Загружается, подождите...

Мононітросид (Mononitrosid)


міжнародна та хімічна назви: Isosorbide mononitrate;1,4:3,6-діангідро-D-глюситолу-5-нітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг білого кольору,плоскоциліндричної форми, з фаскою; таблетки по 40 мг білого кольору,плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою;

склад: 1 таблетка містить 20 або 40 мг ізосорбіду мононітрату;допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічнихнітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС C01D A14.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат являє собою продукт метаболізмунітрогліцерину та ізосорбіду динітрату. Антиангінальний засіб з групиорганічних нітратів, периферичний вазодилататор з переважним впливом на венознісудини, механізм дії якого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенногофактора релаксації) у присутності цистеїну або інших тіолвміщуючих сполук.Оксид азоту, стимулюючи активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ тарелаксації гладеньких м’язів судин. Розширення вен призводить до зменшеннявенозної ємності та переднавантаження на міокард, а артерій – до зниженнязагального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії і зменшеннюпіслянавантаження на серце. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск,поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільшвразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послабленняпериферичного венозного та артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії,потреби міокарда в кисні та відновленню скоротливій активності міокарда вумовах серцевої недостатності та ішемії. У хворих з серцевою недостатністю таішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичногонавантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії. Препарат розширюєсудини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м’язибронхів, травного каналу, жовчо- та сечовивідних шляхів. Ізосорбіду мононітратсприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню;пригнічує агрегацію та адгезію тромбоцитів.Фармакокінетика.Препарат повністю всмоктується після прийомувнутрішньо. Не піддається пресистемному метаболізму при першому проходженнікрізь печінку. Зв’язок з білками крові становить приблизно 4%. Максимальнаконцентрація препарату в крові досягається через 2 – 4 – 6 годин.Антиангінальна дія реєструється через 45 – 90 хвилин, триває до 8 – 10 – 16 –20 – 24 годин. Середній проміжок часу, протягом якого утримується терапевтичнаконцентрація (не менше 100 мг/мл), становить до 17 годин. Існує прямазалежність концентрації препарату в крові від дози препарату, яказастосовується. Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та2-глюкуроніду ізосорбід-5-мононітрат. Екскретується переважно нирками майжевиключно у вигляді метаболітів (2% у незмінному вигляді), незначна кількість –з фекаліями. Період напіввиведення для ізосорбіду мононітрату становить 6,5 –12 – 16 годин.

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікуванняхронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легеневагіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Приймати 1 – 2 рази на день по 1 таблетці.Середні добові дози становлять 20 – 40 – 100 мг/добу. Максимальна добова дозастановить 120 мг, у випадку гострої необхідності дозу можна підвищити до 120 –240 мг 1 раз на добу. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликоюкількістю рідини. Тривалість лікування визначається переносимістю препарату тадосягненням терапевтичного ефекту.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль(особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується),запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостатична, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді,при різкому зниженні артеріального тиску, може спостерігатися посиленнясимптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання.Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж;запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).

Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічнийартеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівогошлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищеннявнутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, післяперенесеної травми голови), закритокутова форма глаукоми з високимвнутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночаснезастосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легень.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання,гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное,підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімаютьвище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, застосуватиплазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування. При довготривалому застосуванні препарату можерозвинутись толерантність, але відміна препарату на 6–7 днів відновлює йогоефективність. Для запобігання розвитку толерантності перерви між призначеннямпрепарату повинні становити не менше 6–8 годин. Мононітросид у таблетках непридатний для лікування гострого нападу стенокардії. Прийом препарату можепризвести до тимчасового зниження вмісту кисню в артеріальній крові(гіпоксемії) через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентильовані сегментилегень (гіповентильовані альвеолярні ділянки). Це може спричиняти недостатнєкровопостачання серця (ішемію) у пацієнтів з порушенням кровопостачаннякоронарних судин серця.З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральниматеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності доортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а такожпри гіповолемії та виражених порушеннях функції печінки та нирок. Періодичноконтролювати артеріальний тиск та електрокардіограму у хворих з виражениматеросклерозом коронарних судин і судин мозку. Зменшення кінцево-діастолічноготиску (легенево-капілярний тиск) не повинно бути нижчим 1,4 кПа (12 мм рт.ст.), діастолічного тиску – нижчим 8 кПа (60 мм рт. ст.), а системногоартеріального тиску – нижчим 1/3 від вихідного. У період лікування не допускативживання алкоголю. Може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слідвраховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншимипотенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанніфізичних вправ через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності та вперіод лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода або дитини.Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Мононітросиду зіншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів,β-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами,інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом таетанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія. зβ-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФспостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон),пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення йогоконцентрації в плазмі. Застосування препарату на фоні прийому хінідину абоновокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. При застосуванні з гепариномможливе зниження антикоагулянтної дії. Атропін та інші препарати, що маютьМ-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозин), можуть знизити ефект Мононітросиду.Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюютьзнижену чутливість організму до препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z