Загружается, подождите...

Морфінугідрохлорид (Morphini hydrochloridum)


міжнародна та хімічна назви: morphine;4,5a-епокси-17-метилморфін-7-єн-3,6a-діол гідрохлорид тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата чикоричнювата рідина;

склад: 1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду - 10 мг (відповідає 8,6 мг уперерахунку на безводну речовину);допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 0,1 М, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію.Морфін. Код АТС N02A A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Опіоїдний аналгетик.Має виражений аналгетичний ефект. Механізм дії зумовлений стимуляцією різнихпідвидів опіоїдних рецепторов центральної нервової системи (дельта-, мю- ікапа-). Збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів -супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання,збудження центрів блукаючого нерва; капа-рецепторів - спінальну аналгезію,седативний ефект, міоз. Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частиніаферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяєформуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больовихцентрів, чинить протишокову дію. У високих дозах має седативну активність,викликає снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує сумаційну здатністьцентральної нервової системи, потенціює дію депримуючих засобів. Зменшуєзбудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину. На судиннийтонус практично не впливає. Пригнічує дихальний центр, знижує збудливістькашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, викликаючи появубрадикардії, стимулює нейрони окорухових нервів, звужує зіницю (міоз). Можестимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку і індукувати нудоту таблювання. Пригнічує блювальний центр, тому застосування морфіну у повторнихдозах і блювальних засобів, що вводять після морфіну, не викликають блювання.Підвищує тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді,сечового міхура, антральної частини шлунка, кишечнику, жовчовиводних шляхів,бронхів. Послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвиткузапору. Аналгетичний ефект розвивається через 5-15 хв, після підшкірного івнутрішньом’язового введення, триває 4-5 годин.Фармакокінетика. При підшкірному і внутрішньом’язовому введенні швидковсмоктується в системний кровотік. Більша частина дози метаболізується зутворенням глюкуронідів і сульфатів. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, утому числі гематоенцефалічний, плацентарний (може викликати пригніченнядихального центру плода), надходить в грудне молоко. Період напіввиведеннястановить 2-3 години. Виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками – 90%,решта – із жовчю, невеликі кількості виділяються усіма залозами внутрішньоїсекреції. При порушенні функції печінки і нирок, а також у пацієнтів похилоговіку можливе збільшення періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. призлоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці дооперації та у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний. Як правило,дорослим вводять підшкірно і внутрішньом’язово по 1 мл (10 мг морфіну),внутрішньовенно повільно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфіну). Максимальні дози для дорослих при підшкірному введенні: разова – 2 мл(20 мг морфіну), добова – 5 мл (50 мг морфіну).Дітям старше 2 років підшкірно залежно від віку: у дітей віком 2 рокиразова доза становить 0,1 мл (1 мг морфіну), добова – 0,2 мл (2 мг морфіну);3-4 років: разова доза - 0,15 мл (1,5 мг), добова – 0,3 мл (3 мг); 5-6 років:разова доза – 0,25 мл (2,5 мг), добова – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 років: разовадоза – 0,3 мл (3 мг), добова – 1 мл (10 мг); 10-14 років: разова доза 0,3-0,5мл (3-5 мг), добова – 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія.З боку дихальної системи: пригнічення дихання.З боку нервової системи: седативна або збуджувальна дія (особливо упацієнтів літнього віку), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепноготиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу.З боку травної системи: нудота, блювання, запори, холестаз в головнійжовчній протоці. З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або погіршенняцього стану при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри.Інші: алергічні реакції.

Протипоказання. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихальногоцентру, схильність до бронхоспазму, тяжка печінкова недостатність,черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, кахексія,епілептичний статус, загальне сильне виснаження, біль в животі неясноїетіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, дитячий вік до 2 років,одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гарячка, індивідуальнапідвищена чутливість до морфіну, вагітність, період годування груддю у жінок.

Передозування. Ранній і небезпечний прояв – пригнічення дихальногоцентру. Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів іагоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін). Специфічнимантидотом при отруєнні морфіном є налоксон (по 0,01 мг/кг внутрішньовенно, уразі необхідності – кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 годинивнутрішньом’язово до відновлення дихання). Проводять трансфузійну терапію,оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Аналептики протипоказані.

Особливості застосування. Не застосовують для знеболення пологів, оскількиморфін проникає крізь плацентарний бар’єр і може викликати пригнічення диханняу новонародженого.З обережністю застосовують при порушенні функції печінки і нирок,гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку,міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також упацієнтів після 60 років.Морфін викликає виражену ейфорію. При повторному застосуванні морфінушвидко розвивається психічна і фізична залежність (через 2-14 днів від початкулікування). Синдром відміни може виникати через декілька годин після припиненнятривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36-72 години.В період лікування морфіном не слід керувати автотранспортом ізайматися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребуютьшвидкості психомоторних реакцій. В період лікування не допускати прийомуалкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні: з іншимипрепаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливепосилення пригнічення центральної нервової системи; з бета-адреноблокаторами –посилення пригнічувальної дії морфіну на центральну нервову систему; збутадіоном – можлива кумуляція морфіну; з допаміном – зменшення аналгезивноїдії морфіну; з циметидином – посилення пригнічення дихання морфіном; зпохідними фенотіазину і барбітуратами – посилення гіпотензивного ефекту іпригнічення дихання морфіном. Тривале застосування барбітуратів (особливофенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків викликає розвиток перехресноїтолерантності. Хлорпромазин посилює аналгетичний, а також міотичний іседативний ефекти морфіну.Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, викликані наркотичнимианалгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликану наркотичними аналгетиками,при збереженні їх знеболювальної дії.

Умови та термін зберігання. Згідно з вимогами до зберігання наркотичнихзасобів, в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z