Загружается, подождите...

Мірапекс (Mirapex)


міжнародна та хімічна назви: праміпексол;(S)-2-аміно-4,5,6,7-тетрагідро-6-пропіламіно-бензотіазолу;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 0,25 мг – білі, овальні, плоскіз обох боків таблетки зі скошеними краями та маркуванням: Р7/ глибокарозподілювальна риска / Р7 з одного боку, на іншому боці – логотип компаніїБерінгер Інгельхайм/ глибока розподілювальна риска / логотип компанії БерінгерІнгельхайм; таблетки по 1 мг – білі, круглі, плоскі з обох боків таблетки зіскошеними краями та маркуванням: Р9 / глибока розподілювальна риска/ Р9,логотип компанії Берінгер Інгельхайм;

склад: 1 таблеткаміститьпраміпексолу дигідрохлориду моногідрату0,25 мг, що відповідає 0,18 мг праміпексолу, або 1 мг, що відповідає 0,7 мг праміпексолу;допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний висушений, крохмалькукурудзяний, кремній колоїдний безводний, полівідон К 25, магнію стеарат.Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код АТС N04B C05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Праміпексол,активний компонент МІРАПЕКСУ, є допаміновим агоністом з високою селективністюта специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та маєпереважну спорідненість з D3– рецепторами і повнувнутрішню активність.МІРАПЕКС полегшує паркінсонічний руховий дефіцит шляхом стимуляціїдопамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринахпродемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез допаміну, його вивільнення тазворотне захоплення. Праміпексол захищає допамінові нейрони від дегенерації увідповідь на ішемію чи метамфетамінову нейротоксичність. Дослідження іn vitro показали, що праміпексол захищає нейрони віднейротоксичного впливу леводопи.На добровольцях спостерігали дозозалежне зниження рівня пролактину.Ефективність МІРАПЕКСУ уконтрольованих клінічних дослідженнях зберігалася протягом їх тривалості,приблизно 6 місяців. У відкритих продовжених дослідженнях, що тривали більше 3років, ознак зменшення ефективності не спостерігали.Фармакокінетика.Праміпексол швидко та повністю всмоктуєтьсяпісля перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить більше 90 %,максимальні концентрації у плазмі реєструють між 1-ю та 3-ю годиною. Швидкістьвсмоктування зменшується на фоні прийому їжі, але не загальний рівеньвсмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і відносно незначніколивання плазмового рівня у різних пацієнтів.У людей зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %),а об’єм розподілу – великим (400 л). Серед щурів спостерігали високіконцентрації препарату у мозковій тканині (приблизно у 8 разів вищі порівняно зплазмовими).Праміпексолметаболізується у людей тільки у незначній кількості.Виведення нирками незміненого праміпексолу – найважливіший шляхелімінації і відповідає близько 80% дози. Приблизно 90% дози, міченої 14C, виводитьсянирками, тоді як менше 2% визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолустановить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Періоднапіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих осіб до 12 годин в осібпохилого віку.

Показання для застосування. Хвороба Паркінсона (може бути використаним якмонотерапія або у комбінації з леводопою).

Спосіб застосування та дози.(вся інформація щодо дозування стосується форми праміпексолу у виглядісолі)Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, під часприйому їжі чи без неї.Добова доза призначається у три прийоми однаковими частками.Початкове лікуванняЯк наведенонижче, дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг надобу кожні 5–7 днів. У хворих не відмічали побічних ефектів, яких би вони немогли переносити, отже дозу необхідно титрувати до досягнення максимальноготерапевтичного ефекту . Розклад збільшення дозимірапексу Тиждень Доза (мг) Загальна добова доза (мг) 1-й 3 x 0,125 0,375 2-й 3 x 0,25 0,75 3-й 3 x 0,5 1,5
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z