Загружается, подождите...

Мікотер (Micoter)

міжнародна та хімічна назви: terbinafine;(E)-6,6-диметилгепт-2-ен-4-ініл)метил(1-нафтилметил)амін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, овальної форми, здвоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки та тисненням “КМП” зіншого боку;

склад: 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду у перерахунку на 100%речовину 250 мг;допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза,гідроксипропілметилцелюлоза, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування.Тербінафін. Код АТС D01В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Протигрибковийпрепарат групи аліламінів. Має широкий спектр протигрибкової дії. У низькихконцентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів Trichophyton(T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T. violaceum),Microsporum (наприклад М.canis), Epidermophyton floccosum; грибів роду Candida(наприклад Candida albicans), пліснявих і деяких диморфних грибів. Активністьвідносно дріжджових грибів може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежновід їх виду. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітинахгрибів, що приводить до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопиченнясквалену, сприяючи загибелі клітин гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхомінгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані грибів.При пероральному прийомі препарат накопичується у шкірі, волоссі танігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.Фармакокінетика. Після одноразового перорального прийому максимальнаконцентрація у плазмі досягається через 2 години. Біодоступність тербінафінупомірно змінюється під впливом їжі, але це не потребує корекції дозуванняпрепарату. Після курсового прийому внутрішньорівноважна концентраціядосягається на 10–14-ту добу. З білками плазми крові зв’язується 99%.Тербінафін метаболізується за участі семи ізоферментів цитохрому Р-450.Внаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не маютьпротигрибкової активності і виводяться переважно із сечею. Кінцевий періоднапіввиведення становить 17 годин. Повідомлень про розвиток кумуляції немає. Упацієнтів з порушенням функції нирок або печінки виведення препарату може бутисповільненим, що спричиняє більш високі концентрації тербінафіну в крові.

Показання для застосування. Грибкові інфекції шкіри (тулуба, гомілок,ступнів, волосистої частини голови), волосся, нігтів, спричинені чутливими допрепарату грибами; дріжджові інфекції шкіри у тих випадках, коли локалізаціяуражень, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільністьпероральної терапії; оніхомікози, спричинені грибами-дерматофітами.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо. Дозувстановлюють індивідуально, залежно від показань. Дорослим препарат призначаютьпо 250 мг 1 раз на добу.Дітям дозу встановлюють залежно від маситіла: при масі тіла менше 20 кг призначають 62,5 мг 1 раз на добу; при масітіла більше 40 кг – по 250 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить відхарактеру і тяжкості перебігу захворювання.Тривалість лікування: дерматомікоз ступень (локалізація міжпальцева, уділянці підошви, склепіння ступні) – 2–6 тижнів; дерматомікоз тулуба, гомілок –2–4 тижні; кандидоз шкіри – 2–4 тижні; мікози волосистої частини голови (переважноу дітей) – 4–6 тижнів.Повне зникнення симптомів інфекції може настати через декілька тижнівпісля мікологічного виліковування. При оніхомікозах тривалість лікуваннязалежить від локалізації ураження і швидкості росту нігтів і становить від 6тижнів до 3 місяців. У пацієнтів молодого віку з нормальною швидкістю ростунігтів при ураженнях нігтів пальців рук і ніг (крім великих пальців) термінлікування може становити менше 3 місяців. У пацієнтів з ураженням нігтіввеликих пальців ніг, особливо при повільній швидкості росту нігтів, лікуванняможе тривати 6 місяців і більше.При оніхомікозах оптимальний клінічний ефект спостерігається черездекілька місяців після мікологічного виліковування і припинення лікування, щозумовлено періодом, необхідним для виростання здорового нігтя.Пацієнтам літнього віку препарат призначають у тих же дозах, що йдорослим, однак слід враховувати можливість попередніх порушень функції печінкиабо нирок.

Побічна дія. Мікотер взагалі добре переноситься. Побічні діїслабко і помірно виражені, мають швидкоминущий характер. Можливі симптоми збоку травного тракту (відчуття переповнення шлунка, втрата апетиту, диспепсія,нудота, незначний біль у животі, діарея) або нетяжкі шкірні реакції (висип,кропив’янка). Повідомлялося про окремі випадки серйозних шкірних реакцій(синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз). Якщорозвивається прогресуючий шкірний висип, лікування препаратом слід припинити.Мікотер може зумовлювати порушення смаковихвідчуттів, включаючи їх втрату. Відновлення відбувається протягом декількохтижнів після припинення лікування.Повідомлялося про окремі випадки розвиткувираженої гепатобіліарної дисфункції. У разі розвитку таких порушень лікуванняслід припинити.Відомі окремі випадки розвитку гематологічнихпорушень, таких як нейтропенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тербінафіну, вагітність,годування груддю.

Передозування. Симптоми: нудота, біль в епігастрії ізапаморочення. Лікування – симптоматичне: промивання шлунка, призначення активованоговугілля.

Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при призначенніпрепарату пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок. Якщо кліренс креатинінуменше 50 мл/хв, призначають половину звичайної дози препарату.У випадку виникнення симптомів, що вказуютьна порушення функції печінки (стійка нудота, відсутність апетиту,запаморочення, жовтуха, темна сеча, безбарвний кал), слід підтвердити печінковепоходження цих симптомів і відмінити лікування препаратом.Необхідно постійне спостереження за хворими, що приймають Мікотеродночасно з препаратами, які метаболізуються за участі ферменту CYP2D6,оскільки тербінафін пригнічує метаболізм, опосередкований цим ферментом(трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгібіторизворотного захоплення серотоніну, інгібітори моноаміноксидази В типу), у томувипадку, коли одночасно застосований препарат має малий діапазон терапевтичноїконцентрації.Даних щодо застосування препарату для лікування дітей до 2 років (масатіла звичайно менша 12 кг) немає. Дані про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем іпрацювати з механізмами відсутні.Мікотер для перорального застосування неефективний при лікуваннірізнобарвного лишая, на відміну від препарату для місцевого застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мікотер має невелику здатність сповільнюватиабо збільшувати кліренс препаратів, що метаболізуються за участі системицитохрому Р-450 (циклоспорин, толбутамід, пероральні контрацептиви, терфенадин,триазолам).У дослідженнях in vitro було виявлено, що тербінафін пригнічуєCYP2D6-опосередкований метаболізм, що може мати клінічне значення для тихпрепаратів, які метаболізуються цим ферментом (трициклічні антидепресанти,бета-адреноблокатори, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну,інгібітори моноаміноксидази В типу), у тому випадку, коли препарат, якийзастосовується одночасно, має малий діапазон терапевтичної концентрації.Елімінацію тербінафіну можуть прискорювати лікарські препарати, якіспричиняють індукцію мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин), і, навпаки,препарати, що інгібують цитохром Р-450 (циметидин), сповільнюють елімінаціютербінафіну. За необхідності сумісного застосування таких препаратів можезнадобитися корекція дози Мікотеру.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі від 15 0С до 25 0С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z