Загружается, подождите...

Ніфедипін-дарниця (Nifedipine-darnitsa)

міжнародна та хімічна назви: nifedipine;диметил 2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-дигіопіридин-3,5-дикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору, здвоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить ніфедипіну0,01 г;допоміжніречовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна РН 102, повідон KOLLIDON K25 або PLASDONE K25, магнію стеарат,сепіфілм 752білий, барвник Е 110.

Формавипуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. КодАТС С08С А05.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Ніфедипін-Дарницязастосовують як антиангінальний та іянтигіпертензивнийзасіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію 'через селективні потенціалзалежні „повільні"L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальнихсудин та міокарда. Ніфедипін-Дарниця, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносногладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважаютьсистемну периферичну вазодилатацію,що приводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія Ніфедипіну-Дарниця пов"язана зі зменшенням серцевогопіслянавантаження і, як результат,потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив накоронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія Ніфедипіну-Дарниця може бути зумовлена покращаннямдіастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення). Серед інших ефектіввідмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.Є відомості,що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін усудинах. Фармакокінетика.Ніфедипін-Дарниця всмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідокпресистемного метаболізму в печінці, становить 60-75 %. Біодоступність підвищуєтьсяпри порушенні функції печінки. Приблизно 92-98 % введеного препарату зв'язуєтьсяз білками плазми крові. Активні метаболіти не відомі. Період напіввиведення Ніфедипіну-Дарницяз плазми крові становить 2-4 години. Початок дії при прийомі per os - до 20хвилин. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 30-60 хвилин.Тривалість дії становить 4-8 годин. Приблизно до 80 % введеної дозипрепарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько20% - з жовчю. Ніфедипін-Дарниця не
кумулюєтьея. У незначних кількостяхНіфедипін-Дарниця проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, можливо,плацентарний бар'єр, а також потрапляє у материнське молоко. При гемодіалізіпрактично не видаляється.

Показаннядля застосування. Ішемічна хвороби серця (хронічна стабільна,стенокардія,вазоспастичнастенокардія), артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Ніфедипін-Дарниця,таблетки, вкриті оболонкою, слідковтати нерозжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не можнаподрібнювати,оскільки це призводить до ушкодження світлозахисної оболонки.Дозупрепарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози Ніфедипіну-Дарницястановлять10-20 мг. Добові - 30-80 мг.Режимпризначення 2-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.

Побічнадія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливона початку лікування, можливі тахікардія, гіперемія обличчя та іншихчастин тіла, головний біль, запаморочення та зниженняартеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих формпрепарату).Рідкомали місце колапс, біль у грудях (у тому числі - типові напади стенокардії). Ціпобічніреакції потребували негайної відміни препарату.Органитравного тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт вепігастральній ділянціі, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінковихтрансаміназ, холестаз (порушенняфункції печінки). Системакровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко -агранулоцитоз. Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковоюнедостатністю - погіршення функції нирок.Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції(висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.Іншіреакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалисяміалгії, парестезії кінцівок , короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дужерідко - при тривалому лікуванні можливігіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків),Після відміни препарату побічні реакції вбільшості випадків повністю зникають.

Протипоказання.Гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, вагітність і лактація, дитячий вік до14 лет, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптомиінтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системнагіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадкахспостерігаєтьсятахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності,гіперглікемія, метаболічний ацидоз ігіпоксія, колапсз втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набрякомлегенів.Лікування. Заходи для наданняневідкладної допомоги в першу чергу повинні бутиспрямованіна виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворихнеобхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем,рівніцукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'ємкрові, щоциркулює.Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньоефективне,доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін,для стабілізаціїартеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуваннямдосягнутоголікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками.Приуповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування
штучноговодія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно,оскількипри цьому підвищується небезпека перевантаження серця.Оскількидля Ніфедипіну-Дарниця притаманний високий ступінь зв'язування з білкамиплазми крові та відносноневеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, протерекомендуєтьсяпроведення плазмаферезу.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z