Загружается, подождите...

Налоксон-м (Naloxonum-m)


міжнародна та хімічна назви: naloxone;4,5a-епокси-,3,14-дигідрокси-17-(проп-2-єніл) морфінан-6-он гідрохлориддигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:прозорабезбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 0,4 мгналоксону гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину;допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводневакислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код АТС V03AB15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Налоксон є конкурентнимантагоністом опіатних рецепторів і належить до групи так званих “чистих”антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно m-рецептори і завдяки значнійспорідненості з цими рецепторами Налоксон витісняє наркотичні аналгетики змісць зв´язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдівта усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдниханалгетиків; менш діє на інші опіатні рецептори.Введення Налоксону запобігає, послаблює або усуває(залежно від дози і часу введення) ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлюєдихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобівяк агоністів так і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів: морфіну,апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, промедолу, метадону, пентазоцину,фентанілу, бупренорфіну.Препарат усуває центральні і периферичні токсичнісимптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожненняшлунка, дизфорію, кому та судоми, а також аналгетичний ефект наркотичниханалгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.Налоксон ефективний також у боротьбі з розладамифункції дихання при змішаних отруєннях, викликаних опіоїдними засобами упоєднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдноюзалежністю.Препарат не має аналгезуючої активності, не викликаєдизфорії і психоміметичних симптомів, розвитку звикання і формування лікарськоїзалежності.Фармакокінетика.При внутрішньовенному введеннідія препарату починається вже через 0,5 – 2 хв., тривалість дії становить 20 –40 хв. При внутрішньом´язовому або підшкірному введенні – діє через 2 – 3хв., тривалість дії становить 2,5 – 3 години. Середній період напіврозпадустановить 1 – 1,5 години; у новонароджених він більш тривалий і становить 3години. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронидів. Метаболітививодяться з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності не вивчено.Проходить крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар´єри.

Показання для застосування. Передозування наркотичниханалгетиків, бензодіазепінів, барбітуратів, кома при гострому алкогольномуотруєнні. В анестезіології застосовується для прискорення виходу з наркозу,нейролептаналгезії, для усунення пригнічення дихального центру, викликаногогалотаном або кетаміном, при операціях з приводу фокальної епілепсії, передзавершенням керованного дихання; для відновлення дихання у новонароджених післявведення породиллі опіоїдних аналгетиків; при шокові в комбінованій терапії; якдіагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату і спосібвведення залежить від стану хворого і кількості опіоїдного засобу якийміститься в организмі.При передозуванні наркотичниханалгетиків Налоксон-М вводять внутрішньовенно (повільно крапельно, протягом 2– 3 хв.), внутрішньом’язово або підшкірно: дорослим - у дозі 0,4 мг. Призагрожуючих життю станах краще вводити внутрішньовенно. При недостатньомуефекті препарат вводять повторно в тій же дозі через кожні 3 – 5 хв. до відновленнясвідомості спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози препарату –10 мг не настає відновлення свідомості і дихання, то діагноз отруєнняопіоїдними аналгетиками ставиться під сумнів.Початкова доза для дітей становить0,005 – 0,01 мг/кг маси тіла. При необхідності можливі повторні введенняпрепарату.Для прискорення виходу ізхірургічного наркозу Налоксон-М призначають внутрішньовенно дорослим у дозі 0,1– 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг маси тіла); дітям – 0,001 – 0,002 мг/кг маситіла через кожні 2 – 3 хв. до появи спонтанного дихання і відновленнясвідомості хворого, але без виражених больових відчуттів і дискомфорту. Якщобажаного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозах до 0,1 мг/кг маси тілачерез кожні 2 – 3 хв. При неможливості проведення внутрішньовенноїін´єкції препарат вводять внутрішньом’язово або підшкірно дрібнимидозами.Для новонароджених початкова дозастановить 0,01 мг/кг маси тіла. Введення можна повторити відповідно допринципів застосування у дорослих з післяопераційним пригніченням дихання нафоні застосування опіоїдних аналгетиків. При депресії дихання у новонароджених,викликаної введенням опіоїдних аналгетиків під час пологів, Налоксон-М вводятьу дозі 0,1 мг/кг маси тіла внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно.Перед введенням препарату необхідно впевнитися в прохідності дихальних шляхів уновонародженого. Можливе профілактичне внутрішньом´язове введення 0,2 мг(0,06 мг/кг маси тіла). Для діагностики опіоїдної залежності Налоксон-Мвводять 0,8 мг внутрішньовенно і спостерігають за станом хворого з метоювиявлення ознак синдрому відміни.

Побічна дія. При швидкому введенніНалоксону-М можуть виникнути різні реакції.З боку системи травлення: нудота,блювання.З боку серцево-судинної системи:тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.З боку центральної нервовоїсистеми: тремтіння, судоми.Алергічні реакції: шкірний висип,свербіж.Інші: посилення пітливості.При використанні Налоксону-М упісляоперційному періоді в дозах, які перевищують мінімально необхідні, можливезникнення аналгезії і збудливість, артеріальна гіпотензія або гіпертензія,шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легенів.При застосуванні в терапевтичнихдозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон-М як правило невикликає побічних ефектів.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату.

Передозування. Симтоми: нудота, блювання,артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинкасерця, набряк легенів.Лікування: симптоматичне.Для попередження передозування необхідно строгодотримуватися рекомендованих доз препарату.

Особливості застосування. Тривалість дії деякихопіоїдних аналгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнтиповинні перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, які дають змогупроводити штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи. Хворимз опіоїдною залежністю необхідно вводити препарат дуже обережно, тому щоможлива поява абстиненції.З обережністю застосовують при вагітності і лактації.Невідомо, чи виділяється Налоксон з грудним молоком. Застосування препарату підчас вагітності і лактації можливе за абсолютними показаннями.Під час застосування Налоксону забороняється керуватитранспортними засобами і обслугововати рухомі механізми.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Налоксон-М усуває аналгетичну дію опіоїдних аналгетиків. Препарат зменшуєефекти бупренорфіну і трамадолу, але дія його короткочасна.При одночасному застосування Налоксон-М може зменшитиантигіпертензивну дію клофеліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеномувід світла, недоступному для дітей, місці, при температурі від 15 °С до 25 °С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z