Загружается, подождите...

Ніфедикорретард (Nifedicorretard)


міжнародната хімічна назви: nifedipine; диметил1.4-дигідро-2.6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3.5-піридиндикарбоксилат;

основніфізико-хімічні властивості: круглі таблетки темно-червоного кольору з рискою, вкритіоболонкою;

склад:1 таблеткамістить ніфедипіну 20 мг;допоміжніречовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, магніюстеарат, гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, титанудіоксид (Е171), заліза оксид (Е172).

Формавипуску. Таблеткипролонгованої дії.

Фармакотерапевтичнагрупа. Антагоністикальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08СА05.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Ніфедикор ретард застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб.Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективніпотенціал-залежні “повільні” L канали у клітини гладкої мускулатуриартеріальних судин та міокарда. Ніфедикор ретард, як всі дигідропіридиновіантагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатурисудин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препаратувважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниженнясистемного периферичного судинного опору, і в результаті обумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшеннямсерцевого післянавантаження завдяки системній вазодилатації і, як результат,потреби міокарда в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючийвплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Діяніфедипіну може бути обумовлена покращенням діастолічного розслаблення лівогошлуночка (нормалізація діастолічного наповнення). Середінших ефектів відзначають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегаціютромбоцитів. Існуютьвідомості, що тривале застосування препарату можливо дещо гальмує розвитокатеросклеротичних змін в судинах.Фармакокінетика.Ніфедипін всмоктується повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемногометаболізму в печінці, становить 60 - 75%. Біодоступність підвищується припорушенні функції печінки. Приблизно 92 - 98% введеного препарату зв’язується збілками плазми крові. Активні метаболіти невідомі. Період напіввиведенняніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 год. Для лікарських формпролонгованої дії початок дії настає через 4 - 6 год. Тривалість дії таблетокпролонгованої дії до 12 год. Приблизно до 80% введеної дози препаратувиводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю.Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, можливо плацентарний бар’єр, а також потрапляє уматеринське молоко.Пригемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бутикорисним плазмаферез.

Показаннядля застосування. Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастичнастенокардія); атеріальна гіпертензія.

Спосібзастосування та дози. Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар.Разові дози ніфедипіну становлять 20 - 40 мг один раз на добу. За необхідністюдозу підвищують до 80 мг на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.Ніфедипін,таблетки пролонгованої дії слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликоюкількістю рідини. Таблетки не можна подрібнювати, оскільки це приводить доушкодження світлозахисної оболонки.Хворіпохилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадкахзвичайного дозування.

Побічнадія.Серцево-судиннасистема: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія,гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення тазниження артеріального тиску, набряки гомілок.Рідкомали місце: колапс, біль у грудях (в тому числі – типові напади стенокардії).Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.Органишлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральнійобласті, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ,холестаз (порушення функції печінки) .Системакровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко -агранулоцитоз.Сечовидільнасистема: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю –погіршення функції нирок.Алергічніреакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системніреакції, ексфоліативний дерматит.Іншіреакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії,парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дужерідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен,гінекомастія (у літніх чоловіків).Післявідміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Протипоказання.Гострийперіод інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз;вагітність та лактація; вік до 14 років; індивідуальна гіперчутливість доніфедипіну.

Передозування.Симптоми:головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутністьпульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардіяабо брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільненняатріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз тагіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжуєтьсянабряком легенів.Лікування.Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямованіна виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальноїсистем, рівніцукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’ємкрові, що циркулює. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальціюнедостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, якдопамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цихпрепаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевогоритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.Дододаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьомупідвищується небезпека перевантаження серця.Оскількидля ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми кровіта відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, протерекомендується проведення плазмаферезу.

Особливостізастосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, серцевій недостатності, тяжкомуаортальному та мітральному стенозі, обструктивній формі гіпертрофічноїкардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирокніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження,уникаючи призначення високих доз препарату.Хворіпохилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадкахзвичайного дозування.Слідз особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають нагемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’ємукрові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у нихзначне зниження артеріального тиску.Окреміексперименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністівкальцію, зокрема – ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів,що погіршують спроможність останніх до запліднення.Препаратможе впливати на психофізичний стан хворих, що проявляється ослабленням уваги,уповільненням реакцій, і вимагає обережності при управлінні транспортнимизасобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами. Занеобхідності оперативного втручання необхідно повідомити анестезіолога проприйом Ніфедикору ретард.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипіну з антигіпертензивними засобами,нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем відбувається посиленнягіпотензивного ефекту.Призастосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії тасерцевої недостатності.Призначенняніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) та теофіліном можесупроводжуватися підвищенням концентрацій останніх в плазмі крові.Одночаснийприйом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою – ранітидину) може привести допідвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення йогогіпотензивної дії.Вокремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зменшенняконцентрації останнього в плазмі крові.Рифампіциніндукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвогозниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препаратув плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну зрифампіцином вважають недоцільним.Дилтіаземуповільнює виведення ніфедипіну з організму.Естрогенивикликають в організмі затримку рідини, тому при одночасному призначенніможливе зменшення антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.Необхіднаобережність при застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, щохарактеризуються високим ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти -похідні кумарину та індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальнізасоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації всироватці крові.Нафоні дії ніфедипіну - можливе посилення нейротоксичності літію Грейпфрутовийсік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентраціїостаннього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Умови татермін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності– 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z