Загружается, подождите...

Наком (Nakom)


міжнародна та хімічна назви: леводопа/карбідопа;

основні фізико-хімічні властивості: блакитні, плямисті, овальні таблетки ззарубкою з одного боку;

склад: кожна таблетка містить 250 мг леводопи, MSD, та 25 мг карбідопи, MSD; допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, кукурудзяний крохмаль,барвник Е 132, магнію стеарат, мікрокристалічна целюлоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування паркінсонізму. Допамінергічнийзасіб. АТСN04B A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічнийпопередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази –карбідопу.Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов’язані з недостачеюдофаміну. В нормі дофамін виконує функцію нейромедіатору та виробляється упевних клітинах мозку, що контролюють м’язову активність. Рухові розладивважають наслідком дофамінової недостатності. Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням у допаміншляхом декарбоксилювання безпосередньо у ЦНС, що приводить до поповненнядефіциту допаміну у нервових клітинах.Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджаєекстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходженнялеводопи до мозку та перетворення її у допамін у ЦНС збільшується, щопризводить до зменшення симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.Фармакокінетика

. Леводопа швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту таметаболізується. В основному вона перетворюється в дофамін, адреналін танорадреналін і, в кінцевому результаті, в гідроксифенілоцтову, гомованіліновута ванілмигдалеву кислоти. У плазмі та спинномозковій рідині виявляється3-О-метилдофа. Період напіввиведення леводопи з плазми становить приблизно 50хвилин.Якщо карбідопа та леводопа виводяться разом, період напіввиведенняпідвищується до 1,5 години.

Показання для застосування.• Хвороба Паркінсона.• Синдром Паркінсона.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється індивідуально і залежить від важкостізахворювання, супровідної патології та реакцїї на лікування.Звичайно початкова доза становить 1/2 таблетки НАКОМу 1 або 2 рази на деньпісля їжі. Для досягнення оптимальної відповіді на лікування дозу можнапідвищувати поступовим додаванням по 1/2 таблетки НАКОМу кожен день або черездень. Більшості пацієнтів достатньо 3 – 6 таблеток на день. Добова доза неповинна перевищувати 8 таблеток. Для пацієнтів, які приймають поряд з НАКОМом інші стандартніпротипаркінсонічні засоби, можливо буде потрібне коректування дози.Таблетку можна поділити пополам.Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно,не роблячи перерви у застосуванні.

Побічна дія.Побічні ефекти, які виникають при лікуванні НАКОМом, зникають призниженні дози або в процесі лікування.Найбільш частим побічним ефектом застосування препарату є дискінезія(порушення моторики).Іншими побічними ефектами, про які повідомлялося часто (більш ніж у 2%відсотків), є нудота, галюцинації, сплутаність свідомісті, запаморочення,хорея, відчуття сухості у роті. Рідше (1-2%) відзначалися порушення сну,дистонія, сонливість, безсоння, депресія, астенія, блювання та анорексія. Зчастотою 0,5%-1% відзначались головний біль, явища загальмованості тарозгальмованості, запор, втрата орієнтації, парестезії, задишка, втомленість,ортостатичні реакції, відчуття серцебиття, диспепсія, біль у животі, спазмм’язів, порушення руху та екстрапірамідні реакції, зниження розумовихздібностей, загрудинний біль, діарея, зниження маси тіла, збудження, станипатологічного страху, часті падіння, порушення ходи та нечіткість зору.Інші побічні ефекти, про які повідомлялось у зв’язку з застосуваннямлеводопи або її комбінації з леводопою і які можуть бути побічними ефектамипрепарату, наступні:з боку нервової системи – атаксія, оніміння, тремор рук, посмикуванням’язів, тонічний блефароспазм, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера;з боку психіки – ейфорія, параноїдальні ідеї, транзиторний психоз,слабоумство;з боку травного тракту – відчуття гіркоти у роті, сіалорея, дисфагія,бруксизм, напади гикавки, шлунково-кишкова кровотеча, метеоризм, відчуттяпечіння язика, розвиток виразки дванадцятипалої кишки;з боку серцево-судинної системи – серцево-судинні порушення,артеріальна гіпертензія, флебіт; з боку шкірних покривів – припливи крові до обличчя, підвищенапітливість, забарвлення поту у темний колір, випадіння волосся;з боку сечостатевої системи – затримка сечовипускання, нетримання сечі,забарвлення сечі у темний колір, пріапізм;з боку системи крові - лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемії,тромбоцитопенія, агранулоцитоз;з боку органів чуття – диплопія, мідріаз, окуломоторний криз;інші – загальна слабкість та нездужання, охриплість голосу, припливи,збудження, диспное, артеріальна гіпертензія, флебіт, злоякісний нейролептичнийсиндром, злоякісна меланома.У деяких випадках розвивалися судоми, однак причинний зв’язок ззастосуванням леводопи або її комбінації з карбідопою встановлений не був.Застосування препарату може викликати зміни наступних лабораторнихпоказників: ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубіну, азоту сечовини крові, зв’язаного збілком йоду, реакції Кумбса.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату;утворення на шкірі або меланома в анамнезі;одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) для лікуваннядепресії;глаукома з вузьким кутом камери ока;НАКОМрекомендується пацієнтам віком понад 18 років.

Передозування.При передозуванні спостерігаються порушення серцевого ритму, мимовільнірухи, блефароспазм.Лікування симптоматичне, під контролем стану серцево-судинної системи.

Особливості застосування. Пацієнти, які до призначення препарату НАКОМу лікувалися леводопою,повинні припинити її прийом не менш ніж за 8 годин до початку лікування НАКОМом(у разі застосування пролонгованих форм леводопи її прийом припиняють не менш ніжза 12 годин).У пацієнтів, які раніше лікувались препаратом леводопи, може виникнутидискінезія, через те що карбідопа дає можливість великій кількості леводопипотрапити у мозок і таким чином утворити велику кількість допаміну. Виникненнядискінезії може потребувати зниження дози препарату.НАКОМ, як і інші препарати леводопи, може викликати мимовільні рухи тапсихічні розлади. Припускається, що такі реакції обумовлені підвищеннямконцентрації допаміну у мозку після призначення леводопи. Може бути необхіднимзнизити дозу.Треба ретельно спостерігати за пацієнтами, щоб вчасно виявити у нихрозвиток депресії з супровідними суїцидальними намірами. Пацієнти з психозами(у тому числі і в анамнезі) потребують особливої уваги.Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з важкимизахворюваннями серцево-судинної системи та легень, бронхіальною астмою,захворюваннями нирок, печінки та ендокринної системи, з пептичною виразкою абосудомами в анамнезі. З обережністю призначають також пацієнтам, які нещодавно перенеслиінфаркт міокарда, при наявності синусово мерехтливої або шлуночкової аритмії. Утаких пацієнтів необхідне спостереження за станом серцево-судинної системи,особливо під час визначення початкової дози.Пацієнтам з хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначатипрепарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску таретельного спостереження за його змінами під час лікування.При раптовій відміні препарату спостерігався комплекс симптомів,подібних до злоякісного нейролептичного синдрому з проявами ригідності м’язів,гіпертермії, змінами у психіці та підвищенням рівня креатинфосфокінази всироватці крові. Необхідне ретельне спостереження за станом пацієнтів, якимзнижують дозу препарату або проводять його відміну, особливо якщо пацієнтодночасно приймає нейролептики.НАКОМ не рекомендують приймати для усування екстрапірамідних ефектів,викликаних лікарськими препаратами.Під час тривалого лікування необхідно періодично контролюватифункціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системикровотворення.При лікуванні препаратами карбідопи з леводопою можуть спостерігатисявідхилення у результатах різних лабораторних показників – печінкових проб, ЩФ,АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубіну, у пробі на присутність крові у сечі та у реакціїКумбса.Препарати карбідопи з леводопою можуть викликати хибно позитивнуреакцію на кетонові тіла у сечі, якщо для визначення кетонурії використовуютьіндикаторну стрічку. Ця реакція не зміниться після кип’ятіння проб сечі.Хибно позитивні результати можуть бути отримані при використанніглюкозооксидазного методу визначення глюкозурії.Хоча вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопаі її комбінації з карбідопою викликали вади розвитку внутрішніх органів таскелета в експерименті на тваринах. Тому при призначенні препарату жінкамдітородного віку слід зіставити очікуваний терапевтичний ефект з можливимризиком для плоду. Невідомо, чи надходить карбідопа у грудне молоко. Оскільки багатолікарських засобів проникає у грудне молоко та препарат може викликати вираженінегативні реакції у дітей, слід прийняти рішення про те, чи перериватигодування груддю чи припинити прийом препарату, беручи до уваги його важливістьдля матері.Безпека препарату для дітей грудного віку та підлітків не встановлена,тому його не рекомендують призначати пацієнтам віком до 18 років.Вплив на психофізичні здібності. Індивідуальна реакція на лікуванняможе бути різною. Деякі побічні ефекти, які спостерігалися при лікуванні НАКОМом,можуть позначитися на здатності керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Слід дотримуватися заходів застереження при спільному застосуванніНАКОМу та певних лікарськіх засобів.Гіпотензивні препарати. У пацієнтів, які отримували деякі гіпотензивнізасоби, додавання комбінацій леводопи з інгібітором декарбоксилази викликалорозвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії, тому на початку лікуванняпрепаратом може бути потрібне корегування дози гіпотензивного засобу.Антидепресанти. Є незначна кількість повідомлень про негативні реакції,включаючи АГ та дискінезію, викликані одночасним застосуванням трициклічнихантидепресантів та препаратів леводопи з карбідопою (для пацієнтів, щоотримують інгібітори МАО, див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).Інші препарати. Фенотіазини та бутирофенони можуть знижуватитерапевтичний ефект леводопи. Папаверин та фенітої (дифенін) можуть усуватипротипаркінсонічнї дії НАКОМу. За пацієнтами, які вживають вказані лікарськізасоби одночасно з НАКОМом необхідне суворе спостереження лікаря для виявленнязниження терапевтичного ефекту.

Умови та термін зберігання.Зберігають при температурі нижче 25 0С, узахищеному від світла та вологи місці.Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. Застосовувати НАКОМпісля закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці, не рекомендується.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z