Загружается, подождите...

Налідиксова кислота (Nalidixicacid)


міжнародна та хімічна назви:Nalidixic acid;1-етил-7-метил-4-оксо-1,4-дигідро-1,8-нафтирідин-3-карбоновакислота;

основні фізико-хімічнівластивості: твердіжелатинові капсули з корпусом і кришечкою білого кольору. Вміст капсул –гранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить налідиксовоїкислоти 0,5 г;допоміжні речовини: аеросил, натріюлаурилсульфат, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи хінолонів. Код АТС: J01M B02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Налідиксова кислотаефективна щодо грамнегативних мікроорганізмів: E.coli, Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp. Діє бактерицидноабо бактеріостатично залежно від чутливості збудника і концентрації.Вважається, що налідиксова кислота діє шляхом пригнічення синтезу бактеріальноїДНК, перешкоджаючи її полімеризації.Pseudomonas aeruginosa,грампозитивні коки і анаероби стійкі до налідиксової кислоти. Під час лікуваннядосить швидко може розвинутись стійкість до препарату.Фармакокінетика.Швидко і майже повністювсмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 96 %. Часдосягнення максимальної концентрації у сироватці крові – 1 - 2 год, в сечі – 3- 4 год.Препарат і активний метаболітрозподіляються в більшості тканин, особливо активно в нирках і сечі;сироваткові концентрації низькі; незначні кількості препарату проходять черезплаценту, потрапляють в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, вт.ч. 30 % до активного метаболіту – гідроксиналідиксової кислоти.Виводиться нирками: 2 - 3 % унезміненому вигляді, 13 % - у вигляді активного метаболіту, понад 80 % увигляді неактивних метаболітів; з фекаліями – десь 4 %.Період напіввиведення з сироваткикрові при нормальній функції нирок – 1,1 - 2,5 год, при порушенні функції нирок– до 21 год.Майже повністю виводиться протягом24 год.

Показання для застосування.Налідиксовукислоту застосовують переважнопри інфекціях сечовидільних шляхів - циститі, пієліті, пієлонефриті,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами. Препарат найбільшефективний при гострих інфекціях. Налідиксову кислоту застосовують дляпрофілактики інфекцій при операціях на нирках і сечовому міхурі. Препаратрекомендується також при ентероколітах, холециститах та інших захворюваннях,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

Спосіб застосування тадози.Налідиксову кислоту призначають внутрішньо.Дорослі приймають по 0,5 г (1капсула), а при тяжких інфекціях - по 1 г 4 рази на добу. Курс лікування триваєне менше 7 днів. При тривалішому лікуванні призначають по 0,5 г 4 рази на добу.Налідиксову кислоту слід прийматина порожній шлунок (за 1 годину до або через 2 години після їди), запиваючивеликою кількістю води для досягнення оптимальної концентрації в сечі. Протепри подразненні слизової оболонки травного тракту препарат слід приймати з їжеючи молоком.

Побічна дія. Налідиксова кислотазвичайно добре сприймається, але можливі нудота, блювання, біль в епігастрії,пронос, головний біль, запаморочення, порушення зору, міалгії, алергічні реакції(дерматити, підвищення температури тіла, еозинофілія), підвищення чутливостішкіри до сонячного світла (фотодерматози). В окремих випадках при триваломузастосуванні можливі тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, судоми,особливо при надмірних дозах, підвищення внутрішньочерепного тиску. Привиражених побічних ефектах препарат тимчасово або повністю відміняють.

Протипоказання. Налідиксова кислота протипоказана при виражених порушенняхфункції печінки та нирок, епілепсії, тяжкій формі церебрального атеросклерозу;дітям до 3-х років; при вагітності, підвищеній чутливості до препарату.

Передозування. Симптоми: порушення зору(нечіткість та послаблення, подвоєння в очах та інші порушення), токсична діяна центральну нервову систему (галюцинації чи інші психічні розлади, судомнінапади, підвищення внутрішньочерепного тиску).Лікування: при ранньому виявленніпередозування - промивання шлунка. Якщо відбулось всмоктування, призначаютьрідини та підтримуючі заходи, такі як застосування кисню, штучна вентиляціялегенів. При судомах необхідно застосовувати протисудомні засоби.

Особливості застосування.Хворі з підвищеною чутливістю доінших хінолонів можуть мати підвищену чутливість до налідиксової кислоти,оскільки вона за хімічною структурою подібна до них.Налідиксова кислота проникає черезплаценту, а оскільки сам препарат, як і інші подібні за хімічною структуроюсполуки, спричинили в експерименті на молодих тваринах артропатію, застосовуватиїї при вагітності не рекомендується. З тієї ж причини налідиксову кислоту непризначають дітям до 3-х років.У хворих з порушеннями функціїнирок препарат не накопичується, проте неактивні метаболіти накопичуються іможуть виявляти токсичну дію.У хворих з судомними розладами ванамнезі може бути підвищений ризик токсичної дії препарату.У хворих на діабет можливіпсевдопозитивні результати тестів на глюкозу в сечі з сульфатом міді.Якщо пропущена доза, слід прийнятипрепарат якомога швидше, але не приймати його, якщо вже майже настав часприйому наступної дози.Під час лікування налідиксовоюкислотою необхідно застосовувати сонцезахисні засоби і не піддавати незахищенушкіру сонячному опромінюванню.Під час застосування препарату понад 2 тижнінеобхідно робити аналіз крові, контролювати функції печінки і нирок.Хворим з порушенням функції нирокзазвичай дозу препарату не змінюють, за винятком тяжких випадків (кліренскреатиніну менше 10 мл/хв).

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Антикоагулянти, похідні кумарину чи фенілініндандіону,особливо варфарин і дикумарин, можуть витісняти Налідиксову кислоту з ділянок зв’язування збілками, що призводить до посилення антикоагулянтного ефекту і після лікуванняНалідиксовою кислотою можезнадобитися корекція їх доз.Не слід призначати Налідиксовукислоту з похідними нітрофурану (фурадоніном), оскільки нітрофурантоїниперешкоджають терапевтичному ефекту Налідиксової кислоти.Препарат може пригнічувати ЦНС, особливо приодночасному застосуванні алкоголю чи засобів, які пригнічують ЦНС.

Умови та термін зберігання.Зберігаютьу недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температуріне вище 25 0С.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z