Загружается, подождите...

Налоксону гідрохлорид (Naloxone hydrochlorid)


міжнародна та хімічна назви: Naloxone; гідрохлорид 4,5-епоксі-3,14-діоксі-17-(2-пропеніл)-морфінан-6-онадигідрат;

основні фізико-хімічнівластивості:безбарвна прозора рідина без нерозчинних домішок;

склад: 1 мл розчину містить 0,4 мгналоксону гідрохлориду в перерахуванні на безводну речовину;допоміжні речовини: натрію хлорид,кислота соляна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Код АТС V 03 AB15.Антидоти.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Налоксонє конкурентним антагоністом опіатних m,к,s-рецепторів, який дещо слабше блокуєтакож d,e-рецептори. Найбільшу спорідненість має з m-рецепторами. Препарат єєдиним представником групи так званих “чистих антагоністів опіатнихрецепторів”. Завдяки сильній спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичнізасоби з місць зв’язування, ліквідуючи у такій спосіб симптоми передозуванняопіоїдами.Налоксон не виявляє внутрішньої активності, тобто не має жоднихдодаткових агоністичних властивостей, які мають, наприклад, налорфін талевалорфан, завдяки чому зумовлює сильнішу дію, ніж ці засоби. Препарат усуваєдію ширшої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів(наприклад, морфіну), але також і антагоністів та агоністів опіатних рецепторів(наприклад пентазоцину). Препарат не пригнічує центр дихання, не виявляєаналгетичної дії і не спричиняє психічні розлади. Налоксон усуває дію морфіну,героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, петидину, метадону, пентазоцину, фентанілу таапоморфіну.Налоксон усуває центральні і периферичні токсичнісимптоми, тобто пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожненняшлунка, дизфорію, кому та судоми. Препарат усуває також аналгетичний ефект цихсполук. Крім того, він усуває аналгетичний ефект психічного стресу,черезшкірного стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктури і плацебо.Налоксон – це засіб, що застосовується при розладах функції дихання призмішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами разом з барбітуратами,бензодіазепінами і алкоголем. Препарат не поглиблює депресію дихання,спричинену барбітуратами, але навіть, на думку деяких дослідників, можеліквідувати кому і депресію дихання, що спричинені цими засобами. Крім того,він усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоч і не показаний приотруєннях цією речовиною. Препарат, що застосовується у великих дозах, зумовлюєаналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічної передачі, чимпояснюється антагонізування препаратом депресії дихання, спричиненоїбензодіазепінами.Налоксон у дозах, що навіть у декілька разів перевищують терапевтичні,не викликає дисфорії і психоміметичних симптомів, а його застосування нестворює небезпеки появи залежності від препарату.Фармакокінетика

. Препарат, що вводиться внутрішньовенно, викликаєефект вже через 30 – 120 сек., його дія триває протягом 20 - 45 хв. Привведенні внутрішньом’язово або підшкірно дія починається через 2 - 3 хв., алетриваліший час: 150 – 180 хв. Середній період напіврозпаду в плазмі становить1–1,5 год.; у новонароджених він триваліший і становить – 3 год.. Налоксонметаболізується у печінці, головним чином підлягає глюкуронізації. Метаболітивиділяються з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності нафармакокінетику препарату не вивчався. Налоксон проходить крізь плаценту.

Показання для застосування.Отруєння, а також абсолютне і відносне передозування опіоїдногозасобу;диференційний діагноз отруєнь опіоїдними засобами;ліквідація небажаних симптомів після спинномозкового (підпавутинногоабо епідурального) введення морфіноподібних опіоїдних засобів;усунення дії опіоїдних сполук, що застосовуються під час загальноїанестезії, якщо цього потребують особливі обставини (наприклад, непередбаченескорочення часу операції);усунення пригнічення дихання у новонароджених внаслідок введенняопіоїдного засобу жінці, що народжує.

Спосіб застосування та дози. Доза Налоксону і шлях його введеннязалежать від стану хворого, а також виду і кількості опіоїдного засобу, щовикликало отруєння.Отруєння опіоїдними засобами Дорослі. Зазвичай, спочатку внутрішньовенно, внутрішньом’язово абопідшкірно вводять 0,4 мг (у станах, що загрожують життю людини пропонуєтьсявнутрішньовенний шлях введення). У разі необхідності дозу можна повторюватичерез кожні 3 – 5 хв., до моменту приведення хворого до свідомості івідновлення рівномірного дихання. Якщо після введення 10 мг препарату ненастане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагнозпередозування опіоїдним засобом є сумнівним. У випадку внутрішньовенних ін’єкційпрепарат слід вводити дуже повільно (протягом 2-3 хв.).Діти Початкова доза становить 0,005 – 0,01 мг на кг маси тіла,внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно. У випадку необхідності,ін’єкції можна повторювати. Виведення із анестезії, що викликана опіоїдними засобами Дорослі. Внутрішньовенно вводять 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг на кг маситіла).Діти. Внутрішньовенно вводять 0,005-0,01 мг на кг маси тіла.Уразі необхідності дозу 0,1 мг можна повторювати через кожні 2 хв. доти , покихворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості. В обгрунтованихвипадках, при отруєннях опіоїдними засобами з довготривалим періодомнапіврозпаду, щоб утримати ефект дії Налоксону, можна вводити йоговнутрішньом’язово.Новонароджені. У випадку апное, перед уведенням препарату слідупевнитись у прохідності органів дихання. При пригніченні дихання уновонароджених (спричиненого введенням аналгетичних засобів матері під часанестезії), слід вводити внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно 0,01мг на кг маси тіла. У разі необхідності дозу можна повторювати. Можна такожпрофілактично вводити внутрішньом’язово зразу ж після народження дитини 200 мкгНалоксону (60 мкг на кг маси тіла).

Побічна дія. Нудота, блювання, підвищена пітливість, тахікардія,підвищення артеріально тиску, психомоторне збудження, м’язове тремтіння, судомиі навіть зупинка серця. Ці симптоми є найчастішими ознаками синдрому гостроїабстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізування впливу похідних морфіну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Налоксону.

Передозування. Симптоми передозування: нудота, блювання,артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинкасерця, набряк легенів. Виникнення опіоїдних симптомів потребує консервативноголікування (якщо це можливо в умовах інтенсивної терапії).Особливості застосування. Застереження і спеціальні заходиперестороги.Налоксон спричиняє короткочаснішу дію, ніж опіоїдні засоби, томуможливий рецидив депресії дихання. Враховуючи вищезазначене, існує необхідністьпротягом декількох годин спостерігати за пацієнтом. Людям, залежним від опіоїдних засобів, слід вводити Налоксон дужеобережно, бо можлива поява абстиненції.Не відмічений однозначний зв’язок між застосуванням Налоксону і появоюу пацієнта гіпотензії, підвищення артеріального кров’яного тиску, порушеньсерцевого ритму і гострого набряку легенів. Незважаючи на це, необхіднообережно застосовувати препарат у людей із серцевими захворюваннями. Застосування препарату в періодвагітності і лактаціїВагітність: категорія В застосування препарату.Дослідження, які проводились на тваринах, не показали шкідливого впливуна плід. Не проводили докладних досліджень дії препарата на вагітних жінках.Налоксон можна застосовувати під час вагітності і лактації тільки увипадку абсолютної потреби. Невідомо, чи виділяється Налоксон з молоком матері.Тому необхідно обережно застосовувати його під час лікування матері, що годуєгруддю. Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іобслуговувати механізми Забороняється керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомімеханізми під час застосування Налоксону.

Взаімодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон усуває аналгетичну дію таких агоністично-антагоністичнихнаркотичних і знеболювальних засобів, що мають таку сильну дію, як пентазоцин. Препарат зменшує або усуває аналгетичний ефект бупренорфіну ітрамадолу, однак його дія є короткочасною. Налоксон, який введений хворомупісля передозування клонідину, спричиняє значний ріст артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (15° - 25°С).Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z