Загружается, подождите...

Мотиліум лінгвальний (Motilium lingual)


міжнародна назва: домперидон;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, опуклі, швидкорозчинні таблетки;

склад:одна таблетка містить 10 мг домперидону;допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, ароматизаторм׳ятний, полоксамер 188.

Форма випуску.Таблетки швидкорозчинні .

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС АО3F АОЗ.

Фармакологічні властивості. Домперидон – антагоніст дофаміну,який має протиблювотні властивості подібно до метоклопраміду та деякихнейролептиків. Однак на відміну від цих лікарських засобів, домперидон маєнезначну проникність через гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидонурідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих,але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотнадія, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії таантагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яказнаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у зоні гастрема. Дослідження натваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують напереважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну. Дослідження на людях показали, що при внутрішньомузастосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальнихскорочень, прискорює випорожнення шлунка – вихід рідких та напівтвердих фракційу здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес бувуповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здоровихлюдей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натище, максимальнаконцентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька абсолютнабіологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15 %) обумовленаекстенсивним метаболізмом у стінці кишечнику та в печінці. Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону збільшуєтьсяпри прийомі після їжі, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слідприймати домперидон за 15 - 30 хвилин до їжі. Знижена кислотність шлунказменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийоміпрепарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натріюбікарбонату. При пероральному прийомі препарату після їжі максимальна абсорбціядещо уповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукуєвласний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) післядвотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як післяприйому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 – 93 % зв’язується з білкамиплазми. Дослідження розподілу домперидону, що були проведені на тваринах задопомогою препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значнийрозподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У щурів невеликікількості препарату потрапляють крізь плаценту. Концентрації домперидону умолоці годувальниць у 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі. Шляхом гідроксилювання та N-деалкілування проходить швидкий таекстенсивний обмін домперидону в печінці. Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66 % відпероральної дози. Виділення препарату в незмінному стані становить невеликийвідсоток (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею). Період напіввиведення зплазми після прийому разової дози становить 7 - 9 годин у здорових людей, алеподовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Передозування.Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість,дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.Лікування: у випадку передозування рекомендується застосуванняактивованого вугілля та ретельний нагляд лікаря за пацієнтом.Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму абоантигістамінніпрепарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними дляконтролю за екстрапірамідними реакціями.

Показання для застосування.а. Комплекс диспептичних симптомів, які часто асоціюються зуповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:епігастральне відчуття переповнення, відчуття здуття шлунка, біль уверхній частині черева;відрижка, метеоризм;нудота, блювання;печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду. б. Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного абодієтичного походження, а також викликані променевою терапією або лікарськоютерапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністамидофаміну у випадку використання при хворобі Паркінсона (такими, як L-допа,бромокриптин).

Спосіб застосування та дози.Дози.Хронічна диспепсія.Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг ( 1таблетка)3 рази на добу, за 15-30 хв.до їжі і, у разі необхідності , передсном. Дорослі та діти віком понад 12 років: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добуза 15 – 30 хв. до їжі і, у разі необхідності, перед сном.У разі необхідності зазначену дозу можна подвоїти для дорослих та дітейвіком понад 12 років.Гострий та підгострий стани (перш за все - нудота таблювання).Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг ( 1таблетка)3-4 раза на добу до їжі і перед сном. Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3 – 4 рази на добу до їжі та перед сном.Рекомендується прийом Мотиліуму лінгвального до їжі. При прийоміпрепарату після їжі абсорбція дещо уповільнюється.Лінгвальні таблетки Мотиліуму показані тільки для дорослих і дітей вікомпонад5 років. При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийомупрепарату (див. “Особливості застосування”).Спосіб застосування.Швидкорозчинні таблетки Мотиліум випускаються в блістерних упаковках (по 10 таблеток в кожній). Оскільки швидкорозчинні таблетки достатньо ламкі, зметою уникнення ушкодження їх не слід продавлювати крізь фолію. Для того щобдістати таблетку із блістера, необхідно зробити наступне:візьміть фолію за край і повністю зніміть її з чарунки, в якійзнаходиться таблетка;обережно натисніть чарунку знизу і дістаньте таблетку з упаковки.Покладіть таблетку на язик. Протягом декількох секунд вона розчинетьсяна поверхніязика , її можна проковтнути зі слиною , не запиваючи водою.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається рідко; спостерігалисьокремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали. Екстрапірамідні явищарідко спостерігаються у дітей і є винятком для дорослих; їх спонтанна та повнаоборотність настає відразу після припинення лікування.Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, Мотиліумможе індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках цягіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринологічні явища, якгалакторея та гінекомастія.При недорозвиненому гематоенцефалічному бар’єрі (наприклад, у дітей)або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникненняневрологічних побічних дій.Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такі як шкірна висипка,кропив’янка.

Протипоказання. Мотиліум протипоказаний хворим з встановленоюпідвищеною чутливістю до препарату.Не слід застосовувати Мотиліум, якщо стимуляція рухової функції шлункаможе бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічнійнепрохідності або перфорації. Мотиліум протипоказаний також хворим з пролактин-секреторною пухлиноюгіпофіза (пролактиномою).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну діюМотиліуму. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати разом зМотиліумом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо(див. “Особливості застосування”). Теоретично, оскільки Мотиліум має гастрокінетичну дію, він мав бивпливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, зокремапрепаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнене, або препаратів,які вкриті кишковорозчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільнозастосовували дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону невпливав на рівень цих препаратів у крові. Мотиліум може також поєднуватись з:нейролептиками, дію яких він не підсилює;дофаміненергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажаніпериферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, вінпригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Особливості застосування. При сумісному застосуванні Мотиліуму з антациднимиабо антисекреторними препаратами їх слід приймати після їжі, а не до їжі, тобтоїх не слід приймати одночасно з Мотиліумом.Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізмудомперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотиліум хворим зпечінковою недостатністю.Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю(сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) періоднапіввиведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 години, але рівніпрепарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначнийпроцент препарату виводиться нирками у незмінному стані, то навряд чи необхіднакорекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторномупризначенні частота введення повинна бути знижена до одного або двох разів надобу залежно від тяжкості стану, і може виникнути необхідність зниження дози.При тривалій терапії хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря. Застосування під час вагітності та лактації: при введенні тваринам у дозах до 160мг/кг/день домперидон не спричиняв тератогенної дії. Однак, як більшістьлікарських засобів, Мотиліум слід призначати під час першого триместрувагітності тільки тоді, коли його застосування виправдано очікуванимтерапевтичним ефектом.На сьогодні немає даних про підвищення ризику виникнення вад розвитку улюдини. У щурів у період лактації препарат виводиться з молоком (здебільшого увигляді метаболітів: максимальна концентрація – 40 та 800 нг/мл післяперорального застосування і внутрішньовенного введення 2,5 мг/кг відповідно). Ужінок концентрація домперидону в грудному молоці в 4 рази нижча за відповіднуконцентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив нанемовлят. Таким чином, якщо мати приймає Мотиліум, годувати груддю дитину нерекомендується, якщо тільки очікувана користь не виправдовує потенційний ризик.Вплив на здатність керувати автомобілем та працюватиз технікою: Мотиліум утерапевтичних дозах не впливає на розумову активність.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 30 °С вмісці, недоступному для дітей.Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z