Загружается, подождите...

Мотинорм (Motinorm)


міжнародна та хімічна назви: домперидон;5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигідро-2оксо-1Н-бензімідазол-1-іл)пропіл]-4-піперидиніл]-1,3-дигідро-2Н-бензімідазол-2он(z)-2-бутендіоат(1:1);

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки зрозподільчою рискою з одного боку та емблемою “Medley” з іншого;

склад: 1 таблетка містить 10 мг домперидону;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (висушений), крохмалькукурудзяний, крохмаль кукурудзяний (паста), метилпарабен, пропілпарабен,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).Код АТС A03F А03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинамика.Домперидон - це периферичний антагоністдофаміну з протиблювотними та гастрокінетичними властивостями, близький заструктурою до бутирофенонів.Гастрокінетична дія домперидону полягає у посиленні перистальтикистравоходу та тиску кардіального сфінктера стравоходу, у збільшенні тривалостіперистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцятипалої кишки,у підвищенні рівня координації між моторною діяльністю шлунка тадванадцятипалої кишки. Усе це сприяє швидшому випорожненню шлунка та зменшеннючасу проходження харчових мас через тонкий кишечник. При цьому домперидон невпливає на секреторну діяльність шлунка.Протиблювотна дія домперидону виявляється у купіруванні блювання,спричиненого стимуляцією хеморецепторів тригерних зон, розташованих позагематоенцефалічним бар’єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін, морфін,L-допа. Домперидон не чинить центральну дію, оскільки він незначною міроюпроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Однак цей препарат стимулює виділенняпролактину з гіпофізу, при цьому він не впливає на синтез альдостерону.Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральномуприйомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію домперидону.Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 год. Низькабіологічна доступність домперидону (15%) при пероральному прийомі зумовленаінтенсивним метаболізмом його в стінці кишечнику та в печінці. При пероральномуприйомі домперидон не кумулює та не індукує власний метаболізм: максимальнийрівень у плазмі через 90 хв (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийомупо 30 мг на добу був практично таким самим, як після прийому першої дози (18нг/мл), за винятком головного мозку, де його концентрація незначна, та угрудному молоці, де концентрація домперидону в 4 рази нижча, ніж відповіднаконцентрація в плазмі крові. Домперидон на 91-93 % зв’язується з білкамиплазми. Метаболізм домперидону в печінці включає у себе гідроксилювання таокисне N-дезалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичнимінгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромів P450, які залученідо N-дезалкілування, у той час як CYP3A4 і CYP2E1 залучені до ароматичногогідроксилювання домперидону. Продуктами метаболізму домперидону за участю цих двохмеханізмів є гідроксидомперидон і2,3-дигідро-2-оксо-1-н-бензімідазол-1-пропіонова кислота. Виведення із сечею такалом становить, відповідно, 31 % і 66 %. Період напіввиведення із плазми післяприйому разової дози становить 7-9 год у здорових людей, але подовжений ухворих з тяжкою нирковою недостатністю. Виведення препарату в незміненому станідуже незначне (10 % з калом і близько 1 % із сечею).

Показання для застосування.Хронічна диспепсія (комплекс диспептичних симптомів, часто асоційованихз уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравоходним рефлюксом,езофагітом): відчуття тяжкості, здуття шлунка, біль в епігастральній ділянці;відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія із закидом вмісту шлунка до ротаабо без закиду.Гостра диспепсія: нудота і блювання функціонального, органічного,інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою чилікарською терапією. Мотінорм може також застосовуватися для профілактикишлунково-кишкових симптомів, що виникають при прийомі противопаркінсонічнихпрепаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).

Спосіб застосування та дози.Дорослим іпідліткам (від 12 років з масою тіла 35 кг і більше) при хронічній диспепсіїМотинорм призначають по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та, за необхідності,перед сном. При недостатній ефективності лікування зазначену дозу препаратуможна подвоїти.При гострійдиспепсії призначають по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу.Таблетки рекомендують приймати за 15 - 30 хв до їди. Максимальна добова доза – 80 мг.При нирковій недостатності необхідно зменшитичастоту прийому препарату (див. “Особливості застосування").Середня тривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цьогослід оцінити стан пацієнта та визначити необхідність подальшого застосуванняпрепарату.

Побічна дія. Сумарна частота побічних ефектівпри пероральному застосуванні Мотинорму становить не більше 7%. Можливі спазмикишечнику, экстрапірамідні оборотні розлади (рідко у дітей, надзвичайно рідко удорослих), що зникають відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофізміститься поза гематоенцефалічним бар’єром, Мотинорм може індукувати підвищеннярівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею,гінекомастію. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають післязменшення дози або припинення лікування. Однак при порушенняхгематоенцефалічного бар’єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей)не можна виключати прояви неврологічних побічних явищ.Дуже рідко спостерігаються алергічніреакції, такі як шкірний висип, кропив’янка.

Протипоказання. Встановлена гіперчутливість до цього препарату. Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового трактуможе бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічнійнепрохідності або перфорації.Хворі з пролактинсекреторною пухлиною гіпофізу (пролактиномою).

Передозування. Симптоми: сонливість, порушення орієнтації та екстрапірамідні розлади,особливо у дітей.Лікування: специфічних антидотів у разі передозування не існує.Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильнийлікарський нагляд. Симптоми, як правило, зникають протягом 24 год.При розвитку екстрапірамідних реакцій можуть застосовуватисяантигістамінні препарати з антихолінергічною дією або засоби протипаркінсонізму.

Особливості застосування.Таблетки містять лактозу. Вони можуть бутинепридатними для пацієнтів з неперносимістю лактози чи галактози або припорушенні абсорбції глюкози або галактози.Застосування при хворобах печінки: беручи до увагивисокий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препаратхворим з печінковою недостатністю.Застосування при захворюваннях нирок: у хворих зтяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто> 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год,але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців.Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді,однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при триваломузастосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слідзменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок.За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.Застереження длядіабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 одиниці змінного карбогідрату.Вагітність і лактація.Оскільки даніщодо застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися привагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик дляплода.При застосуванні рекомендованої максимальної дозидомперидону загальна екскреція препарату з материнським молоком у людинистановить менше 7 мкг на добу. Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят.Зважаючи на це, годування груддю на період лікування слід припинити.Педіатрія.Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кгпризначають, у разі необхідності, препарати, що мають інші форми випуску цієїречовини.Вплив на здатністькерувати автомобілем та працювати з технікою.Мотинорм у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторнихреакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Сприятливі ефекти Мотинорму нейтралізуються при одночасному прийоміантихолінергічних засобів.Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати разом зМотинормом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийомувнутрішньо.Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через цитохромР450 3А4. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що присумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ціферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.Приклади інгібіторів цитохрома Р450 3А4 включають такі препарати:протигрибкові препарати азолового ряду;антибіотики з групи макролідів;інгібітори ВІЧ-протеази;нефазодон.Теоретично, оскільки Мотинорм має гастрокінетичну дію, він мав бивпливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно,зокрема, препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнено, абопрепаратів, які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак у хворих, якістабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону невпливав на рівень цих препаратів у крові.Мотинорм також може поєднуватись із:нейролептиками, дію яких він посилює;дофамінергічними агоністами (бромокриптин, L-допа), небажаніпериферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, вінпригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Умови і термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Термінпридатності - 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z