Загружается, подождите...

Мікардис (Micardis)


міжнародна та хімічна назви: телміcартан; [1,1’ - біфеніл]-2-карбонова кислота,4’-[(1,4’ диметил-2’-пропіл [ 2,6-бі-1Н-бензимідазол]-1’-іл)метил];

основні фізико-хімічні властивості: білі або білуваті довгасті таблетки;

склад: 1 таблетка містить телміcартану 80 мг; допоміжні речовини: полівідон, меглюмін, натрію гідроксид, сорбіт,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину II. Код АТС C09C A07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Телміcартан єспецифічним та ефективним антагоністом ангіотензин II рецептора (тип АТ1).Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II в місцях йогозв’язування на рецепторах АТ1 субтипу, що є відповідальними за активністьангіотензину II. Телміcартан не має будь-якого часткового агоністичного впливуна АТ1 рецептор. Телміcартан селективно зв’язує АТ1 рецептор. Зв’язування єдовготривалим. Телміcартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами,включаючи АТ2 та іншими, менш вивченими АТ рецепторами. Функціональна роль цихрецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого “надстимулювання”ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану.Телміcартан знижує рівні альдостерону в плазмі. Телміcартан не блокує ренін уплазмі людини, не блокує йонні канали. Телміcартан не інгібуєангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнуєбрадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючихпобічних ефектів.У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує ангіотензинII, який викликає підвищення кров’яного тиску. Блокуючий ефект зберігаєтьсяпротягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.Після першої дози телміcартану антигіпертензивна активність поступововиявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження кров’яного тиску виявляєтьсячерез 4 тижні від початку лікування та підтримується при довготривалій терапії.Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 годин, у томучислі включаючи останні 4 години перед постійним прийомом. Це підтверджено приамбулаторному моніторингу артеріального тиску.У хворих на гіпертензію телміcартан знижує як систолічний, так ідіастолічний тиск, без впливу на частоту пульсу. При раптовому припиненнілікування телміcартаном кров’яний тиск поступово повертається до параметрів долікування протягом декількох днів без імовірності синдрому відміни.Клінічні дослідження підтвердили, що лікування телмісартаном значнозменшує масу міокарда лівого шлуночка та індекс маси міокарда лівого шлуночка упацієнтів з гіпертензією та гіпертрофією міокарда лівого шлуночка.Фармакокінетика.Всмоктування. Всмоктування телміcартану швидке, хоча адсорбованікількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телміcартанустановить близько 50%.Коли МІКАРДИС приймається під час їжі, зниження площі під кривою“концентрація в плазмі-час” (AUC) для телміcартану варіює від приблизно 6%(доза 40 мг) до приблизно 19% (доза 160 мг). Через 3 години після введенняконцентрація в плазмі однакова, незалежно від того, приймається телміcартаннатщесерце або з їжею.Розподіл. Телміcартан активнозв’язується з протеїнами плазми (> 99,5%), головним чином з альбуміном таальфа-1 кислим глікопротеїном. Об’єм розподілу (Vss) становитьприблизно 500 л. Метаболізм. Телміcартанметаболізується шляхом кон’югації з глюкуронідом. Фармакологічна активністькон’югата не встановлена. Виведення. Телміcартанхарактеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодомнапіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax)і площа під кривою “концентрація в плазмі-час” (AUC) зростає непропорційнодозі. Немає даних про клінічно значущу акумуляцію телміcартану при застосуваннів рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі були вищі у жінок, ніж учоловіків, без відповідного впливу на ефективність. Після перорального введення телміcартан майже повністю виводиться зкалом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреціястановить < 2% дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) вище(приблизно 900 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1 500мл/хв). Особливі категорії пацієнтівПацієнти похилого віку.Фармакокінетика телміcартану збігається у молодих пацієнтів та у пацієнтівпохилого віку.Пацієнти з порушеннями функціїнирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу,спостерігається низька концентрація в плазмі, однак доведено, що це не маєклінічного значення. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазмисуб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом.Пацієнти з порушеннями функціїпечінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявилизріст абсолютної біодоступності приблизно до 100%.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. Дорослі. Рекомендована доза становить 40 мгна добу. В окремих пацієнтів антигіпертензивний ефект може бути досягнутий прищодобовій дозі 20 мг. У випадках, коли бажаний тиск не досягається, дозутелміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcартанможна використати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими якгідрохлортіазид, що має адитивний ефект зниження тиску крові з телміcартаном.При підвищенні дози необхідно взяти до уваги, що максимальнийантигіпертензивний ефект, у цілому, досягається через 4–8 тижнів від початкулікування.Хворим на тяжкугіпертензію можливе застосування телміcартану до 160 мг на добу окремо та вкомбінації з гідрохлортіазидом 12,5–25 мг на добу. Таке лікування є ефективним.МІКАРДИС можна приймати з їжею або без неї. Тривалість курсулікування визначає лікар і залежить вона від характеру захворювання таефективності терапії, що проводиться.Пацієнти з порушеннями функції нирок. Пацієнти з нирковоюнедостатністю, включаючи тих, що підлягають діалізу, не потребують корекціїдози. Телмісартан не виводиться з крові при застосуванні гемофільтрації.Пацієнти з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів із легкими абопомірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг1 раз на добу.Немає потреби в корекції дози для пацієнтів похилого віку.Відсутні дані щодо безпеки та ефективності МІКАРДИСУ призастосуванні для лікування дітей та підлітків.

Побічна дія. Інфекції сечового тракту, інфекції верхніх відділівдихальних шляхів; занепокоєність; порушення зору; запаморочення; абдомінальнийбіль, діарея, сухість у роті, диспепсія, неприємні відчуття у шлунку; екзема,підвищення потовиділення; артралгія, біль у спині, судоми литкових м’язів абобіль у ногах, міалгія, симптоми, подібні до тендиніту; біль у грудях, симптоми,подібні до грипу.Рідко сповіщали про випадки еритеми, свербежу, непритомності, безсоння,депресії, блювання, гіпотензії, брадикардії, тахікардії, задишки, еозинофілії,тромбоцитопенії, слабкості. У цілому кількість випадків побічних явищ при прийомі телмісартануспівставна з прийомом плацебо. Випадки побічних явищ не залежать від дози,статі, віку або раси пацієнта. Можливі поодинокі випадки ангіоневротичногонабряку, кропив’янки.Рідко сповіщали про випадки зменшення гемоглобіну або підвищеннясечової кислоти, повідомляли про випадки підвищення креатиніну або печінковихензимів, але частота випадків була подібна або нижчою порівняно з прийомомплацебо.

Протипоказання. Гіперчутливість до складових препарату; вагітність іперіод лактації; обструктивні біліарні порушення; тяжкі порушення функціїпечінки; дитячий вік.

Передозування. Немає даних щодо передозування у людей. При виникненнісимптоматичної гіпотензії слід призначити симптоматичне лікування (інфузійнутерапію, підтримку основних функцій організму). Телміcартан не видаляєтьсягемодіалізом.

Особливості застосуванняВагітність і лактація. Будь-які дані щодо застосування телміcартану прилікуванні вагітних жінок відсутні. Доклінічні дослідження не виявилинегативного впливу на вагітність. Однак необхідно дотримуватися звичайнихпересторог щодо використання ліків під час вагітності, особливо в першомутриместрі. Перед плануванням вагітності необхідно перейти на відповіднеальтернативне лікування.У другому та третьому триместрах сполуки, які прямо впливають наренін-ангіотензин-систему, можуть спричиняти ураження і навіть загибель плоду,який розвивається. Якщо вагітність встановлена, прийом телміcартану необхідноприпинити якнайшвидше.Телміcартан протипоказаний при лактації, оскільки невідомо, чивиділяється він в грудне молоко.Існує підвищенийризик серйозної гіпотензії та ренальної недостатності, якщо пацієнтів збілатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії при одній нирцілікують медичними препаратами, які впливають наренін-ангіотензин-альдостеронову систему.Коли МІКАРДИС призначається пацієнтам з порушеною ренальною функцією,рекомендується періодичний моніторинг рівнів калію та креатиніну у сироватці.Не існує досвіду щодо застосування МІКАРДИСУпацієнтами з нещодавнотрансплантованою ниркою.Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози, може виникати упацієнтів із зниженими внаслідок діуретичної терапії внутрішньосудинним об’ємомта/або рівнем натрію, що виникає внаслідок сольових обмежень у дієті, діареїабо блювання. Перед вживанням МІКАРДИСУ такі стани необхідно коригувати. Передвживанням МІКАРДИСУ слід коригувати зниження внутрішньосудинногооб’єму та/або рівня натрію. Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок залежать, головнимчином, від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, упацієнтів із серйозними застійними серцевими порушеннями або вираженою хворобоюнирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом МІКАРДИСУ з іншимимедичними препаратами, що впливають на систему “ренін-ангіотензин-альдостерон”,може призводити до гострої гіпотензієї, гіперазотемії, олігурії або зрідка –гострої ниркової недостатності.Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у цілому не реагують наантигіпертензивні медичні препарати, що діють шляхом блокади системи“ренін-ангіотензин”. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується. Як і щодо інших вазодиляторів, з особливою обережністю призначаютьпацієнтам, які страждають на стеноз аорти, мітрального клапану або обструктивнугіпертрофічну кардіоміопатію.Телміcартан виводиться, головним чином, у жовч. У пацієнтів ізбіліарними обструктивними порушеннями або печінковою недостатністю можнаочікувати зниження кліренса телмісартану. Тому таким пацієнтам телміcартан слідприймати з обережністю. Телміcартан необхідно використовувати з обережністюпацієнтам із слабкими до помірних порушеннями функції печінки. Рекомендована щодобова доза таблеток МІКАРДИС 80 мг містить 338 мгсорбіту. Тому МІКАРДИС не можна призначати пацієнтам зі спадковою чутливістю дофруктози.Якспостерігалось, інгібітори ангіотензинперетворюючого ензиму, телміcартан таінші антагоністи ангіотензину менш ефективні для лікування африканців, можливочерез переважно низькоренінову гіперту.Так, як і щодо будь-якого іншого антигіпертензивного агента, значнезниження тиску крові у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічноюсерцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.Дослідження впливу телміcартану на здатність керувати автомобілем івикористовувати механізми не проводилися. Однак при керуванні автомобілем і роботіз механізмами необхідно брати до уваги, що при антигіпертензивній терапії можевиникати запаморочення або гіперсомнія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Телміcартан може підвищувати гіпотензивнийефект інших антигіпертензивних агентів. Сполуками, які були досліджені при вивченні фармакокінетики, булидигоксин, варфарин, гідрохлортіазид, глібенкламід, ібупрофен, парацетамол,симвастатин і амлодипін. Тільки для дигоксину спостерігається 20% підвищення його концентрації вплазмі відносно середнього (39% в окремих випадках), тому необхідно врахуватинеобхідність моніторингу рівня дигоксину в плазмі.При одночасному застосуванні літію з інгібіторамиангіотензинперетворюючого ензиму зареєстровано тимчасове підвищенняконцентрації літію у плазмі та підвищення токсичності. Тому при одночасномувикористанні необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі. При одночасному застосуванні з іншими медичними препаратами, такими, якінгібітори АПФ, що впливають на систему “ренін-ангіотензин-альдостерон”, можевиникати гіперкаліємія, особливо за наявності ренальних порушень та/абосерцевих уражень. Для пацієнтів із ризиком рекомендується адекватний моніторингкалію в сироватці.Базуючись на досвіді використання інших медичних препаратів, що впливаютьна систему “ренін-ангіотензин”, одночасне використання з калійзберігаючимидіуретиками, калійвмісними препаратами, сольовими замінниками, що містятькалій, або з іншими медичними препаратами, які можуть підвищити рівень калію(гепарин і т. п.), може призвести до підвищення калію в сироватці. Тому вониповинні з обережністю вживатись одночасно з МІКАРДИСОМ.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають в оригінальній упаковці,щоб захистити від вологості, при кімнатній температурі (не вище 30 °С), умісці, недоступному для дітей. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z