Загружается, подождите...

Модитендепо (Moditen depo)


міжнародна та хімічна назви: флуфеназин;2-[4-[3-[2(трифлуорометил)-10Н-фенотіазин-10-ил]пропіл]піперазин-1-ил]етилдеканоат.

основні фізико-хімічні властивості: прозора масляниста рідина ясно-жовтогокольору;

склад: 1 ампула містить флуфеназину деканоату 25 мг/мл;допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутна(сезамова).

Форма випуску. Розчин для внутрішньом’язового введення олійний.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичний засіб. Код ATC N05A B02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Флуфеназину деканоат – нейролептик тривалої дії;справляє виражену антипсихотичну дію, має активуючий і слабоседативний вплив.Фармакокінетика.Препарат Модитен Депо повільно всмоктується післявнутрішньом’язової ін’єкції і потім гідролізується в плазмі крові звивільненням фармакологічно активного флуфеназину. При використанні препаратуМодитен Депо для ін’єкцій період напіввиведення флуфеназину з плазми становить2,5 - 16 тижнів, що підкреслює важливість індивідуального добору і коригуваннядози, а також інтервалу між ін’єкціями для кожного хворого. Повільне зниженняконцентрації в плазмі крові в більшості хворих означає, що для підтримкистабільної концентрації в плазмі крові, як правило, достатньо мати проміжки міжін’єкціями 2 - 4 тижні.

Показання для застосування.Модитен Депо застосовується для лікування хворих нашизофренію, а також на параноїдні психози. Препарат у формі ін’єкцій ефективнийпри лікуванні гострих станів, однак особливу цінність виявляє як препарат для підтримуючоїтерапії хронічних хворих, у відношенні яких немає впевненості, що вониприйматимуть призначене пероральне лікування, а також для хворих, у яких припероральному застосуванні фенотіазини не всмоктуються в достатній кількості.

Спосіб застосування та дози.Добір режиму ін’єкцій рекомендується проводити влікарняних умовах. Рекомендовані дозові схеми для всіх показань наведені нижче.

(а) Хворі, що раніше не одержувалипролонгованих препаратів флуфеназину.Спочатку вводять 0,5 мл розчину шляхом глибокоївнутрішньосідничної ін’єкції (для хворих старіше 60 років - 0,25 мл). Діяпрепарату звичайно виявляється через 24-72 години після ін’єкції,антипсихотичний ефект найбільш виражений у терміни від 48 до 96 годин.Необхідність наступної ін’єкції визначається реакцією хворого на лікування вперіод між ін’єкціями. При підтримуючій терапії для зняття симптомів шизофреніїна термін до 4 тижнів і більше, можливо, достатньо одноразової ін’єкціїпрепарату.Для досягнення найкращого терапевтичного ефекту примінімальних побічних ефектах рекомендується максимальна гнучкість при доборідози препарату; для більшості хворих необхідна підтримуюча доза становить 0,5 -4,0 мл, з інтервалом між ін’єкціями 2 - 5 тижнів.

(б) Хворі, що раніше одержували пероральніпрепарати флуфеназину.Визначення еквівалентної дози пролонгованого флуфеназину неможливе через значнівідмінності індивідуальної реакції на лікування.

(в) Хворі, що раніше одержували пролонгованіпрепарати флуфеназину. Хворі,що перенесли рецидив захворювання після припинення лікування пролонгованимпрепаратом флуфеназину, можуть починати лікування із застосування тої ж дози,яку вони одержували раніше, хоча частоту ін’єкцій у перші тижні лікування вартозбільшити до одержання задовільного терапевтичного ефекту.

Хворі похилого віку особливо схильні до екстрапірамідних розладів, узв’язку з чим може знадобитися застосування більш низької підтримуючої дози іменшої вихідної дози препарату (див. вище).

Діти. Застосування препарату у лікуванні дітей нерекомендується.Примітка. У разі відсутності постійного лікарськогонагляду дозу не підвищувати. Слід відмітити значну варіабельністьіндивідуальної реакції хворих на препарат. Реакція на лікування антипсихотичнимпрепаратом може бути уповільненою. За умови відміни препарату рецидивсимптоматики може носити неявний характер і відбуватися протягом декількохтижнів або місяців.

Побічна дія.Іноді розвиваються гострі дистонічні реакції. Якправило, це відбувається протягом перших 24-48 годин, хоча описані випадкипізніх реакцій. В осіб з підвищеною чутливістю до препарату побічні ефектиможуть спостерігатися навіть при застосуванні малих доз. Можливо розвиненнятаких тяжких побічних реакцій, як окулогірні кризи та опістотонус. Ці ефектишвидко знімаються після внутрішньовенного введення антипаркінсонічногопрепарату, наприклад проциклідину.Стани, що нагадують паркінсонізм, можуть розвиватисяміж 2-м і 5-м днем після ін’єкції, однак часто їхня гострота знижується приподальшому лікуванні. Подібні реакції можна зменшити, знизивши дозу препарату івідповідно скоротивши інтервали між ін’єкціями або шляхом одночасногопризначення антипаркінсонічних препаратів, таких як бензгексол, бензтропіл абопроциклідин. Антипаркінсонічні засоби не варто призначати як стандартні засоби,тому що існує потенційна небезпека посилення антихолінергічних побічнихефектів, виникнення токсичних станів сплутаності свідомості, а також черезпорушення терапевтичної ефективності препаратів. При ретельному дотриманнідозувань кількість хворих, яким потрібно приймати антипаркінсонічні препарати,може бути зведена до мінімуму.При тривалому лікуванні або після припиненнялікування препаратом у деяких хворих можуть спостерігатися пізні дискінезії, які при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами. Ризик таких станів є більшвисоким у літніх хворих, які одержують більш високі дози, особливо в жінок.Симптоми носять персистуючий і в деяких хворих, мабуть, необоротний характер.Синдроми характеризуються ритмічними мимовільними рухами язика, м’язів обличчя,рота або щелепи (наприклад, висовування язика, надування щік, скривлення рота,жувальні рухи). Іноді вони можуть супроводжуватися мимовільними рухамикінцівок. Ефективних методів лікування пізніх дискінезій на сьогодні не існує;антипаркінсонічні препарати звичайно не полегшують симптомів, що пов’язані зцим синдромом. У разі появи зазначених реакцій рекомендується відмінитизастосування всіх антипсихотичних препаратів. При продовженні лікування,підвищенні дози препарату або при переході на інший антипсихотичний препаратназваний симптом може маскуватися. Повідомлялося, що дрібні червоподібні рухиязика іноді стають провісником цього симптому, тому припинення лікування в цейчас може спинити розвиток синдрому.Як і при застосуванні інших фенотіазинів, епізодичновідмічаються: сонливість, летаргія, порушення гостроти зору, сухість у роті,запори, утруднення сечовипускання або нетримання сечі, легка гіпотонія,порушення інтелектуальних функцій, а також епілептоїдні напади.Застосування препарату може порушувати розумові іфізичні спроможності, що необхідні для керування автомобілем або при роботі звикористанням складних механізмів. Відомі поодинокі випадки дискразії крові привикористанні похідних фенотіазину. Якщо у хворого виникають ознаки персистуючоїінфекції, необхідно провести аналіз формених елементів крові. Повідомлялося протранзиторну лейкопенію і тромбоцитопенію. Описані зовсім поодинокі випадкипояви антиядерних антитіл і розвитку системного червоного вовчака.Іноді повідомлялося про появу жовтухи. Можливітранзиторні відхилення від норми показників функції печінки за відсутностіжовтухи. У хворих, які вживають флуфеназин перорально, в окремих випадкахспостерігається транзиторне збільшення концентрації холестерину в сироватці.Іноді після тривалого застосування високих доз фенотіазину спостерігаєтьсяаномальна пігментація шкіри і поява зон помутніння в кришталику ока.Відомо, що фенотіазини викликають реакції підвищенняфоточутливості, однак про такі ефекти відносно флуфеназину не повідомлялося.Епізодично повідомлялося про шкірні висипання.Літні хворі можуть бути більш чутливими доседативного або гіпотензивного ефекту препарату.Дія фенотіазинів на функцію серця залежить від дози.Звичайно у хворих, які одержували помірні або високі дози, спостерігалися змінив ЕКГ, що супроводжувалися подовженням інтервалу Q-T і зміною зубця Т; ціефекти зникають у разі зниження дози. У деяких хворих ці ефекти передувалисерйозним аритміям, включаючи шлуночкову тахікардію і фібриляцію шлуночків, щотакож відмічалися після передозування препарату. Повідомлялося про випадкинесподіваної або нез’ясованої смерті госпіталізованих хворих, які хворіли напсихози та одержували фенотіазини.Фенотіазини можуть спричинювати порушеннятерморегуляції. Відомо про випадки тяжкої гіпотермії і гіперпірексії привикористанні помірних і високих доз фенотіазину. Літні хворі та хворі зізниженою функцією щитоподібної залози можуть бути особливо чутливими догіпотермії. Ризик розвитку гіперпірексії підвищується під час жаркої чи вологоїпогоди або при одночасному прийомі препаратів, що порушують потовиділення,наприклад препаратів для лікування паркінсонізму.Іноді повідомлялося про розвиток нейролептичногозлоякісного синдрому (НЗС) у хворих, які лікувалися нейтролептиками. Синдромхарактеризується гіпертермією в сполученні з одним із таких симптомів або їхкомбінацією: м’язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій (лабільнийартеріальний тиск, тахікардія, пітливість), акінезія і порушенняінтелектуальних функцій; іноді цей стан прогресує в ступор або кому. Синдромможе супроводжуватися розвитком лейкоцитозу, підвищенням КФК, порушеннямфункції печінки та гострої ниркової недостатності. Якщо виникають такі побічністани, лікування нейролептиками треба негайно припинити і водночас розпочатиінтенсивне симптоматичне лікування, оскільки синдром може загрожувати життюхворого.Гормональні ефекти фенотіазину включаютьгіперпролактинемію, що може спричинювати галакторею, гінекомастію і/або оліго-або аменорею.Може відбуватися порушення статевої функції.Повідомлялося про появу набрякання м’яких тканин під час лікуванняфенотіазинами.

Протипоказання.Коматозні стани; виражений атеросклероз мозкових судин;феохромоцитома; ниркова недостатність; недостатність функції печінки; тяжкасерцева недостатність і тяжкі депресивні стани.

Передозування.При передозуваннях треба проводити симптоматичне іпідтримуюче лікування. Екстрапірамідні реакції знімаються при пероральному абопарентеральному введенні антипаркінсонічних препаратів, таких як проциклідинабо бензтропіл. У випадках важкої гіпотонії необхідно вживати заходів щодовиведення хворого зі стану серцево-судинної недостатності, наприклад вводитисудинозвужувальні препарати. З препаратів судинозвужувальної дії потрібнозастосовувати метарамінол або норадреналін, оскільки адреналін може додатковознижувати артеріальний тиск завдяки взаємодії з фенотіазином.

Особливості застосування.Дотримувати обережності при таких станах:захворювання печінки; порушення ритму серця; тиреотоксикоз; тяжкі респіраторнізахворювання; епілепсія; стани, що призводять до епілепсії (наприклад, синдромвідміни алкоголю або мозкова травма); хвороба Паркінсона; підвищена чутливістьдо інших фенотіазинів; наявність закритокутової глаукоми в самого хворого або учленів його сім’ї; гіпотиреоїдизм; myasthenia gravis, гіпертрофія простати; підчас спеки; у лікуванні літніх хворих, особливо астенічних хворих і при ризикурозвитку гіпотермії.

Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату під часвагітності не встановлена. Треба зважати як на можливі чинники ризику, так і напотенційні позитивні результати, перш ніж починати прийом препарату під часвагітності. до того, як застосовувати препарат під час вагітності. Можливо,флуфеназин проникає в жіноче молоко, тому під час лікування препаратом нерекомендується годувати дитину груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Потрібно враховувати можливість появи нижченаведенихефектів фенотіазинів:підвищення депресивного впливу на центральну нервовусистему при застосуванні снодійних, седативних препаратів або сильниханалгетиків, а також при вживанні алкоголю;антагоністична дія щодо адреналіну та іншихсимпатоміметичних препаратів і зменшення гіпотензивних ефектів такихпрепаратів, як гуанетидин і клонідин;зміна:(а) терапевтичного ефекту L-ДОФА при хворобіПаркінсона;(б) дії протисудомних препаратів;(в) метаболізму трициклічних антидепресантів;антихолінергічні ефекти можуть підсилюватися в разізастосування препаратів для лікування паркінсонізму або інших антихолінергічнихлікарських засобів;фенотіазини можуть підсилювати:(а) кардіодепресивну дію похідних хінідину;(б) всмоктування кортикостероїдів, дигоксину, атакож блокаторів нервово-м’язової провідності;(в) ефекти антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання.ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.Зберігати при температурі 15-30 °С, в захищеному відсвітла місці.Не слід зберігати препарат у холодильнику, оскількице призводить до зсідання тригліцеридів, що входять до складу кунжутної олії.При появі преципітату треба нагріти препарат до 37 °С, і осад розчиниться безвтрати активності діючої речовини.Термін зберігання - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z