Загружается, подождите...

Моноприл (Monopril)


міжнародна та хімічна назви: фозиноприл; [1(S*(R*)], 2альфа, 4бета]-4-циклогексил-1-[[[2-метил-1-(1-оксипропокси)пропокси] (4-фенілбутил) фосфініл] ацетил]-L-проліну натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: Моноприл 10 мг (або 20 мг) - таблеткибілого або майже білого кольору, практично без запаху, округлі, з насічкою зодного боку та видавленими цифрами “158”(на таблетках по 10 мг) та “609” (натаблетках по 20 мг) з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить 10 мг або 20 мг фозиноприлунатрію;допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, спирт етиловий, повідон, натрію стеарилфумарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Інгібітори ангіотензинперетворюючего ферменту (АПФ).Код АТС С09А А09.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) каталізуєперетворення декапептиду ангіотензину-I в октапептид ангіотензин-II.Ангіотензин-II являє собою потужну судинозвужувальну речовину, що такожстимулює секрецію з кори надниркових залоз альдостерону, сприяючи затримцііонів натрію і рідини в організмі. Антигіпертензивна дія фозиноприлу пов’язанаголовним чином зі специфічним конкурентним пригніченням АПФ. Це приводить дозниження рівня ангіотензину-II у крові, що викликає зниження вазоконстрикції ізменшення секреції альдостерону з подальшим зменшенням затримки води та іонівнатрію в організмі, одночасно з цим зростає вміст іонів калію в плазмі крові (усередньому 0,1 мекв/л).При однократному прийомі фозиноприлу натрію в дозівід 10 до 40 мг більше 90% ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) сироваткикрові блокувалось протягом від 2 до 12 годин та на 24-ту годину заблокованимзалишалось 85%, 93% і 93% АПФ відповідно до дози 10, 20 та 40 мг.Крім того, фозиноприл пригнічуєметаболічну деградацію брадикініну - пептиду, що має потужний вазодилятируючийефект, що також сприяє антигіпертензивній дії.У хворих на артеріальну гіпертензію різного ступеня(від легкої до тяжкої) внаслідок застосування фозиноприлу знижуєтьсяартеріальний тиск майже однаково як у положенні стоячи, так і в положеннілежачи на спині. При лікуванні препаратом хворих на артеріальну гіпертензію безбудь-яких ускладнень ортостатична гіпотензія спостерігається рідко. Фозиноприлпочинає знижувати артеріальний тиск протягом вже першої години після пероральногоприйому, а максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2-6 годинпісля прийому. При звичайній добовій дозі антигіпертензивна дія препаратуМоноприл триває 24 години. Подібна активність препарату відмічається серед усіхвікових груп, включаючи молодих і літніх хворих.Антигіпертензивний ефект препарату Моноприлзберігається при тривалому застосуванні; толерантність до препарату нерозвивається. Як і при застосуванні інших інгібіторів АПФ, для досягненнямаксимального антигіпертензивного ефекту деяким хворим потрібно від 2 до 4тижнів. Після раптового припинення застосування препарату Моноприл різкогопідйому артеріального тиску внаслідок ефекту відміни не спостерігається.У хворих із серцевою недостатністю позитивні ефектифозиноприлу досягаються головним чином через пригнічення ренін-альдостероновоїсистеми; пригнічення ангіотензинперетворюючого ферменту викликає зниженняпостнавантаження на міокард, а також, деякою мірою, – переднавантаження.Фозиноприл підвищує стійкість до фізичногонавантаження, поліпшує клінічну симптоматику серцевої недостатності.Фармакокінетика.Після перорального прийому всмоктування фозиноприлунатрію становить приблизно 30-40%. Ступінь всмоктування фозиноприлу натрію незалежить від часу прийому їжі, але швидкість усмоктування останнього приприйомі після їди може уповільнюватися. Перетворення фозиноприлу під дієюестераз у фозиноприлат відбувається переважно в печінці. При порушеній функціїпечінки швидкість гідролізу може бути уповільнена, а ступінь перетворенняпомітно не міняється. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсяприблизно через 3 години і не залежить від прийнятої дози. Після одноразовогоперорального прийому однієї або декількох доз фармакокінетичні параметри Сmaxі AUC (ППК – площа під кривою) прямо пропорційні загальній прийнятій дозіфозиноприлу.Фозиноприлат зв’язаний з білками крові на => 95%,має відносно малий обсяг розподілу й незначною мірою зв’язаний із клітиннимикомпонентами крові.Фозиноприл натрію виводиться з організму в однаковіймірі з жовчю та сечею, печінкою і нирками. У хворих на артеріальну гіпертензіюпри нормальній функції нирок і печінки період напіввиведення фозиноприлатустановить приблизно 11,5 години. У хворих із серцевою недостатністю періоднапіввиведення становить приблизно14 годин.У хворих з порушеною функцією нирок (кліренскреатиніну < 80 мл/хв/1,73 м2) загальний кліренс фозиноприлату зорганізму приблизно вдвічі нижчий, ніж у хворих з нормальною функцією нирок,тоді як всмоктування, біодоступність і зв’язування з білками помітно незмінені. Знижене виведення нирками компенсується підвищеним виведеннямпечінкою. Помірне збільшення значень AUC у плазмі крові (менш ніж удвічіпорівняно з нормою) спостерігалось у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня,включаючи ниркову недостатність у термінальній стадії (кліренс креатиніну <10 мл/хв/1,73 м2).У хворих з порушеною функцією печінки (приалкогольному або біліарному цирозі) швидкість гідролізу фозиноприлу може бутизнижена, але ступінь гідролізу помітно не змінюється. Загальний кліренсфозиноприлату з організму у таких хворих зменшується приблизно вдвічі упорівнянні з хворими з нормальною функцією печінки.У чоловіків від 65 до 74 років із клінічнонормальною функцією нирок і печінки помітних розходжень у фармакокінетичнихпараметрах фозиноприлату порівняно з молодими хворими (20-35 років) неспостерігається.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.Серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.Артеріальна гіпертензіяРекомендована початкова доза препарату Моноприлстановить 10 мг один раз на день. Дозу необхідно підбирати залежно від зміниартеріального тиску. Звичайно доза становить від 10 до 40 мг один раз на день.Якщо артеріальний тиск не вдається достатньою мірою нормалізувати в разізастосування тільки одного препарату Моноприл, схема лікування може бутидоповнена діуретиком.Серцева недостатністьРекомендована початкова доза препарату Моноприл становить10 мг один раз на день. Лікування слід починати в умовах пильного медичногоспостереження. Якщо початкова доза препарату Моноприл добре переноситься, дозуможна підвищувати з тижневим інтервалом залежно від клінічного результату,збільшуючи її максимально до 40 мг один раз на день. Можлива комбінаціяпрепарату Моноприл з діуретиком.Побічна дія.Як і інші інгібітори АПФ, фозиноприл натрію збільшуєрівень ендогенного брадикініну та впливає на водно-електролітний балансорганізму, з чим пов’язані такі небажані ефекти, як запаморочення, кашель,гіпотензія, м’язово-скелетний біль, нудота і блювання. Однак можливі і більшсерйозні побічні ефекти.Ангіоневротичний набрякПовідомлялося про розвиток ангіоневротичного набрякуу хворих, які одержували інгібітори АПФ. Якщо це відбувається в ході лікуванняпрепаратом Моноприл, лікування слід негайно припинити. Хворі повинні негайноповідомити лікаря про появу набряків на обличчі, очах, губах і язику, прозвуження гортані або утруднення дихання. В таких випадках необхідно швидкепідшкірне введення розчину адреналіну (1:1 000).Анафілактоїдні реакції підчас десенсибілізаційного лікуванняПри проведенні десенсибілізації хворим, якіодержують лікування інгібіторами АПФ, необхідно дотримуватися обережності.Анафілактоїдні реакції підчас діалізу через мембрани високої проникностіПовідомлялося про анафілактоїдні реакції у хворих,які одержують лікування інгібітором АПФ, при проведенні гемодіалізу черезмембрани високої проникності. Анафілактоїдні реакції також відмічались ухворих, яким проводилися процедури аферезу ліпопротеїдів низької щільності задсорбцією на декстран сульфат. Для таких хворих слід розглянути можливістьвикористання діалізних мембран іншого типу або іншого медикаментозноголікування.Нейтропенія/агранулоцитозПовідомлялося, що рідко інгібітори АПФ спричинюютьагранулоцитоз і пригнічення функції кісткового мозку; ці явища відмічаютьсячастіше у хворих із порушенням функції нирок, особливо якщо вони також хворіютьна колагеноз судин (системний червоний вовчак або склеродермія). У таких хворихнеобхідно контролювати показники клітин білої крові.Порушення функції печінкиПри появі помітної жовтяничності та вираженогопідвищення активності ферментів печінки лікування препаратом Моноприл слід припинитита призначити відповідне лікування.Печінкова недостатністьРідко використання інгібіторів АПФ пов’язували ізсиндромом, що починається з холестатичної жовтухи і далі переходить в активнопрогресуючий некроз печінки і/іноді призводить до летального наслідку. Механізмцього синдрому залишається невідомим.Якщо у хворих на фоні лікування інгібіторами АПФвиникає помітна жовтяничність і виражене підвищення активності ферментівпечінки, їм слід відмінити прийом інгібіторів АПФ і призначити відповідне лікування.Артеріальна гіпотензіяУ поодиноких випадках у хворих з неускладненоюформою артеріальної гіпертензії розвиток артеріальної гіпотензії пов’язували іззастосуванням препарату Моноприл. Симптоматична гіпотензія при застосуванніінгібіторів АПФ найбільш імовірна у хворих після інтенсивного лікуваннядіуретиками і/або дієти, що обмежує зміст солі, або при проведенні нирковогодіалізу. Тимчасова гіпотензивна реакція не є протипоказанням для застосуванняпрепарату після проведення заходів щодо гідратації організму.У хворих із серцевою недостатністю за наявності абовідсутності ниркової недостатності лікування інгібіторами АПФ може спричинюватизайвий антигіпертензивний ефект, котрий може призвести до олігурії абоазотемії, а в поодиноких випадках - до гострої ниркової недостатності талетального кінця. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатностіпрепаратом Моноприл необхідно пильно спостерігати за хворим, особливо протягомперших двох тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози фозиноприлуабо діуретика.Порушення функції нирокУ хворих на артеріальну гіпертензію зі стенозомниркової артерії однієї або двох нирок, а також при одночасному застосуваннідіуретиків без ознак захворювання ниркових судин під час лікування інгібіторамиАПФ може збільшуватись рівень азоту сечовини крові та креатиніну сироватки. Ціефекти звичайно оборотні і минають після припинення лікування. Це може вимагатизниження дози діуретика та/або препарату Моноприл. У хворих з тяжкою серцевоюнедостатністю, у котрих функція нирок може залежати від активностіренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лікування інгібіторами АПФ можепризести до олігурії або до прогресуючої азотемії і в поодиноких випадках - догострої ниркової недостатності та/або летального кінця.ГіперкалієміяУ хворих з нирковою недостатністю або у хворих знормальною функцією нирок, що приймають калійзберігаючі діуретики, калієвідобавки і/або солезамінники, що містять солі калію, інгібітори АПФ збільшуютьризик через створення підвищених концентрацій іонів калію в крові.Хірургічніоперації/анестезіяІнгібітори АПФ можуть підсилювати гіпотензивну діюпрепаратів, що застосовуються для анестезії, та аналгетиків. При розвиткугіпотонії у хворих, які піддаються хірургічним операціям або одержують анестезію,така гіпотонія може бути скоригована шляхом внутрішньовенного введенняплазмозамінників.

Протипоказання.Моноприл протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до препарату та його складових і хворим з ангіоневротичним набрякомв анамнезі, в тому числі ідіопатичним, спадковим, та після застосування іншихінгібіторів АПФ.Моноприл протипоказаний під час вагітності.Використання інгібіторів АПФ протягом другого та третього триместрів вагітностіопричинює ушкодження або навіть загибель плоду, що розвивається.Оскільки Моноприл виявляється у жіночому молоці,препарат не слід застосовувати в період лактації.Вік до 18 років.Передозування.Випадки передозування фозиноприлу натрію не описані,однак, враховуючи фармакологічну дію, основні симптоми передозування можутьбути пов’язані з гіпотензією. Можливо посилення проявів описаних вище побічнихреакцій.Фозиноприлат недостатньою мірою виводиться зорганізму при проведенні гемодіалізу та перитонеального діалізу.При передозуванні препарату лікуванняповинно носити симптоматичний характер: застосування вазопресорних засобів тазвичайних сольових розчинів для усунення гіповолемії. Слід відмінити подальшийприйом препарату та встановити пильне спостереження за хворим.

Особливості застосування.Гіпотензія.Застосування препарату Моноприл лише в поодинокихвипадках було пов’язано з гіпотензією (до групи ризику належать пацієнти іззастійною серцевою недостатністю, хворі на реноваскулярну гіпертонію, хворі,котрим проводиться нирковий діаліз, та хворі з водно-електролітними порушеннямивнаслідок тривалої терапії діуретиками). Хворим з будь-яким із зазначенихчинників ризику перед початком лікування препаратом Моноприл може бути показаноприпинення або зниження дози вживаних діуретиків або виконання інших заходівдля забезпечення достатньої гідратації. Лікування таких хворих слід проводитипід постійним медичним наглядом. Транзиторний епізод гіпотонії не єпротипоказанням для продовження лікування препаратом Моноприл після того, якартеріальний тиск стабілізувався.Якщо Моноприл призначають хворому, який вже отримуєдіуретики, лікування слід починати в умовах пильного медичного спостереження захворим протягом декількохперших годин і до стабілізації артеріального тиску.Для зменшення ймовірності гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні допочатку лікування препаратом Моноприл.Гіпотензія, що розвинулася після прийому початкової дозипрепарату Моноприл, не повинна заважати подальшому ретельному підбору дозипісля ефективного усунення її симптомів.Хворі похилого віку.Коригування дози для хворих від 65 років і старше непотрібно, вона може бути такою же як і у молодих хворих. Однак неможливовиключити ймовірність більшої чутливості до препарату у літніх хворих.Порушення функції нирокабо печінки.У зв’язку з наявністю двох врівноважуючих одинодного шляхів виділення фозиноприлату з організму зниження доз для хворих зпорушеною функцією нирок або печінки звичайно не потрібне.Використання в педіатрії.Безпека та ефективність застосування препарату длялікування дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.ДіуретикиЯк і у випадку з іншими інгібіторами АПФ, при використанніпрепарату Моноприл разом з діуретиками може розвиватися сильний гіпотензивнийефект.Підвищене виділення іонів калію з організму приприйомі більшості діуретиків може знижуватись в разі одночасного лікуванняпрепаратом Моноприл.Калійзберігаючі діуретикита препарати каліюПри вживанні одночасно з препаратом Моноприл можутьпризводити до гіперкаліємії, і хворі перед лікуванням речовинами такого типуповинні піддаватися моніторингу щодо вмісту калію в сироватці через короткіпроміжки часу.АнтацидиОдночасне застосування антацидів (алюмінію абомагнію гідроксиду) може знижувати всмоктування препарату Моноприл зішлунково-кишкового тракту, що призводить до зниження концентрації цьогопрепарату в сироватці. Тому, якщо пацієнт приймає антацидні засоби, то Моноприлслід приймати окремо з інтервалом не менше 2 годин.ЛітійУ хворих, які одержують Моноприл одночасно із солямилітію, може підвищитися концентрація літію в сироватці. У разі одночасногозастосування діуретика ризик розвитку токсичності солей літію може зростати.Нестероїдні протизапальнізасобиПовідомлялося, що індометацин може знижуватиантигіпертензивну дію інших інгібіторів АПФ, особливо у хворих нанизькоренінову гіпертензію. Інші нестероїдні протизапальні агенти (наприкладаспірин) можуть мати аналогічну дію.Інші взаємодіїНе спостерігався взаємозв’язок між дією препаратуМоноприл і часом прийому їжі. Біодоступність фосиноприлату не змінюється приспільному застосуванні препарату з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом,гідрохлоротіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліном, дигоксином,аспірином і варфарином. Ні параметри, що характеризують біодоступність ізв’язування варфарину з білками, ні його антикоагулянтна дія помітним чином незмінюються при одночасному застосуванні препарату Моноприл із зазначенимилікарськими препаратами.

Умови та термін зберігання.ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.Зберігати в сухому місці при температурі 15-25 °С.Термін придатності - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z