Загружается, подождите...

Моваліст (Movalist)


міжнародна та хімічна назви: мелоксикам; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтий розчин із зеленим відтінком,практично вільний від часток;

склад: 1 ампула містить 15 мг мелоксикаму;допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол,полоксамер, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).Код АТС М01АС06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Моваліс - це нестероїднийпротизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що справляє протизапальну,аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальнуактивність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізмперелічених ефектів може полягати у здатності Мовалісу інгібувати біосинтезпростагландинів - медіаторів запалення.Більш безпечний механізм дії Мовалісу повўязуєтьсяіз селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно зциклооксигенази-1 (ЦОГ-1). На сьогодні очевидно, що терапевтичний ефект НПЗПповўязаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді, як інгібування ЦОГ-1 призводитьдо побічних ефектів шлункового та ниркового характеру.Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамомпідтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Переважноінгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуваннямпродукції ліпополісахаридстимулюючого PGE2 (ЦОГ-2) порівняно зпродукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти - дозозалежні.Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі призастосуванні рекомендованих доз ex vivo, тоді як індометацин, диклофенак,ібупрофен і напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів і подовжуютькровотечу.Клінічні дослідження встановили низьку частотушлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок і кровотечі) призастосуванні рекомендованих доз мелоксикаму порівняно зі стандартними дозамиінших НПЗП.Фармакокінетика. Мелоксикам повністю абсорбується післявнутрішньом’язової ін’єкції, що і відображує абсолютна біодоступність (майже100 %).Фармакокінетика мелоксикамудозозалежна при внутрішньом’язовому застосуванні 5 мг та 30 мг. Концентраціямелоксикаму в плазмі досягає піка через 60 хвилин після внутрішньом’язовоїін’єкції.Стабільні концентраціїдосягаються на 3–5-ту добу. В плазмі більше 99 % зв’язується з білками плазми.Мелоксикам проникає в синовіальну рідину в концентрації приблизно вдвічіменшій, ніж у плазмі.Мелоксикам майже повністю метаболізується дочотирьох фармакологічних інертних метаболітів. Основний метаболіт,5’-carboxymeloxicam (60 % дози), формується шляхом окислення проміжногометаболіту 5’-hydroxymethylmeloxicam, що також виділяється меншою мірою (9 %дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль упроцесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою.Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два іншихметаболіта з 16 % та 4 % дози відповідно.Екскреція мелоксикаму - переважно у форміметаболітів - чиниться в однаковій кількості із сечою та калом. Менше 5 % добовоїдози виділяється незміненою в кал, тоді як невелика кількість незміненихскладових виділяється в сечу. Мелоксикам виділяється з організму з періодомнапіввиведення 20 годин. Печінкова та ниркова недостатність суттєво невпливають на фармакокінетику мелоксикаму.Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренсзнижується у жінок літнього віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л.Індивідуальні відхилення становлять 20-40 % післявнутрішньом’язового застосування.

Показання для застосування. Моваліс показаний для початкового такороткочасного симптоматичного лікуванняревматоїдного артриту;болю при остеоартритах (артрози, дегенеративнісуглобові захворювання);анкілозивного спондиліту.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язове застосування доцільнопризначати тільки протягом перших декількох днів лікування. Для продовженнялікування слід застосовувати пероральні форми препарату.Рекомендована доза Мовалісу становить 7,5 мг або 15мг на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запалення.Моваліс слід застосовувати шляхом

глибокоївнутрішньом’язової ін’єкції.Через можливу несумісність Мовалісу розчин дляін’єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходятьсяна діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на день.Моваліс розчин для ін’єкцій не слід вводити внутрішньовенно.Зважаючи на те, що дозовий режим для дітей та підлітків до 15 роківпоки ще не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише дорослих тапідлітків старше 15 років.Комбіноване застосування: загальна добова дозаМовалісу при застосуванні його у вигляді таблеток, пероральної суспензії тарозчину для ін’єкцій не повинна перевищувати 15 мг.Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання таефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія. Повідомляється про деякі побічні ефекти, які можутьсупроводжувати застосування Мовалісу. Інформація грунтується на клінічнихдослідженнях, проведених на 3 750 пацієнтах, які приймали Моваліс пероральнощоденно, від 7,5 до 15 мг у вигляді таблеток, більше 18 місяців (середнятривалість лікування - 127 днів), та на 254 пацієнтах, яким вводили Мовалісшляхом внутрішньом’язової ін’єкції протягом 7 днів.Гастроінтестинальні:частіше за 1 %: диспепсія, нудота, блювання, біль уживоті, запори, діарея, метеоризм;від 0,1 до 1 %: тимчасові порушення біохімічнихпоказників функції печінки (напр. підвищення трансаміназ або білірубіну),відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;менше 0,1 %: гастроінтестинальна перфорація, коліти,гепатити, гастрити.Шлунково-кишкова кровотеча, виразкування абоперфорація можуть бути потенційно летальними.Гематологічні:частіше за 1 %: анемія;від 0,1 до 1 %: зміни у формулі крові, в тому числіу співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночаснезастосування потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, можепризвести до розвитку цитопенії.Дерматологічні:частіше за 1 %: свербіж, подразнення шкіри;від 0,1 до 1 %: стоматити, кропив’янка;менше 0,1 %: фотосенсибілізація. В окремих випадкахможуть розвинутися поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичнінекролізи.Респіраторні:менше 0,1 %: виникнення нападів астми в осіб залергією на ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗП.Порушення центральної нервової системи:частіше 1 %: запаморочення, головний біль;від 0,1 до 1 %: запаморочення, шум у вухах,млявість;менше 0,1 %: сплутаність свідомості та дезорієнтація,зміна настрою.Серцево-судинні:частіше 1 %: набряки;від 0,1 до 1 %: підвищення артеріального тиску,припливи, серцебиття.Сечостатеві:від 0,1 до 1 %: зміни показників функціїнирок (підвищення креатиніну та/або сечовини);менше 0,1 %: гостра ниркова недостатність.Порушення зору:менше 0.1 %: кон’юнктивіти, розлади функціїзору, що включають нечіткість зору.Реакції гіперчутливості:менше 0,1 %: ангіоневротичні набряки та проміжніреакції гіперчутливості (анафілактоїдні/анафілактичні реакції).Порушення у ділянці застосування:частіше за 1 %: синець на місці ін’єкції;від 0,1 до 1 %: біль у ділянці ін’єкції.

Протипоказання. Відома гіперчутливість до мелоксикаму або іншихскладових лікарського засобу.Моваліс не можна призначати пацієнтам, які маютьсимптоми астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, щопов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, оскількиможливі реакції перехресної гіперчутливості.Моваліс не слід призначати пацієнтам, які приймаютьантикоагулянти, через можливе виникнення внутрішньом’язової гематоми.Також протипоказаннями є- активна пептична виразка;- тяжка печінкова недостатність;- ниркова недостатність, що не піддається діалізу;- маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавняцереброваскулярна кровотечаабо інші розлади з кровотечами;- тяжка неконтрольована серцева недостатність;- діти та підлітки до 15 років;- період вагітності та лактації.

Передозування. У разі передозування рекомендуються промиванняшлунка та загальні підтримуючі заходи. У клінічних випробуваннях було показано,що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти не відомі.

Особливості застосування.Вагітність і лактація.Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту невиявили, Моваліс не слід застосовувати в період вагітності та лактації.Застосування Мовалісу, як і інших НПЗП, потребуєретельного нагляду за пацієнтами з шлунково-кишковими захворюваннями тахворими, які приймають антикоагулянти. Пацієнти з шлунково-кишковимизахворюваннями повинні бути під контролем. Заборонено призначати Моваліс, якщоє пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.Як і з іншими НПЗП,потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який часу процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйознихшлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідкиспостерігали у людей літнього віку.Через можливе виникнення побічних ефектів на шкіріта слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповіднихсимптомів. При появі побічних ефектів лікування Мовалісом треба припинити.При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібують синтезниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтримуванні нирковогокровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП можеспричинити ниркову недостатність, яка зникає при перериванні протизапальноїтерапії нестероїдними засобами.Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтівлітнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, із застійною серцевоюнедостатністю, у хворих на цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічнимиренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію здіуретичними препаратами, ACE-інгібіторами або антагоністамиангіотензин-II-рецептору, або після обўємних хірургічних втручань, що призвелидо гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок напочатку терапії.В окремих випадках НПЗП можуть призвести доінтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів абодо розвитку нефротичних синдромів.Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані окремі випадки підвищеннярівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості своїй цізміни були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвомувідхиленні від норми лікування Мовалісом слід припинити та провести контрольнітести. Для клінічно стабільних хворих на цироз печінки не треба знижувати дозиМовалісу.Ослаблені пацієнти потребують більш ретельного нагляду, тому що тяжчепереносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно додержуватиобережності щодо хворих літнього віку, в яких має місце більш імовірне зниженняфункції нирок, печінки та серця.НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути нанатрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів можевиникати або підсилюватися серцева недостатність або гіпертензія.Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптомиосновного інфекційного захворювання.Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібуютьсинтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити заплідненню і саме томуне рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Більш того, жінкам, якімають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності,слід припинити прийом мелоксикаму.Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатністькерувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак прирозвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або іншіпорушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від такихзанять.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Інші НПЗП, включаючи саліцилати: одночасневикористання двох і більше НПЗП може збільшити ризик виразкоутворення ташлунково-кишкових кровотеч через синергічний ефект.Літій: мають місце дані щодо НПЗП, які підвищують рівеньконцентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контроль вмісту літію у плазмікрові на початку лікування, при доборі дози та при припиненні лікуванняМовалісом.Метотрексат: як і інші НПЗП, Моваліс можепідвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові -це потребує серйозного контролю.Контрацепція: НПЗП знижують ефективністьпротизаплідних засобів.Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворихповўязано з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому передпочатком лікування слід проконтролювати функцію нирок, а надалі, приодночасному застосуванні Мовалісу та діуретиків, хворі повинні отримуватиадекватну кількість рідини.Антигіпертензивні препарати (напр.бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): відомо, щоНПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, і це повўязано з інгібуючим впливом навазодилататорні простагландини.НПЗП та антагоністи ангіотензин-II-рецептору, атакож ACE-інгібітори виявляють синергічний ефект на зменшення клубочковоїфільтрації. У пацієнтів з порушенням ниркової функції в анамнезі це можепризвести до гострої ниркової недостатності.Холестирамін звўязує мелоксикам угастроінтестинальному тракті, що прискорює виведення мелоксикаму.НПЗП посилюють нефротоксичність циклоспорину черезвплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирокпри одночасному застосуванні препаратів.Мелоксикам виводиться майже повністю шляхом печінкового метаболізму,приблизно дві третини якого досягається за посередництвом цитохром (CYP)ензимів Р450 (CYP основні шляхи та CYP другорядні шляхи) та однатретина – за посередництвом інших шляхів, таких як окислення пероксидази.Слід брати до уваги потенціал взаємодії на фармакокінетичному рівні приодночасному застосуванні мелоксикаму та засобів, які відомі властивістюінгібувати або метаболізуються шляхом CYP 2С9 та/або CYP 3А4.Взаємодія Мовалісу з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідомпри одночасному застосуванні на фармакокінетичному рівні не виявлена.Не можна виключати можливість взаємодії препарату зпероральними антидіабетичними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище25 ºС) у захищеному від сонячного світла місці, недоступному для дітей.Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z