Загружается, подождите...

Молсидомін (Molsidominum)


хімічна назва:N-(етоксикарбоніл)-3-(4-морфолініл)-сиднонімін;

основні фізико-хімічні властивості:круглі, плоскі з обох боків та зрізаним краєм і лінією розломупосередині таблетки неоднорідного світло-оранжевого кольору (2мг) або рожевогокольору (4 мг); круглі, плоскі з обох боків таблетки жовтого кольору (8 мг );

склад: в кожній таблетці 2 мг: молсидомін 2 мг;

допоміжні речовини : лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, оранжевийлак (СІ 15985), колідон 25, магнію стеарат ;в кожній таблетці 4 мг: молсидомін 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, червонийлак (СІ 16255), коллідон 25, магнію стеарат ;в кожній таблетці ретард 8 мг:молсидомін 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, оксипропілметилцелюлоза, поліетиленогліколь6000, жовтий лак (СІ 47005), магнію стеарат .

Форма випуску. Таблетки ( 2 мг, 4 мг ); таблетки ретард ( 8 мг).

Фармакологічна група. Вазодилататори, що застосовують в кардіології. АТС:С 01 DX 12.

Фармакологічні властивості.Молсидомін є похідним сидноїміну, що має характер прекурсового засобу.Активним метаболітом молсидоміну є лінсидомін (SIN-I-A), який спонтаннозвільняє закис азоту, що викликає ослаблення гладеньких м’язів кровоноснихсудин. Розширення гладеньких м’язів викликає, зокрема, збільшення місткостіпозакапілярних вен, зменшується венозне повернення, що призводить до зменшеннятиску наповнення обох шлунків. Це, в свою чергу, зменшує роботу серця таполіпшує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу в субендокардіальномушарі. Розширення артеріальних судин викликає зменшення периферичного опіру, щопризводить до зменшення роботи серця та внутрішньошлуночкового тиску, разом іззменшенням потреби міокарда в кисні. Крім цього, молсидомін ліквідує спазмкоронарних артерій.

Фармакокінетика. Молсидомін майже в 90% всмоктується в травномуканалі. Початок дії молсидоміну виявляється приблизно за 10 - 15 хвилин змоменту застосування препарату, а максимальна концентрація в сироватціз’являється на 30 - 60 хвилині з моменту перорального прийому таблетки 2 мг таприблизно 2 годині з моменту застосування таблетки ретард 8 мг (Сmax=37,564±13,634нг/млТmax=0,65±0,37 години для табл. 2 мг; Сmax=38,895±13,494нг/млТmax=2,07±0,55 години для таблетки ретард 8 мг). Препарат непідлягає значною мірою метаболізму ефекту “первинного проходження”, тому ввелике коло кровообігу потрапляє майже вся кількість препарату, щовсмоктується. Їжа не впливає на всмоктування препарату.Молсидомін приблизно на 10% зв’язується з білками сироватки.Препарат метаболізується в печінці спочатку до активних метаболітів(головним чином лінсидоміну, тобто SIN-1A, що звільняє NO), який пізнішеінактивується. Період напіврозпаду молсидоміну становить Т1/2=1,88±0,39 години (табл. 2 мг) та Т1/2=2,56 ±0,62 години (табл. ретард 8мг), активних метаболітів 4-5 годин. Період напіврозпаду в сироватці припечінковій недостатньості подовжено, а при нирковій недостатньості незмінюється.Молсидомін тайого метаболіти головним чином виділяються із сечею (90%).Тривалість дії препарату становить приблизно 6 годин.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, попередження нападів стенокардії.

Спосіб застосування та дози.Перорально. Індивідуально, залежно від стану хворого та індивідуальноїреакції на препарат.Звичайно початкова доза складає 2 мг 3 рази на добу після їжі, а втяжких випадках – 4 рази на добу. Цю дозу можна збільшувати у разі потреби,іноді до 16 мг на добу (3 - 4 рази по одній таблетці 4 мг).Таблетки ретард 8 мг звичайно приймають одну таблетку 2 рази на добупісля їжі. Особи похилого віку, з печінковою недостатністю, важкою нирковоюнедостатністю та низьким артеріальним тиском повинні застосовувати менші дози.

Побічна дія.На початку лікування може виникнутиголовний біль, що найчастіше припиняється в процесі лікування. Інодіз’являється почервоніння обличчя та ортостатична гіпотензія. Можуть з’явитисятакі небажані явища з боку травного тракту, як: нудота, пронос та зменшенняапетиту,алергічні реакції, тахікардія.

Протипоказання.Надмірна чутливість до препарату, кардіогенний шок, артеріальнагіпотензія, глаукома, зниження центрального венозного тиску.

Взаємодія з лікарськими засобами.Молсидомін може призвести до посилення дії судинорозширювальних засобів.Алкоголь також підсилює дію препарату. Аспірин – потенціаціяантиагрегантної дії.

Передозування.Найчастіше спостерігають сильний головний біль, гіпотензію татахікардію.

Особливості застосування.Застереження та рекомендованізапобіжні засобиМолсидомін звичайно не викликає падіння артеріального тиску, однакхворим з гіпотензією та зменшенням обсягу циркулюючої рідини, а також тим, якілікувались іншими засобами, що розширюють кровоносні судини, необхідно бутиобережними.В осіб з печінковою недостатністю може виникнути потреба у корекціїдози препарату.Вагітністьта лактація. Протягом вагітності препарат можливо використовувати лише вособливих випадках . Не рекомендовано використовувати молсидомін в період лактації.

Умови та термін зберігання.Препарат слід зберігати в сухому приміщенні, при кімнатній температурі(тобто 15° - 25°С) у місці, недоступному для дітей. Захищати від світла. Термінзберігання - 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z