Загружается, подождите...

Ніцерголін (Nicergolin)


міжнародна та хімічна назви:ніцерголін,1,6-диметил-8β-(5-бром-нікотиноілоксиметил)-10α-метоксіерголін;

основні фізико - хімічні властивості : таблетки, вкриті оболонкою, білогокольору; на поперечному розрізі видно два шари.

склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 10 мг;допоміжні речовини: цукор молочний, кислотастеаринова, крохмаль картопляний, магнію карбонат основний, цукор, тальк,титану діоксид, полівінілпіролідон, аеросил, віск бджолиний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АЕ02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. За хімічною структурою ніцерголін єаналогом алкалоїдів маткових ріжків, що містять, крім ерголінового ядра,бромзаміщений залишок нікотинової кислоти.За аналогією до дигідрованих похідних алкалоїдівматкових ріжків, ніцерголін проявляє α – адреноблокуючу дію. Крім того,він має спазмолітичну активність, особливо виражену відносно судин мозку іпериферичних судин, що певною мірою може бути пов’язане з наявністю у йогомолекулі залишку нікотинової кислоти.Препарат знижує опір судин головного мозку ілегенів; збільшує кровотік, особливо у хворих з функціональною артеріопатією;покращує стан хворих з розладами функцій мозку, викликаними обмінно-судинноюнедостатністю; ефективний при порушеннях центрального і периферичногокровообігу; викликає позитивний ефект у відновлювальному періоді після ішеміїголовного мозку.Ніцерголін покращує обмін речовин і гемодинаміку якв головному мозку, так і на периферії. Застосування ніцерголіну хворими знейрохірургічною патологією виявляє позитивний ефект на функціональний тонуссистем вісцерально-вегетативної регуляції мозкового кровотоку і біоелектричноїактивності мозку, впливаючи переважно на лімбічні структури мозку і нагіпоталамус. Препарат має також антиагрегаційну дію і викликає позитивнігемореологічні ефекти; покращує біоелектричну активність мозку, нейропсихологічнийстатус у людей із старечою недоумкуватістю.Фармакокінетика.Ніцерголін швидко і майжеповністю всмоктується після прийому внутрішньо. Вважають, що швидкість івеличина всмоктування ніцерголіну не залежить від прийому їжі.Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (>90 %)зв’язується з білками плазми, при цьому виявляється більша спорідненість докислого α-глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки. Ніцерголінметаболізується у печінці з утворенням двох основних метаболітів – ММDL (1,6-диметил-8β-гідроксилметил-10α-метокси-ерголін) та МDL(6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метокси-ерголін). ММDL – сполука, якаутворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім у процесі біотрансформаціївідбувається відділення метильної групи у положенні 1 структури ерголіну зутворенням МDL.Процес деметилювання відбувається при каталітичнійдії ізоферменту CYP2D6.Екскреція у сечу є головним шляхом виведення;незначна кількість ніцерголіну і/або його метаболітів може виводитися з жовчю.

Показання для застосування. Гострі і хронічні мозкові судинні розлади,особливо при ранніх порушеннях мозкового кровообігу (у тому числі прицеребральному атеросклерозі, наслідках тромбозу судин мозку), мігрень, вертиго,розлади периферичного кровообігу (артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно), атакож діабетична ретинопатія, ішемічні ураження зорового нерва, дистрофічнізахворювання рогівки ока.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо по 10 мг (1таблетка) 3 рази на добу. Лікування тривале (2-3 місяці і більше, залежно відтяжкості захворювання, ефективності лікування та індивідуальної чутливості допрепарату).

Побічна дія. Гіпотензія, запаморочення, шлунково-кишкові розлади,сонливість або, навпаки, безсоння, напади стенокардії, похолодіння кінцівок,пітливість, а також почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тіла,свербіж шкіри.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату. Вираженагіпотензія, стенокардія напруження, виражений атеросклероз, підвищеначутливість до нікотинової кислоти, дистрофічні зміни у печінці.Не рекомендується застосовувати препарат хворим,віком до18 та після 65 років, у період вагітності, годування груддю.

Передозування. При передозуванні можливий ортостатичний колапс,внаслідок вираженої гіпотензії. Лікування симптоматичне. Специфічного антидотуне існує.

Особливості застосування. У період вагітності та годування груддюпрепарат застосовують у крайніх випадках, коли користь для матері перевищуєризик для плоду та дитини.Під час лікування Ніцерголіном забороняється прийомалкоголю і наркотичних препаратів. В експериментальних дослідженнях не виявленотератогенної дії препарату. Вплив Ніцерголіну на здатність керуватиавтотранспортом і працювати з потенціально небезпечними механізмами не вивчали.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефект гіпотензивних препаратів,транквілізаторів, нейролептиків, антикоагулянтів і дезагрегантів.У разі застосування антацидних препаратів, якімістять солі магнію або алюмінію, препарат приймають за 2 або через 2 год післяприйому антацидних препаратів. Можлива взаємодія з препаратами, щометаболізуються за участю фермента СYP450206 ( хінидин, більшістьантипсихотичних засобів, у тому числі клозалін, рисперидон, галоперид,тіоридазин).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 ºС.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z