Загружается, подождите...

Мієлосан (Myelosanum)


мiжнародна та хімічна назви: busulfan; біс-метилсульфоновий ефірбутандіолу-1,4;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки білого кольору, з двоопуклоюповерхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить мієлосану 0,002 г;допоміжні речовини:цукор-рафінад, крохмаль картопляний, кальціюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби.Алкілуючі сполуки. Код АТС L01A B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діє в першійполовині фази G1, на початку і в кінці фаз S і G2 (синхронізуєфази популяції ракових клітин). Високореактивні групи молекули утворюють знуклеофільними центрами ДНК і РНК міцні ковалентні зв’язки. При цьому виникаютьзшивки витків і спіралей ДНК, мутації, розриви ланцюгів, мітотичні блоки івтрачається можливість реплікації ДНК.Фармакокінетика. Швидковсмоктується при застосуванні внутрішньо. Період напіввиведення у плазмі кровістановить 2 - 3 год. Метаболізується і виводиться із сечею у виглядіметансульфонової кислоти.

Показання для застосування. Хронічний мієлобластний лейкоз, еритремія,справжня поліцитемія (особливо за неефективності радіоізотопної терапії),есенціальна тромбоцитемія, мієлофіброз.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 2 мг 1 - 3рази на добу. При загостренні хронічного мієлолейкозу з помірною спленомегалієюз кількістю лейкоцитів до 200 000 у 1 мкл крові – 4 - 6 мг на добу в 1 - 3прийоми. При різко вираженій спленомегалії і великій кількості лейкоцитів – до8 - 10 мг у 2 - 3 прийоми. При зменшенні кількості лейкоцитів до 40 000 - 50000 добова доза не повинна перевищувати 4 мг. Курс лікування – 3 - 5 тижнів.Вищі дози: разова – 6 мг, добова – 10 мг.При проведенні підтримуючої терапіїзвичайно призначають 0,5 - 2 мг на добу; в окремих випадках ефективними можутьбути більш низькі дози. Метою такої терапії є підтримка лейкоцитозу на рівні 10000 - 15 000 в 1 мм3. Дослідження складу периферичної кровінеобхідно проводити не менше 1 разу на 4 тижні. При справжній поліцитемії іесенціальній тромбоцитемії для індукції ремісії призначають 4 - 6 мг на добу.Загальна доза, необхідна для індукції ремісії, варіабельна, тому важливоздійснювати ретельний контроль гемограми.При мієлофіброзі на початкулікування звичайно призначають 2 - 4 мг на добу; при проведенні підтримуючоїтерапії дозу знижують. Необхідний ретельний контроль складу периферичної крові.Мієлосан дуже рідко застосовують упедіатричній практиці.

Побічна дія. Мієлосупресія, нудота,блювання, діарея, гіперпігментація шкіри, синдром адреналової недостатності(розвивається при тривалому лікуванні Мієлосаном і характеризується слабкістю,підвищеною стомлюваністю, анорексією, зменшенням маси тіла, нудотою, блюваннямі гіперпігментацією шкіри), дифузний легеневий фіброз із прогресуючою задишкоюі постійним сухим кашлем (на фоні пневмофіброзу частіше розвиваютьсяінфекційно-запальні захворювання легенів), катаракта (іноді двостороння),кропив’янка, поліморфна еритема, вузлувата еритема, алопеція, пізня порфірія шкіри,надмірна сухість шкіри з повним ангідрозом, сухість слизової оболонки порожнинирота і хейліт, гінекомастія, холістатична жовтяниця, ендокардіальний фіброз,міастенія.

Протипоказання. Гострі і підгострілейкози, загострення хронічного мієлолейкозу, алейкемічні і сублейкемічні формихронічного лейкозу, тромбоцитопенія.

Передозування. При хронічному передозуванні мієлотоксичністьМієлосану більш виражена, ніж при гострому. Специфічного антидоту немає. Приперевищенні рекомендованої дози необхідно регулярно досліджувати складпериферичної крові; у разі потреби проводити підтримуючу терапію ігемотрансфузії.

Особливості застосування. Під час лікування необхідно регулярно контролюватисклад периферичної крові з метою раннього виявлення мієлосупресії і необоротноїаплазії кісткового мозку. Особливу обережність слід виявляти при вихідномунизькому вмісті тромбоцитів. На будь-якій стадії лікування Мієлосан необхіднонегайно відмінити у випадку різкого зниження вмісту тромбоцитів і розвиткутромбоцитопенічної пурпури.У хворих на хронічний мієлоцитарний лейкоз, які не проводили ранішелікування, часто спостерігаються гіперурикемія і гіперурикозурія, які слідусунути до початку терапії Мієлосаном. Під час лікування необхідно вживатизаходів, спрямованих на запобігання розвитку гіперурикемії і сечокислоїнефропатії.У пацієнтів, які приймають Мієлосан, виявляються різні хромосомніаберації. Відомі випадки розвитку вираженої епітеліальної дисплазії івиникнення карцином на фоні терапії Мієлосаном.У жінок, які приймають Мієлосан упередменопаузальний період, часто спостерігаються пригнічення функції яєчниківі аменорея. У чоловіків Мієлосан порушує сперматогенез і може спричинюватиазооспермію і тестикулярну атрофію.Вагітність і період лактації. Мієлосан – потенційно тератогенний і ембріотоксичнийагент. Незважаючи на те, що існує ряд повідомлень про народження здорових дітейвід матерів, які проводили лікування Мієлосаном у період вагітності, його неслід призначати вагітним, особливо в першому триместрі. За необхідності проведення терапії в періодвагітності в кожному конкретному випадку слід оцінити потенційну небезпекупрепарату для плоду в порівнянні з його позитивним ефектом для здоров’я жінки.Під час лікування Мієлосаном необхідно припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному прийомі з клозапіном виникаєтоксична дія на кістковий мозок, з ловастатином - підвищується ризик ураженнясерця і нирок, з тіогуаніном - збільшується ймовірність розвитку вузловоїрегенеративної гіперплазії печінки, портальної гіпертензії, варикозногорозширення вен стравоходу. При одночасному прийомі з хлорамфеніколом зростаєймовірність токсичної дії обох препаратів. При застосуванні іншихпротипухлинних препаратів взаємно підвищується їх ефективність.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності -3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z