Загружается, подождите...

Монотрат (Monotrat)


міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate;1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-мононітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг: таблетки круглої форми зплоскою поверхнею, білого кольору, зі скошеними краями, написом “MONOTRAT” наодному боці та розподілювальною рискою на іншому;таблетки по 40 мг: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею,світло-блакитного кольору, що містять вкраплення білого та синього кольору, зіскошеними краями та розподілювальною рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 20 мг або 40 мг;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна,кремнію діоксид колоїдний, натрію пропілпарабен, бронопол, тальк очищений,магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, барвник голубий лак (таблетка по 40мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори групи органічнихнітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС СО1D А14.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб групи органічних нітратів,периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, механізм діїякого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) вприсутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин.Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу тадіяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшеннюгальмівних імпульсів на судинно-руховий центр. Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшенняпереднавантаження, а артерій – до зниження загального периферичного судинногоопору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивного ефекту ізменшення післянавантаження на міокард. При цьому зменшуєтьсякінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращуєтьсякровопостачання найбільш чутливої до ішемії субендокардіальної ділянкиміокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, наповненнясерця кров’ю сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисні тавідновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевоїнедостатності та ішемії. У хворих із серцевою недостатністю та ішемічноюхворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичногонавантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.Препарат розширює судини мозку, розслаблює непосмуговані м’язи бронхів,травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів, сприяє переходу гемоглобіну вметгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію і адгезіютромбоцитів.Фармакокінетика.Після застосування внутрішньо ізосорбіду мононітратповільніше за нітрогліцерин та повністю всмоктується (біодоступність – майже100%, оскільки на відміну від ізосорбіду динітрату мононітрат не піддаєтьсяпресистемному метаболізму при першому проходженні через печінку. Терапевтичнийрівень препарату після застосування внутрішньо визначається через 3 - 5 хв.Максимальна концентрація – через 30 хв - 1 годину.Зв’язування з білками крові - незначне (менше 4%). Встановлена прямазалежність між концентрацією в крові, площею під кривою “концентрація-час” тадозою прийнятого препарату. Мінімальна терапевтична концентрація у кровідорівнює 100 мг/мл. Препарат метаболізується не в печінці, а в нирках, деутворюється ізосорбід- та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрату. Періоднапівелімінації цих сполук дорівнює відповідно 6 та 8 год, у фармакологічномувідношенні вони неактивні, період напівелімінації незміненогоізосорбіду-5-мононітрату – до 6 годин. Антиангінальна дія настає через 30 - 45хв, триває 8 - 12 год. Період напіввиведення ізосорбід-5-мононітрату становить4 - 5 год. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів і через кишечник.Гепатоцелюлярна та ниркова недостатність не змінює суттєвофармакокінетику препарату.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікуванняхронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (40 мг)вранці після сніданку або по ½ - 1 таблетці (20 мг) 2 рази на добу – небільше 80 мг.Максимальнадобова доза – 80 мг.Таблеткуслід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалістьлікування визначає лікар.

Побічна дія.З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль(особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується),запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомівстенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж;запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівогошлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, післяперенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочнимтиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою(силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання,гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное,підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми, аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімаютьвище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу,плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріальноготиску і частоти серцевих скорочень, щоб коригувати дози.У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальноїгіпотензії слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропнийефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.Часте застосування та високі дози можуть спричинювати розвитоктолерантності; у цьому разі рекомендується відмінити препарат на 24 - 48 годабо після 3 - 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів,замінивши на цей час Монотрат іншими антиангінальними препаратами.Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово. Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозковогокровообігу, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і закритокутовій глаукомі(препарат може підвищити внутрішньоочний тиск); хворим на гіпертиреоз та гіпертрофічнукардіоміопатію (можливо загострення стенокардії); особам, які нещодавноперенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилитиішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавно перенесеноютравмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спинномозкової рідини); з тяжкимипорушеннями функції нирок.У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту ісиндромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись унезміненому вигляді.З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскількивони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів. Зміна лабораторних показників. При прийомі великих доз концентрація метгемоглобіну у крові можепідвищуватися.Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів усечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.Підчас лікування препаратом не слід вживати алкоголь.Впливна здатність керувати автотранспортом та механізмами.Підчас лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чимне рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційнонебезпечними видами діяльності.Вагітністьі лактація.Застосуванняпрепарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.Ефективністьі безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів,антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільнихкальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів,силденафілу, а також вживання алкоголю може потенціювати здатність Монотратузнижувати артеріальний тиск.При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншимисудинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів можепосилюватися, може знадобитися коригування доз.При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянтний ефект останньогоможе знижуватися. Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизитиантиангінальний ефект препарату.Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів,унаслідок чого можлива гіпотензія.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності

5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z