Загружается, подождите...

Мотинол (Motinol)


міжнародна та хімічна назви:Домперидон;5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дігідро-2оксо-1Н-бензимідазол-1-іл)пропил]-4-піперидиніл]-1,3-дігідро-2Н-бензимідазол-2он(z)-2-бутендіоат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: білі або злегка кремові двоопуклі таблеткикруглої форми з гладким покриттям. На одній стороні таблетки нанесено відбитоклітери "Р" і цифри "10", інша сторона таблетки гладка;

склад: 1 таблетка містить 10 мг домперидону;допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, докузат натрію 85% – бензоатнатрію 15%, мікрокристалічна целюлоза, лактоза, висушена розпиленням, повідон,стеарат магнію, кроскармелози натрієва сіль.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтическая група. Стимулятор перистальтики.Код АТС AO3FА03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинамика.Мотинол– це периферійний антагоніст дофаміну з протиблювотними та гастрокінетичнимивластивостями, близький за структурою до бутирофенонів.Гастрокінетична дія Мотинолу полягає у підсиленніперистальтики стравоходу та тиску кардиального сфінктера стравоходу, узбільшенні тривалості перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка тадванадцятипалої кишки, у підвищенні рівня координації між моторною діяльністюшлунка та дванадцятипалої кишки. Усе це сприяє більш швидкому випорожненнюшлунка та зменшенню часу проходження харчових мас через тонкий кишечник. Прицьому Мотинол не впливає на секреторну діяльність шлунка.Протиблювотна дія Мотинолу виявляється у купіруванніблювання, спричиненого стимуляцієй хеморецепторів тригерних зон, розташованихпоза гематоенцефалічним бар'єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін,морфін, L-допа.Мотинол не виявляє центральної дії, оскільки він унезначній мірі проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Однак цей препарат стимулюєвиділення пролактину з гіпофізу, при цьому він не впливає на синтезальдостерону.Фармакокінетика. Мотинол швидко абсорбується при пероральномуприйомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію Мотинолу.Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низькабіологічна доступність перорального Мотинолу (15%) обумовлена інтенсивнимметаболізмом його в стінці кишечнику та печінки. При пероральному прийоміМотинол не кумулює та не індукує власний обмін: максимальний рівень у плазмічерез 90 хв. (21 нг/мол) після двотижневого перорального прийому по 30 мг удень був практично таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мол), завинятком головного мозку, де його концентрація незначна, та у грудному молоці,де концентрація Мотинолу в 4 рази нижче, ніж відповідна концентрація в плазмікрові. Мотинол на 91-93 % зв'язується з білками плазми.Метаболізм домперидону в печінці включає у себегідроксилювання та окисне N-дезалкілування. Дослідження метаболізму in vitro здіагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромівP450, які залучені до N-дезалкілування, у той час як CYP3A4 і CYP2E1 залученідо ароматичного гідроксилювання Мотинолу. Продуктами метаболізму Мотинолу заучастю цих двох механізмів є гідроксидомперидон і2,3-дігідро-2-оксо-1-н-бензимідазол-1-пропионова кислота. Виведення їх із сечеюта калом становить, відповідно, 31 % та 66 % від пероральної дози. Періоднапіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здоровихлюдей, але подовжений у хворих на важку ниркову недостатність. Виведенняпрепарату в незмінному вигляді дуже незначне (10 % з калом і близько 1 % ізсечею).

Показання для застосування.Хронічна диспепсія (комплекс диспепсичних симптомів, часто асоційованихз уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом,езофагітом): відчуття важкості, здуття шлунка, болю у верхній частині черева;відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія з закидом вмісту шлунка до ротаабо без закиду.Гостра диспепсія: нудота та блювання функціонального, органічного,інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою чилікарською терапією. Мотинол може також застосовуватися для профілактикишлунково-кишкових симптомів, що виникають при прийомі противопаркінсонічнихпрепаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).

Спосіб застосування та дози.Пероральний прийом препарату рекомендований до їди.При прийомі препарату після їди його абсорбція уповільнюється.1 Хронічна диспепсіяДорослі: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30хв. до їди та, у разі необхідності, перед сном.Діти віком від 5 до 12 років: 2,5 мг (1/4 таблетки)на 10 кг маси тіла, 3 рази на добу та, у разі необхідності, перед сном.При необхідності зазначену дозу можна подвоїти.2. При гострому та підгострому станах (першза все – нудота таблювання, у тому числі, що виникають при прийомі препаратів протипаркінсонізму) дозу можна підвищити в 2 рази.Дорослі: 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу, до їдита перед сном.Діти віком від 2 до 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) на10 кг маси тіла, 3 рази на добу, до їди та перед сном.При нирковій недостатності рекомендується зменшитичастоту прийому препарату (див.

Особливості застосування).

Побічна дія.Сумарна частота побічних ефектівпри пероральному застосуванні Мотинолу становить не більш 7%. Можливі спазмикишечнику, экстрапірамідні оборотні розлади (рідко у дітей, надзвичайно рідко удорослих), що припиняються відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофізміститься поза гематоенцефалічним бар'єром, Мотинол може індукувати підвищеннярівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею,гінекомастію. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають післязменшення дози або припинення лікування. Однак при порушенняхгематоенцефалічного бар'єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей)не можна виключити проявлення неврологічних побічних явищ.Вкрай рідко спостерігаютьсяалергічні реакції, такі як шкірна висипка, кропив’янка.

Протипоказання.Встановлена гіперчутливість до цього препарату.Випадки, коли стимуляція моторної діяльностішлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, пришлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.Хворі на пролактин-секреторну пухлину гіпофізу(пролактиномою).

Передозування.Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість,порушення орієнтації та екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.Лікування: специфічних антидотів у випадку передозування не існує.Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильнийлікарський нагляд. Симптоми, як правило, минають за 24 години.При розвитку екстрапірамідних реакцій можутьвикористовуватися антихолінергічні, антигістамінні препарати або засоби протипаркінсонізму.

Особливості застосування.При спільному прийомі антацидних або антисекреторнихпрепаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід прийматиодночасно з Мотинолом.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, слідз обережністю призначати препарат хворим на печінкову недостатність.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих на важку ниркову недостатність(сиро-ватковий креатинін >6 мг/100 мл, тобто >0,6 моль/л) періоднапіввиведення Мотинолу збільшується з 7,4 до 20,8 години, але рівні препаратув плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсотокпрепарату виводиться нирками в незмінному вигляді, то корекція разової дози у хворихна ниркову недостатність не потрібна. Однак при повторному застосуванні частотаприйому повинна бути знижена до одного або двох разів на добу залежно відтяжкості стану, і може виникнути необхідність у зниженні дози. При тривалійтерапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом.

Застосування під час вагітності і лактації: в експериментах на тваринах у дозах до 160 мг/кг/день не було виявленотератогенної або первинної ембрітоксичної дії Мотинолу. На сьогодні немає данихпро підвищення ризику виникнення вад розвитку у людини. Однак, як більшістьлікарських засобів, препарат слід призначати під час першого триместрувагітності тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищуєпотенційний ризик для матері і плоду. У жінок концентрація домперидону вгрудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо,чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Таким чином, матерям, щогодують, вживати Мотинол слід тільки тоді, коли його застосування виправданеочікуваною користю.

Вплив на здатність керувати автомобілем іпрацювати з технікою: препарат у терапевтичних дозах не впливаєна розумову активність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Сприятливі ефекти Мотинолу нейтралізуються приодночасному прийомі антихолінергічних засобів.Не слід приймати антацидні та антисекреторніпрепарати разом з Мотинолом, тому що вони знижують його біодоступність післяприйому внутрішньо.Основний шлях метаболічних перетворень домперидону –через цитохром Р450 3А4. Результати досліджень in vitro дають можливістьприпустити, що при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значноюмірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону вплазмі.Приклади інгібіторів цитохрома Р450 3А4 включаютьтакі препарати:протигрибкові препарати азолового ряду;антибіотики з групи макролідів;інгібітори ВІЧ-протеази;нефазодон.Теоретично, оскільки Мотинол має гастрокінетичнудію, він мав би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно,зокрема, препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнено, абопрепаратів, які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак у хворих, якістабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону невпливав на рівень цих препаратів у крові.Мотинол також може поєднуватись із:нейролептиками, дію яких він підсилює;дофамінонергічними агоністами (бромокриптином,L-допой), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота,блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Умови і термін зберігання. Термін придатності препарату – 5 років.Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей місці, при температурі 15 °С–30 °С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z