Загружается, подождите...

Монотрат од (Monotrat od)


міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate;1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою,рожевого кольору, з розподілювальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 50 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, дикальціюфосфат, метоцел К15М, метоцел К100М, етилцелюлоза, магнію стеарат, талькочищений, кремнію діоксид колоїдний, еудрагіт Е-100, титану діоксид, лакронсеау 4Р, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонко, з модифікованимвивільненням.

Фармаколотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічнихнітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС С01D А14.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів,периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм діїякого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) вприсутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин.Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу тадіяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшеннюгальмівних імпульсів на судинно-руховий центр. Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшеннпереднавантаження, а розширенн артерій – до зниження загального периферичногосудинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивногоефекту і зменшеня післянавантаження на міокард. При цьому зменшуєтьсякінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращуєтьсякровопостачання найбільш чутливого до ішемії субендокардіальної ділянкиміокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, зменшеннянаповнення серця кров’ю, сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисніта відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фонісерцевої недостатності та ішемії. У хворих серцевою недостатністю та ішемічноюхворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичногонавантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.Препарат розширює судини мозку, розслаблює непосмуговані м’язи бронхів,травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів. Препарат сприяє переходугемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегаціюі адгезію тромбоцитів.Фармакокінетика.Препарат повільно і повністю всмоктується укишечнику після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 84 до 90%,зрідка вище. Зв’язування з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентраціяпрепарату в крові досягається через 5 - 6 год. Середній час підтримкитерапевтичної концентрації (не менше 100 мг/мл) становить 17 год.Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Період напіввивдення становить 6,5 - 17год.Екскретується переважно нирками, 2% у незміненому вигляді, незначнакількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год,триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові віддози препарату, який застосовується.Ізосорбідумононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно2% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення для ізосорбідумононітрат становить 6,5 - 11 год.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікуванняхронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легеневагіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (50 мг)1 - 2 рази на добу. Таблеткуслід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількостю рідини. Тривалістьлікування визначає лікар.Максимальна добова доза - 100 мг на день.

Побічна дія.З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль(особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується),запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомівстенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж;запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка,гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску(у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови),закритокутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливістьдо нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряклегенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання,гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное,підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімаютьвище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу,плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріальноготиску і частоту серцевих скорочень, щоб корегувати дози.У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальноїгіпотензії, слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропнийефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.Часте призначення та високі дози можуть спричинювати розвитоктолерантності; у цьому разі рекомендується відмінити на 24 - 48 год або після 3- 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цейчас Монотрат-ОД іншими антиангінальними препаратами.Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово. Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозковогокровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовій глаукомі(препарат може підвищити внутрішньоочний тиск); хворим на гіпертиреоз тагіпертрофічну кардіоміопатію (можливе загострення стенокардії); особам, якінещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можутьпосилити ішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавноперенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спиномозковоїрідини); з тяжкими порушеннями функції нирок.У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту ісиндромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись унезміненому вигляді.З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскількивони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів. Зміналабораторних показників. При прийманні великих доз концентрація метгемоглобіну у крові можепідвищуватися.Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів усечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.Підчас лікування препарат не слід вживати алкоголь.Впливна здатність керування автотранспортом та механізмами.Підчас лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чимрекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційнонебезпечними видами діяльності.Вагітністьта лактація.Застосоуванняпрепарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.Ефективністьі безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів,антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільнихкальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів,силденафілу, а також алкоголю може потенціювати здатність Монотрату-ОД знижуватиартеріальний тиск.При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншимисудинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів можепосилюватися, може знадобитися коригування доз.При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефектостаннього може знижуватися. Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизитиантиангінальний ефект препарату.Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів,внаслідок чого можлива гіпотензія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності

4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z