повідомлення про клінічні симптомипередозування німесулідом.Лікування. У разі випадкового передозуванняпрепарату необхідно провести симптоматичне і підтримуюче лікування.Специфічного антидоту не існує. Препарат не елімінує з крові при гемодіалізі. Черезвисокий ступінь зв’язування препарату з білками проведення форсованого діурезу чиалкалізації може виявитися не ефективним.

Особливості застосування.Препарат не впливає на ниркову функцію у молодих здорових добровольців,однак при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтівлітнього віку) рекомендується застосовувати препарат з обережністю.Також необхідно з особливою обережністю використовувати при лікуванніпацієнтів з застійною серцевою недостатністю, цирозом або у пацієнтів звиснаженням (оскільки ці пацієнти більш чутливі до ниркових ефектів НПЗЗ).Слід уважно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю,кровотечами, а також за пацієнтами, яким проводилася операція по шунтуваннюкоронарних артерій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат інтенсивно зв’язується з білками плазмикрові (99%), тому може витісняти інші лікарські засоби з місць зв’язування.Препарат не впливає значною мірою на кровотечу і час згортання крові.Не відзначено клінічно значимої взаємодії німесулідуз фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином,антацидами.

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла прохолодному місці, при температурі 80С-150С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z