Загружается, подождите...

Метипред (Metypred)


міжнародна та хімічна назви: метилпреднізолон, 6-L-метил-кортизон;

основні фізико- хімічні властивості: білі, плоскі таблетки з рискою;

склад: 1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний,желатин, магнію стеарат, тальк, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.Код АТС Н02А В04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ефектметилпреднізолону, як і інших глюкокортикоїдів, реалізується через взаємодію ізстероїдними рецепторами в цитоплазмі. Cтероїдрецепторний комплекстранспортується в ядро клітини, з’єднується з ДНК і змінює транскрипцію генівдля більшості білків. Глюкокортикоїди пригнічують синтез багатьох білків,різних ферментів, що спричиняють деструкцію суглобів (при ревматоїдномуартриті), а також цитокінів, які виконують важливу роль в імунних і запальнихреакціях. Індукують синтез ліпокортину - ключового білка нейроендокринноївзаємодії глюкокортикоїдів, що приводить до зменшення запальної та імунноївідповіді.Глюкокортикоїди, включаючиметилпреднізолон, пригнічують або перешкоджають розвитку тканинної відповіді дорізноманітних теплових, механічних, хімічних, інфекційних і імунологічнихагентів. Таким чином, глюкокортикоїди діють симптоматично, зменшуючи симптомизахворювання без впливу на причину. Протизапальний ефект метилпреднізолону якмінімум у п’ять разів перевищує ефективність гідрокортизону.Ендокринні ефекти метилпреднізолонуполягають у пригніченні секреції АКТГ, інгібуванні продукції ендогенногокортизолу, при тривалому застосуванні спричинюють часткову атрофію кірковоїречовини надниркових залоз. Впливають на метаболізм кальцію, вітаміну D,вуглеводний, білковий і ліпідний обмін, можуть збільшувати рівень глюкози вкрові, зменшувати щільність кісткової тканини, зумовлювати м’язову атрофію ідисліпідемію. Глюкокортикоїди також підвищують кров’яний тиск, модулюютьповедінку і настрій. Метилпреднізолон практично не має мінералокортикоїдноїактивності.Фармакокінетика. Біодоступність пероральногометилпреднізолону звичайно становить більше 80%, але може бути і нижчою в разізастосування великих доз.При пероральному прийомі метилпреднізолонупік концентрації в сироватці крові спостерігається через 1-2 години, середнійперіод напіввиведення становить 2-3 години. На 77% метилпреднізолон зв’язується зпротеїнами плазми, зв’язок з транскортином незначний. Об’єм розподілу – 1-1,5л/кг. Метилпреднізолон метаболізується до неактивних метаболітів. СпецифічніCYP-ферменти, що відповідають за метаболізм глюкокортикоїдів, не відомі.Середній кліренс становить 6,5 мл/кг/хв. Тривалість протизапального ефектустановить 18-36 годин. Близько 5% препарату виводиться з організму із сечею.

Показання для застосування.Стани, що вимагають системної або місцевоїтерапії глюкокортикоїдами: ревматичні захворювання, автоімунні захворювання,алергійні стани, анафілактичний шок, астма і інші захворювання легенів, а такождля зниження внутрішньочерепного тиску (наприклад набряк мозку, спричиненийновоутвореннями), реакції відторгнення трансплантату; деякі дерматологічні, гематологічні,печінкові, неврологічні (наприклад розсіяний склероз, Myasthenia gravis),ниркові і шлунково-кишкові захворювання (наприклад неспецифічний виразковийколіт, хвороба Крона).Метилпреднізолон також використовується якпротиблювотний засіб у поєднанні з хіміотерапією і як компонент у схемахлікування лейкозів, лімфом, мієломної хвороби.

Спосіб застосування та дози.Початкова доза залежить від захворювання іступеня його тяжкості. Пероральна стартова доза для дорослих становить 8-96 мгна добу, її зменшують після досягнення позитивної клінічної відповіді.Пероральна підтримуюча доза повинна бути мінімальною, для дорослих – 4-12 мг надобу один раз в ранкові години. При тривалому лікуванні може бути адекватнимприйом препарату через день. Для дітей рекомендуються нижчі дози.

Побічна дія.Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, пептичні виразкиз перфорацією і кровотечею, виразка стравоходу, кандидоз стравоходу,панкреатит, перфорація жовчного міхура.Кістково-м’язова система: проксимальна міопатія,остеопороз, розрив сухожилків, м’язова слабкість. Баланс електролітів і рідини: затримка натрію іводи, артеріальна гіпертензія, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокаліємія, хронічнасерцева недостатність.Шкіра: уповільнення регенерації, атрофія шкіри,вугровий висип.Ендокринна система і метаболізм: пригніченнягіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, уповільнення росту,порушення менструального циклу, аменорея. Кушингоїдне обличчя, гірсутизм,збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення потребив інсуліні і пероральних цукрознижувальних препаратах.Нейропсихічна сфера: еуфобія, депресія, безсоння,агравація загострення шизофренії.Органи зору: збільшення внутрішньоочного тиску,глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, витончення рогівки і склери,загострення очних вірусних і грибкових інфекцій, екзофтальм. Імунна система: імуносупресія, маскування інфекцій,зміна реакцій на шкірні проби, гіперчутливість.Загальні: опортуністичні інфекції, рецидивтуберкульозу, лейкоцитоз, схильність до тромбоемболій, підвищення апетиту,нудота, нездужання, синдром Кушинга; є відомості про розвиток алергійнихреакцій.Симптоми відміни препарату: пропасниця, міалгія,артралгія, недостатність надниркових залоз.

Протипоказання.Гіперчутливість до метилпреднізолону абобудь-якого іншого компонента препарату.Наявність гострих/хронічних вірусних(вітряна віспа, оперізувальний герпес, герпес простий тощо), бактеріальнихінфекцій, латентної або активної форми туберкульозу без проведення паралельноїантимікробної або протитуберкульозної терапії.Туберкульоз, інші гострі/хронічнібактеріальні або вірусні інфекції при недостатній антібіотико- і хіміотерапії.

Передозування.Передозування метилпреднізолоном несупроводжується гострою інтоксикацією. При хронічній інтоксикації, якавиявляється супресією надниркових залоз, необхідно поступово зменшити дозу. Припероральному передозуванні рекомендується промивання шлунка і прийомактивованого вугілля. Антидоту метилпреднізолону не існує.

Особливості застосування.Метилпреднізолон, як і інші глюкокортикоїди,може призводити до загострення деяких основних захворювань. Кортикостероїди повинні застосовуватися зобережністю і під лікарським контролем хворими на артеріальну гіпертензію, іззастійною серцевою недостатністю, психічними розладами, хворими на цукровийдіабет (або діабет у сімейному анамнезі), панкреатит, із захворюваннямишлунково-кишкового тракту (пептична виразка, місцевий ілеїт, виразковий колітабо дивертикуліт із збільшеним ризиком кровотечі і перфорації), хворими наостеопороз, глаукому та зі схильністю до тромбофлебіту. Пацієнти з порушеннямизгортання крові повинні перебувати під ретельним наглядом.При застосуванні глюкокортикоїдівдіагностика латентного періоду гіперпаратироїдизму, а також ускладнення з бокушлунково-кишкового тракту складні, оскільки зменшується больовий синдром.Метипред може потенціювати ульцерогенну діюсаліцилатів та інших нестероїдних протизапальних препаратів.При одночасному застосуванніметилпреднізолону і антикоагулянтів підвищується ризик шлунковоговиразкоутворення і кровотечі. Глюкокортикоїди також можуть зменшувати діюантикоагулянтів. Таким чином, режим дозування антикоагулянтів повиненобов’язково супроводжуватися контролем протромбінового часу, а самеміжнародного нормалізованого індексу (МНІ).Під час тривалої терапії Метипредомнеобхідно розглядати питання про призначення біфосфонатів хворим на остеопорозабо за наявності факторів ризику його розвитку. Факторами ризику остеопорозу євік старше 65 років, часті переломи в анамнезі або в сімейному анамнезі, ранняменопауза (у 45 років або раніше), пременопаузальна аменорея і невелика масатіла. Ризик розвитку остеопорозу можна мінімізувати шляхом регулювання дози прийомуМетипреду, знижуючи її до найнижчого терапевтичного рівня.Тривалий прийом глюкокортикоїдів пригнічуєгіпофізарно-надниркозалозну систему з розвитком вторинної недостатностікортикоадреналової відповіді, яка може призводити до загострення захворювань ірозвитку ускладнень, що в деяких випадках вимагає хірургічного втручання.Високі дози метилпреднізолону значно знижують ризик розвитку зазначенихускладнень.Для мінімізації побічних ефектів повнудобову дозу метилпреднізолону потрібно приймати вранці, відповідно доциркадного ритму ендогенного синтезу кортизолу.Хворим на гіпотиреоз або з тяжкимизахворюваннями печінки через посилення ефекту метилпреднізолону слід знижуватидозу.При тривалому прийомі у дітей можливоуповільнення росту. У цьому разі необхідно обмежуватися прийомом мінімальнихдоз протягом найкоротшого часу.Хворим похилого віку глюкокортикоїди повинніпризначатися з обережністю через підвищений ризик розвитку побічних ефектів(пептична виразка, остеопороз і виразка шкіри).При тривалому застосуванні глюкокортикоїдівтерапію слід припиняти поступово, протягом декількох тижнів для уникненнясиндрому відміни і серйозних ускладнень, включаючи смерть. Тривала терапія неповинна припинятися раптово і при вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Антихолінестеразні засоби: у хворих наміастенію застосування глюкокортикоїдів і антихолінестеразних засобів можеспричинювати м’язову слабкість.Антикоагулянти: при одночасному застосуванніз глюкокортикоїдами може посилюватися або зменшуватися дія антикоагулянтів.Парентеральне введення метилпреднізолону потенціює тромболітичну діюантагоністів вітаміну К (флуїндіон, аценокумарол).Саліцилати та інші нестероїдні протизапальніпрепарати: паралельне використання саліцилатів, індометацину та іншихнестероїдних протизапальних препаратів може підвищувати ймовірність утвореннявиразок слизової оболонки шлунка. Метилпреднізолон зменшує рівень саліцилатів усироватці крові, збільшуючи їх нирковий кліренс.Гіпоглікемічні препарати: метилпреднізолончастково пригнічує гіпоглікемічний ефект пероральних цукрознижувальних засобівта інсуліну.Індуктори ферментів, наприклад барбітурати,фенітоїн, примідон, карбамазепін і рифампіцин, збільшують системний кліренсметилпреднізолону, таким чином зменшуючи ефект метилпреднізолону практично в 2рази.Інгібітори CYP3A4, наприклад еритроміцин,кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і олеандоміцин, збільшують елімінацію ірівень метилпреднізолону в плазмі крові, що посилює терапевтичний і побічнийефект метилпреднізолону.Естроген може потенціювати ефектметилпреднізолону, уповільнюючи його метаболізм. Не рекомендується регулюватидози метилпреднізолону жінкам, які використовують пероральні контрацептиви, щосприяють не тільки збільшенню періоду напіввиведення, але і розвитку атиповогоімуносупресивного ефекту метилпреднізолону.Амфотерицин, діуретики і легкі проноснізасоби: метилпреднізолон може збільшувати виведення калію з організму упацієнтів, які отримують одночасно ці препарати.Імунодепресанти: метилпреднізолон маєадитивні імуносупресивні властивості, що може чинити збільшення терапевтичнихефектів або ризик розвитку різних побічних реакцій при одночасному прийомі зіншими імунодепресантами. Тільки деякі з них можна пояснити фармакокінетичнимивзаємодіями. Глюкокортикоїди поліпшують протиблювотну ефективність іншихпротиблювотних препаратів, які використовуються паралельно при терапіїпротираковими препаратами, що спричинюють блювання. Повідомлялося про поодинокінапади конвульсій при паралельному прийомі метилпреднізолону і циклоспорину.Імунізація: глюкокортикоїди можутьзменшувати ефективність імунізації і збільшувати ризик неврологічнихускладнень. Застосування терапевтичних (імуносупресивних) доз глюкокортикоїдівз живими вірусними вакцинами може збільшити ризик розвитку віруснихзахворювань. Інші: повідомлялося про два серйозні випадкигострої міопатії в пацієнтів похилого віку, що отримували доксакаріуму хлорид іметилпреднізолон у високих дозах. При тривалій терапії глюкокортикоїди можутьзменшувати ефект соматотропіну.

Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) в недоступному для дітей місці.Термін придатності - 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z