Загружается, подождите...

Моваліс (Movalis)


міжнародна та хімічна назви: мелоксикам;4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: гладкі жовтувато-зелені супозиторії іззаглибленням, подібним до лійки, в основі;

склад: 1 супозиторій містить 15 мг мелоксикаму;допоміжні речовини: жир твердий (Suppocire BP),гліцерин поліетиленглікольоксистеарат.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичніпрепарати. Код ATC M01A C06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Моваліс - це нестероїднийпротизапальний препарат (далі – НПЗП) класу енолієвої кислоти, що маєпротизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високупротизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальниймеханізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності Мовалісуінгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.Механізм дії пов’язується із селективнимінгібуванням ЦОГ-2.Переважно інгібування ЦОГ-2 мелоксикамомпідтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE2(ЦОГ-2) у порівнянні з продукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефектидозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на часкровотечі при застосуванні рекомендованих доз.Фармакокінетика.Мелоксикам добреабсорбується при ректальному застосуванні; абсолютна біодоступність препаратустановить 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі 7,5 та 15 мг на добувідповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Тривалезастосування препарату, більше року, не призводить до підвищення концентраціїйого у крові у порівнянні з вперше досягнутим рівнем.У плазмі більше 99% мелоксикаму зв’язується збілками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його тамудвічі менша, ніж у плазмі.Екскреція мелоксикаму - в основному у форміметаболітів. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому стані з калом,невелика кількість – із сечею. Період напіввиведення становить 20 годин.Печінкова та ниркова недостатність суттєво невпливають на фармакокінетику мелоксикаму.Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренсзнижується у людей похилого віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л.Індивідуальні відхилення становлять 30 - 40%.

Показання для застосування. Остеоартрити, артрози, тяжкізапально-дегенеративні захворювання суглобів, які супроводжуються больовимсиндромом; ревматоїдні артрити; анкілозивні спондиліти.

Спосіб застосування та дози.Дорослі:Остеоартрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).Анкілозивні спондиліти: 15 мг/добу (1 супозиторій).Максимально рекомендована добова доза Мовалісу длядорослих становить 15 мг.Підлітки старше 12 років. Максимальна добова дозадля підлітків не повинна перевищувати 0,25 мг/кг.Ректальне застосування призначають протягомдекількох днів лікування, враховуючи можливий ризик виникнення симптомівлокальної токсичності. Для подальшого лікування призначають таблетки МОВАЛІС.

Побічна дія.Шлунково-кишковий тракт:більше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі,запори, діарея, метеоризм;від 0,1 до 1%: тимчасові порушення біохімічнихпоказників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну),відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти,гепатити, гастрити.Кров:більше 1%: анемія;від 0,1 до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі улейкоцитарній формулі, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне застосуванняпотенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести дорозвитку цитопенії.Шкіра:більше 1%: свербіж, подразнення шкіри;від 0,1 до 1%: стоматити, кропив’янка;менше 0,1%: фотосенсибілізація. Може розвинутисясиндром Стівенса–Джонсона, токсичний некроліз.Респіраторна система:менше 0,1%: відомі окремі випадки нападів астмипісля застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП, включаючи Моваліс.Порушення центральної нервової системи:більше 1%: запаморочення, головний біль;від 0,1 до 1%: шум у вухах, млявість;менше 0.1%: сплутаність свідомості та дезорієнтація,зміна настрою.Серцево-судинна система:більше 1%: набряки;від 0,1 до 1%: підвищення артеріального тиску,припливи, відчуття серцебиття.Сечостатева система:від 0,1 до 1%: зміни показників функції нирок(підвищення креатиніну та/або сечовини);менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.Порушення зору:менше 0.1%: кон’юнктивіти, розлади функціїзору, що включають нечіткість зору.Реакції гіперчутливості: менше 0,1%: ангіоневротичнінабряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Можливий ризик виникнення симптомів локальноїтоксичності.

Протипоказання. Відома гіперчутливість до мелоксикаму або іншихскладових лікарського засобу.Моваліс не можна призначати пацієнтам, які маютьсимптоми астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, щопов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, оскількиможливі реакції перехресної гіперчутливості.Також протипоказаннями є- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки встадії загострення;- тяжка печінкова недостатність;- тяжка ниркова недостатність;- дитячий вік до 12 років;- вагітність і період лактації.

Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунката загальні підтримуючі засоби. У клінічних випробуваннях було показано, щохолестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.Особливості застосування.Вагітність і лактація.Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту невиявили, Моваліс не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації.Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитисязастосуванням препарату лише для лікування підлітків старше 12 років і дорослих.Як і щодо застосування інших НПЗП, при застосуванніпрепарату потрібно пильно слідкувати за станом пацієнтів із шлунково-кишковимизахворюваннями і тими, хто приймає антикоагулянти. Заборонено призначати Моваліс,якщо є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфораціяможуть виникнути в будь-який час у процесі лікування за наявності або безпопередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей похилого віку.Через те що можливо виникнення побічних ефектів нашкірі та слизових оболонках, слід звертати особливу увагу на появу такихсимптомів. При появі побічних ефектів лікування Мовалісом слід припинити.При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібуютьсинтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтримуванніниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосуванняНПЗП може спричинювати оборотну ниркову недостатність.Найбільший ризик виникнення такого ускладнення маємісце у пацієнтів з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, у хворихна цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними ренальними порушеннями,а також у хворих, які застосовують діуретичні препарати або після великиххірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібенконтроль діурезу та контроль функції нирок на початку терапії.У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити доінтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів аборозвитку нефротичних синдромів.Доза Мовалісу у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, якізнаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Для хворих з незначнимиабо помірними ренальними порушеннями дозу можна не знижувати (рівень кліренсукреатиніну значно більший, ніж 25 мл/хв).Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищеннярівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків цівідхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та значномувідхиленні від норми показників функції печінки лікування Мовалісом слідприпинити та провести контрольні тести. Для хворих з клінічно стабільнимперебігом цирозу печінки не треба знижувати дози Мовалісу. Ослаблені хворіпотребують більш ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібнодотримуватись обережності щодо хворих похилого віку, в яких має місце більшімовірне зниження функції нирок, печінки та серця.НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути нанатрійуретичні ефекти діуретиків, що може спричинити або посилити серцевіпорушення або гіпертензію.Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатністькерувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак прирозвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або іншіпорушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від такихзанять.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Інші НПЗП, включаючи саліцилати: одночаснезастосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик виразкоутворення ташлунково-кишкових кровотеч.Пероральні антикоагулянти, тиклопідин, системнезастосування гепарину, тромболітики збільшують ризик кровотечі. Якщо немаєможливості уникнути одночасного застосування Мовалісу з переліченими вищепрепаратами, потрібний ретельний моніторинг системи згортання крові.Літій: мають місце дані щодо НПЗП, які підвищуютьрівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати вмістлітію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненнілікування Мовалісом.Метотрексат: як і інші НПЗП, Моваліс можепідвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові -це потребує серйозного контролю.Контрацепція: НПЗП знижують ефективністьпротизаплідних засобів.Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворихпов’язано з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Томуперед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасномузастосуванні Мовалісу та діуретиків хворі повинні отримувати адекватнукількість рідини.Антигіпертензивні препарати (наприкладбета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилятатори, діуретики): відомо, щоНПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом навазодилятаторні простагландини.Холестирамін зв’язує мелоксикам угастроінтестинальному тракті.НПЗП посилюють нефротоксичність циклоспорину черезвплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок приодночасному застосуванні препаратів.Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму,приблизно дві треті якого відбуваються за посередництвом цитохрому (CYP) Р450та одна третина –шляхом пероксидазного окислення.Можлива фармакокінетична взаємодія Мовалісу та інших препаратів наетапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С9 та/або СУР 3А4.Взаємодії Мовалісу з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідомпри одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.Не можна виключати взаємодії препарату зпероральними антидіабетичними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25ºС, у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z