Загружается, подождите...

Модуретик (Moduretic)


основні фізико-хімічні властивості: ромбоподібні таблетки рожево-кремовогокольору з насічками з обох боків і написом MSD 917 на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 5 мг амілориду гідрохлориду і 50мг гідрохлортіазиду;допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновнийводний, лактоза водна, крохмаль переджелатинізований, крохмаль, смола гуарова,жовтий FD&C&6 алюмінієвий лак, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Діуретики з помірно вираженоюактивністю в комбінації з калійзберігаючими засобами. Код АТС С03ЕА01.Фармакодинаміка.Модуретик® забезпечує сечогінний ігіпотензивний ефект (зумовлений в першу чергу дією гідрохлортіазиду), іводночас дія амілориду запобігає надмірним втратам калію, які можутьспостерігатись у хворих, що отримують діуретики тіазидового ряду. ОскількиМОДУРЕТИК® містить амілорид, виділення з сечею магнію при його застосуванні єменшим, ніж при застосуванні окремо тіазидових сечогінних засобів абопрепаратів, що діють на рівні петлі Генле.М’які діуретична і гіпотензивна діїамілориду гідрохлориду доповнюють натрійуретичний, діуретичний і гіпотензивнийефект тіазидів, зводячи при цьому до мінімуму втрати з сечею калію ібікарбонатів і знижуючи можливість порушення кислотно-лужної рівноваги.Сечогінна дія Модуретик®упроявляється через 2 год. після його прийому і триває майже 24 год.ГідрохлортіазидГідрохлортіазид є діуретичним ігіпотензивним засобом, ефективним при прийомі внутрішньо.Початок дії гідрохлортіазиду настаєчерез 2 год; а максимально виражений ефект спостерігається приблизно через 4год. Сечогінна дія триває майже протягом 6-12 год. Гідрохлортіазид не впливаєна нормальний артеріальний тиск.АмілоридугідрохлоридАмілориду гідрохлорид єкалійзберігаючим засобом, якому властива м’яка натрійуретична, діуретична ігіпотензивна дія. Основна мета застосування амілориду – обмежити виведеннякалію у хворих, у яких внаслідок лікування сечогінними засобами розвинуласьгіпокаліємія або її розвиток передбачається.Дія амілориду гідрохлоридурозпочинається, як правило, в межах 2-х годин після його прийому внутрішньо.Пік його впливу на виділення електролітів досягається між 6-ю та 10-ю год ітриває майже 24 год. Максимальна концентрація препарату в плазмі визначаєтьсячерез 3-4 год, а час напіввиведення з плазми становить від 6 до 9 год.Модуретик®, що є поєднаннямамілориду гідрохлориду та гідрохлортіазиду, знижує ймовірність розвиткунадмірних втрат калію у хворих, діурез яких протягом тривалого часу активностимулюється.Фармакокінетика.Пікові рівні амілориду в плазмі досягаються через 3- 4 год, а період напівжиття в плазмі коливається від 6 до 9 год. Ефекти наелектроліти збільшуються при застосуванні одноразових доз амілориду приблизнодо 15 мг.Амілорид не метаболізується печінкою і виділяється унезміненому вигляді нирками. Приблизно 50% від дози амілориду 20 мг виділяєтьсяз сечею, а 40% - з калом протягом 72 год. Амілорид чинить незначний ефект нашвидкість клубочкової фільтрації або нирковий кровоток. Оскільки амілорид неметаболізується печінкою, у пацієнтів з дисфункцією печінки не очікуєтьсянакопичення препарату, але накопичення може мати місце при розвиткугепаторенального синдрому.

Показання для застосування.Як монотерапія або в комбінації зіншими гіпотензивними засобами при артеріальній гіпертензії, набряках серцевогопоходження, асцитах та набряках при цирозі печінки.Стани, при яких можуть виникатиознаки надмірних втрат калію в період інтенсивної діуретичної терапії та коливкрай важливо зберегти нормальний баланс калію в організмі.Спосіб застосування тадози.Артеріальна гіпертензіяСтандартна доза - 1 таблеткаМодуретик®у на добу, що застосовується в один або два прийоми. Для деякиххворих достатньо половинної дози (еквівалентній половині таблетки).Рекомендована максимальна добова доза - 1 таблетка.Набряки серцевого походженняТерапію Модуретик®ом можнарозпочинати з дози 1 таблетка на день. У разі необхідності дозу можназбільшувати, але вона не повинна перевищувати 2 таблетки на добу. Оптимальнадоза визначається досягнутим сечогінним ефектом і рівнем калію в плазмі. Післядосягнення бажаного діуретичного ефекту слід спробувати зменшити дозу дляпереходу на підтримуючу терапію. При підтримуючій терапії препарат можна прийматиперіодично.

Цироз печінки з асцитомЛікування починається з малої дозиМодуретик®у (1 таблетка на добу). За потребою дозу поступово збільшують додосягнення бажаного сечогінного ефекту, але вона не повинна перевищувати 2таблетки на добу.Підтримуючі дози можуть бутименшими за ті, які потрібні для ініціації діурезу. А тому, після стабілізаціїваги тіла хворого слід спробувати знизити денну дозу. Для зменшення ймовірностірозвитку побічних проявів, пов’язаних із застосуванням діуретиків, особливобажаним є поступове зниження ваги пацієнта.Побічна дія.Серед побічних проявів,зареєстрованих при застосуванні Модуретик®у, зустрічаються такі, які пов’язаніз посиленим діурезом, лікуванням тіазидами або з основним захворюванням, зприводу якого проводиться лікування. Під час клінічних випробувань булопоказано, що ризик розвитку небажаних проявів, відмічених при застосуванніокремо взятих амілориду і гідрохлортіазиду, не підвищується при застосуванні їхкомбінованої форми.При застосуванні МОДУРЕТИК®у булизареєстровані такі побічні ефекти:ЗагальніГоловний біль*, слабість*,втомлюваність, погане самопочуття, біль у грудях, біль у спині, втратасвідомості.Серцево-судинна системаАритмія, тахікардія, ортостатичнагіпотензія, стенокардія.Травна системаНудота/анорексія*, блювання,пронос, запор, біль у животі, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, зміниапетиту, відчуття переповнення живота, метеоризм, спрага, гикавка.МетаболізмПідвищення рівня калію сироватки(> 5,5 мЕкв/л), порушення електролітного балансу, гіпонатріємія, подагра,дегідратація.Шкіра і прилеглі тканиниВисип*, свербіж, гіперемія,підвищена пітливість.М’язово-скелетна системаБіль у ногах, судоми м’язів, біль усуглобах.Нервова системаЗапаморочення*, вертиго,парестезії, ступор.Психічні функціїБезсоння, знервованість,сплутаність свідомості, депресія, сонливість.Дихальна системаЗадишка.Органи чуттяЗміни смаку, порушення зору,закладеність носа.Сечостатева системаІмпотенція, дизурія, ніктурія,нетримання сечі, дисфункція нирок, включаючи ниркову недостатність.* Побічні прояви, які найчастішезустрічались під час контрольованих клінічних випробувань.

Протипоказання.Гіперкаліємія (рівень калію вплазмі > 5,5 мЕкв/л).Одночасне проведення лікуванняіншими калійзберігаючими засобами або засобами, що відновлюють вміст калію.Ниркова недостатність (анурія,гостра ниркова недостатність, тяжке прогресуюче захворювання нирок і діабетичнанефропатія).Підвищена чутливість до будь-якої зіскладових цього препарату або до інших ліків сульфаніламідного походження.Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Літій - звичайно його не можна прийматиодночасно з діуретиками. Сечогінні засоби знижують нирковий кліренс літію іпідвищують ризик розвитку літієвої інтоксикації.

Нестероїдні протизапальні препарати - у деяких пацієнтівзастосування нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити діуретичний,натрійуретичний і антигіпертензивний ефекти діуретиків.При одночасному застосуваннінестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і калійзберігаючих препаратів,включаючи амілориду гідрохлорид, зростає ризик розвитку гіперкаліємії іниркової недостатності, особливо у пацієнтів похилого віку. Якщо через наявнугіпокаліємію необхідним є одночасне застосування цих препаратів, призначати їхслід з обережністю, часто перевіряючи рівень калію сироватки, а також ретельнопроводити контроль ниркової функції.

Амілориду гідрохлорид

Інгібітори АПФ - при одночасномузастосуванні амілориду гідрохлориду та інгібіторів ангіотензин-перетворюючогоферменту (АПФ) підвищується ризик розвитку гіперкаліємії у тих випадках, колипідтверджено гіпокаліємію, слід застосовувати їх з обережністю, частоконтролюючи рівень калію в плазмі.

ГідрохлортіазидНижче перелічені препарати можутьвзаємодіяти з гідрохлортіазидом при їх одночасному застосуванні:

Алкоголь, барбітурати або наркотикиМоже спостерігатись потенціюванняортостатичної гіпотензії.

Протидіабетичні препарати (пероральні засоби таінсулін)Може виникнути потреба в корекціїдози цукрознижувального препарату.

Інші гіпотензивні засобиМожлива сумація ефектів Модуретик®ута інших гіпотензивних засобів. Доцільно припинити лікування сечогіннимизасобами за 2 - 3 дні до початку терапії інгібітором АПФ з метою зменшення ймовірностірозвитку гіпотензії після прийому першої дози інгібітора АПФ.

Колестирамін і колестипол - абсорбціягідрохлортіазиду порушується при застосуванні аніонообмінних смол. Одноразовідози колестираміну або колестиполу пов’язують гідрохлортіазид і зменшують йоговсмоктування з шлунково-кишкового тракту відповідно на 85% і 43%.

Кортикостероїди, АКТГПосилюють електролітний дисбаланс,особливо збільшують втрату калію.

Пресорні аміни (наприклад,норадреналін)Можливим є зниження реакції на пресорніаміни, що не виключає їх застосування.

Недеполяризуючі релаксантискелетних м’язів (наприклад, тубокурарин)Можливе посилення діїміорелаксантів.

Передозування.Не існує даних про випадки передозування у людей.Невідомо, чи піддається препарат діалізу. Немає спеціальної інформації щодолікування передозування МОДУРЕТИК®у, і немає специфічної антидотної терапії. Уразі передозування необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.Слід припинити лікування МОДУРЕТИК®ом і здійснювати ретельне спостереження запацієнтом. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка.Найбільш звичними ознаками і симптомами, які можнаочікувати при передозуванні амілориду, є дегідратація та електролітний дисбаланс.Якщо виникає гіперкаліємія, слід вжити активних заходів щодо зменшення рівнякалію в сироватці. При передозуванні гідрохлортіазиду найбільш очікуваними єпрояви втрати електролітів (гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія), а такождегідратація внаслідок надмірного діурезу. У разі застосування дигіталісугіпокаліємія може спричинити посилення серцевих аритмій.Особливостізастосування.ГіперкалієміяГіперкаліємія (рівень каліюсироватки >5,5 мЕкв/л) відмічалась у хворих, які приймали амілоридугідрохлорид або окремо, або в поєднанні з іншими сечогінними засобами.Гіперкаліємію спостерігали особливо в літніх хворих і пацієнтів,госпіталізованих з приводу цирозу печінки або набряків серцевого походження іураженням нирок або які отримували інтенсивну діуретичну терапію. Стан такиххворих потребує пильного нагляду, аби вчасно помітити клінічні, лабораторні абоелектрокардіографічні (ЕКГ) ознаки гіперкаліємії. Серед хворих цієї групивідмічені смертельні випадки.Під час лікування Модуретик®ом не слідзастосовувати препарати, які збільшують вміст калію, або багату на калій дієту,за винятком тяжких і/або стійких до лікування випадків гіпокаліємії. У разіпроведення калійпоповнюючої терапії, необхідно уважно спостерігати за рівнемкалію сироватки.ЛікуваннягіперкалієміїЯкщо під час лікування Модуретик®омвиникає гіперкаліємія, введення препарату слід негайно ж припинити і, в разіпотреби, вжити активних заходів щодо зниження рівня калію у сироватці.Порушенняфункції нирокЯкщо кліренс креатиніну становить30 мл/хв., застосування діуретиків тіазидового ряду втрачає свою ефективність.У хворих з підвищеною концентрацієюазоту сечовини в крові (АСК) понад 30 мг на 100 мл, креатиніну сироватки -понад 1,5 мг на 100 мл або загальної сечовини крові - понад 60 мг на 100 мл тахворим на діабет, терапія МОДУРЕТИК®ом повинна проводитись за умови ретельноїта частої перевірки рівнів електролітів сироватки і АСК. Затримка калію занаявності порушень функції нирок потенціюється впливом калійзберігаючихпрепаратів і може призводити до швидкого розвитку гіперкаліємії.Порушенняелектролітного балансуНезважаючи на те, що ймовірністьрозвитку порушень електролітного балансу при лікуванні Модуретик®ом знижується,слід уважно спостерігати за станом хворого з метою не пропустити появи ознакпорушення водно-електролітної рівноваги, а саме: гіпонатріємії,гіпохлоремічного алкалозу, гіпокаліємії та гіпомагніємії. Визначенняконцентрації електролітів у сироватці та сечі набуває особливої ваги, коли ухворого розвивається масивне блювання або коли йому парентерально вводятьвеликі кількості рідини. До ознак та симптомів, що вказують на порушенняводно-електролітного балансу, належать: сухість у роті, спрага, слабкість,летаргія, сонливість, неспокій, судорожні напади, сплутаність свідомості,м’язові болі або спазми, м’язова слабкість, гіпотензія, олігурія, тахікардія,розлади з боку шлунково-кишкового тракту, такі, як нудота і блювання.Як і при лікуванні будь-яким іншимпотужним сечогінним засобом, при лікуванні гідрохлортіазидом може виникатигіпокаліємія, особливо при інтенсивному діурезі, після тривалої терапії або занаявності тяжкого цирозу печінки. Гіпокаліємія може підвищити чутливістьсерцевого м’яза до токсичної дії препаратів наперстянки або посилити проявитакої інтоксикації (наприклад, збільшити збудливість шлуночків).Спричинена діуретикамигіпонатріємія проходить, як правило, м’яко і безсимптомно. У небагатьох хворихвона може переходити у тяжку форму і проявлятись рядом симптомів. Такі хворіпотребують невідкладної уваги та призначення відповідного лікування.Тіазидові діуретики можутьзнижувати виведення кальцію з сечею. Вони можуть також призводити докороткострокового і незначного зростання рівня кальцію сироватки за відсутностівстановлених порушень кальцієвого метаболізму. Перед дослідженням функціїпаращитовидних залоз прийом тіазидів необхідно відмінити.АзотеміяЛікування гідрохлортіазидом можеприскорити розвиток азотемії або призвести до посилення її проявів. Кумулятивнадія цього препарату може спостерігатись у хворих з порушенням ниркових функцій.Якщо під час лікування ниркового захворювання наростає азотемія аборозвивається олігурія, введення діуретика слід припинити.ЗахворюванняпечінкиТіазидові діуретики слід зобережністю застосовувати у хворих з порушенням функції печінки або зпрогресуючим захворюванням печінки, оскільки навіть найменші порушенняводно-електролітної рівноваги можуть прискорити розвиток печінкової коми.МетаболічнірозладиУ деяких хворих лікуваннятіазидовими діуретиками може призвести до виникнення гіперурикемії або сприятирозвитку подагри.Діуретики тіазидового ряду можутьзнижувати толерантність до глюкози. У зв’язку з цим може виникнути необхідністьу коригуванні дози протидіабетичних засобів, у тому числі й інсуліну, у хворихна діабет.З проведенням лікування тіазидовимипрепаратами може бути пов’язане підвищення рівнів холестерину і тригліцеридів усироватці.Для зменшення ризику розвиткугіперкаліємії у хворих на цукровий діабет та у пацієнтів з підозрою на цукровийдіабет перед призначенням Модуретик®у слід ретельно дослідити стан функціїнирок. Прийом Модуретик®у слід припинити щонайменше за три дні до проведенняпроби на толерантність до глюкози.Лише за умови дотриманнянадзвичайної обережності можна проводити протикалійуретичну терапію у тяжкиххворих, у яких високоймовірним є розвиток дихального або метаболічного ацидозу,зокрема у пацієнтів із серцево-легеневими захворюваннями та декомпенсованимцукровим діабетом. Порушення кислотно-лужної рівноваги призводять до порушеньспіввідношення зовнішньоклітинного/ внутрішньоклітинного калію, а розвитокацидозу може бути пов’язаний зі швидким зростанням концентрації калію усироватці.Реакціїпідвищеної чутливостіВідмічені випадки загострення абоактивізації під час прийому тіазидових діуретиків системного червоного вовчаку.Застосування підчас вагітностіЗдорові у всіх інших відношенняхвагітні жінки, скаржаться вони на незначні набряки чи ні, не повинні зазвичайних умов приймати сечогінні засоби, оскільки тим самим вони наражаютьсебе і плід на зайвий ризик виникнення небажаних реакцій. Діуретики незапобігають розвитку токсикозу вагітності. Не існує й переконливих даних накористь того, що вони є ефективними при лікуванні токсикозу.Тіазиди проникають черезплацентарний бар’єр і з’являються в крові пуповини. З огляду на це застосуванняМодуретик®у при встановленій або підозрюваній вагітності може бути виправданим,лише якщо очікувана від їх призначення користь переважає можливий шкідливийвплив на плід. До таких небажаних явищ належать жовтяниця плода абоновонародженого, тромбоцитопенія і, можливо, інші побічні реакції, щоспостерігаються у дорослих.Застосування вперіод лактаціїДіуретики тіазидового рядувиділяються з грудним молоком. Якщо їх призначення є небхідним, слід припинитигодування груддю.Застосування упедіатріїВивчення впливу амілоридугідрохлориду на дітей не проводилось. У зв’язку з цим Модуретик® нерекомендується призначати дітям.Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі нижче30 °С, у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці.Термін придатності - 3 роки. Неможна використовувати препарат після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z